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薬剤師ネクスト経営塾

イマチニブ錠100mg「KN」

作成又は改訂年月

**2014年10月改訂(第4版)
*2014年9月改訂

日本標準商品分類番号

874291

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
**2014年10月

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤(チロシンキナーゼインヒビター)

承認等

販売名

イマチニブ錠100mg「KN」

販売名コード

4291011F1044

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01742000
欧文商標名
IMATINIB 100mg「KN」

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

2013年12月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等気密容器、室温保存
使用期限:
使用期限等外箱に表示

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
組成1錠中、イマチニブメシル酸塩119.5mg(イマチニブとして100mg)含有
添加物
組成結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、マクロゴール4000、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄

性状

性状くすんだ黄赤色〜濃い黄赤色の片面割線入りのフィルムコート錠
大きさ
性状直径: 約9.2mm
厚さ : 約3.7mm
重量: 約196.5mg
外形
性状
識別コード
性状KN391

一般的名称

イマチニブメシル酸塩錠

警告

本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意
効能又は効果に関連する使用上の注意**慢性骨髄性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。
効能又は効果に関連する使用上の注意
効能又は効果に関連する使用上の注意**急性リンパ性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査によりフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。

用法及び用量

1.**慢性骨髄性白血病の場合慢性骨髄性白血病の場合
(1)慢性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回400mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。
(2)移行期又は急性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日800mg(400mgを1日2回)まで増量できる。
2.**フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の場合フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の場合
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜減量する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

消化管刺激作用を最低限に抑えるため、本剤は食後に多めの水で服用すること。
2.**慢性骨髄性白血病については、重篤な有害事象がなく、白血病に関連がない重篤な好中球減少や血小板減少が認められず、下記に該当する場合は、「用法・用量」に従って本剤を増量することができる。
病状が進行した場合(この場合はいつでも)
本剤を少なくとも3ヵ月以上投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合
これまで認められていた血液学的効果がみられなくなった場合
3.**肝機能検査と用量調節
本剤投与中に肝機能検査値(ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT))の上昇が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。

4.**血液検査と用量調節
本剤投与中に好中球減少、血小板減少が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。



注:原則として、少なくとも1ヵ月治療を継続後(患者の全身状態に十分注意すること)

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.<生物学的同等性試験>
イマチニブ錠100mg「KN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イマチニブとして100mg)健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(図、表)。1)1)



  図 イマチニブの血漿中濃度推移

表 薬物動態パラメータ


血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
イマチニブメシル酸塩(Imatinib Mesilate)
2.化学名:
4-(4-Methylpiperazin-1-ylmethyl)-N -[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide monomethanesulfonate
3.分子式:
C29H31N7O・CH4O3S29H31N7O・CH4O3S
4.分子量:
589.71
5.性状:
白色〜淡黄色又はうすい褐色の粉末である。
水に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
6.融点:
224〜226℃
7.構造式:

取扱い上の注意

1.<安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、イマチニブ錠100mg「KN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

承認条件

**本適応(慢性骨髄性白血病)に対する本剤の国内における臨床的有効性及び安全性の更なる明確化を目的として、国内で適切な市販後臨床試験を行い、その結果を含めた市販後調査結果を報告すること。

包装

**PTP:20錠 120錠

主要文献及び文献請求先

小林化工株式会社・社内資料(生物学的同等性試験)
小林化工株式会社・社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求ください。

小林化工株式会社 安全管理部
〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15
フリーダイヤル 0120-37-0690 TEL 0776-73-0911
FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社
福井県あわら市矢地5-15

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291011F1044 イマチニブ錠100mg「KN」 イマチニブメシル酸塩 100mg1錠 1170.6

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