マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

イマチニブ錠100mg「EE」

作成又は改訂年月

**2014年10月改訂(第4版)
*2014年9月改訂(第3版)

日本標準商品分類番号

874291

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
**2014年10月

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤(チロシンキナーゼインヒビター)

承認等

販売名

イマチニブ錠100mg「EE」

販売名コード

4291011F1036

承認・許可番号

承認番号
22500AMX01630000
商標名
Imatinib tab. 100mg「EE」

薬価基準収載年月

2013年12月

販売開始年月

2013年12月

貯法・使用期限等

貯  法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
組成イマチニブ錠100mg「EE」
有効成分(1錠中)
組成イマチニブメシル酸塩 119.5mg(イマチニブとして100mg)
添加物
組成クロスポビドン、無水ケイ酸、セルロース、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール

性状

性状・剤形
性状くすんだ黄赤色〜濃い黄赤色の片面割線入りのフィルムコーティング錠
外形:表
性状
外形:裏
性状
外形:側面
性状
直径
性状約9.2mm
質量
性状約197mg
厚さ
性状約3.7mm
識別コード
性状イマチニブ
100 EE

一般的名称

イマチニブメシル酸塩錠

警告

本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能又は効果/用法及び用量

**慢性骨髄性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。
急性リンパ性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査によりフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。

用法及び用量

1.**慢性骨髄性白血病の場合
(1)慢性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回400mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。
(2)移行期又は急性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日800mg(400mgを1日2回)まで増量できる。
2.フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の場合
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜減量する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

消化管刺激作用を最低限に抑えるため、本剤は食後に多めの水で服用すること。
**慢性骨髄性白血病については、重篤な有害事象がなく、白血病に関連がない重篤な好中球減少や血小板減少が認められず、下記に該当する場合は【用法・用量】に従って本剤を増量することができる。【用法・用量】に従って本剤を増量することができる。
病状が進行した場合(この場合はいつでも)
本剤を少なくとも3ヵ月以上投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合
これまで認められていた血液学的効果がみられなくなった場合
3.**肝機能検査と用量調節
本剤投与中に肝機能検査値(ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT))の上昇が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。
4.**血液検査と用量調節
本剤投与中に好中球減少、血小板減少が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
イマチニブ錠100mg「EE」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イマチニブとして100mg)健康成人男性に絶食下単回経口投与して血漿中のイマチニブ濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

 判定パラメータ:
0-72hr(ng・hr/mL)
判定パラメータ:
max(ng/mL)
参考パラメータ:
max(hr)
参考パラメータ:
1/2(hr)
イマチニブ錠
6701.3±2383.1538.3±195.02.8±0.711.4±4.0
標準製剤6327.5±2570.1503.7±162.22.6±0.510.8±2.9
(Mean±S.D.,n=20)

有効成分に関する理化学的知見

1.一 般 名
イマチニブメシル酸塩(Imatinib Mesilate)
2.化 学 名
4-(4-Methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide monomethanesulfonate
3.分 子 式
C2929H3131N77O・CH44O33S
4.分 子 量
589.71
5.融  点
224〜226℃
6.構 造 式
7.物理化学的性状
イマチニブメシル酸塩は白色〜淡黄色又はうすい褐色の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。

取扱い上の注意

1.加速試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、イマチニブ錠100mg「EE」(最終包装)は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

承認条件

**本適応(慢性骨髄性白血病)に対する本剤の国内における臨床的有効性及び安全性の更なる明確化を目的として、国内で適切な市販後臨床試験を行い、その結果を含めた市販後調査結果を報告すること。

包装

イマチニブ錠100mg「EE」:20錠(PTP)
イマチニブ錠100mg「EE」:120錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

生物学的同等性に関する資料(エルメッド エーザイ株式会社 社内資料)
安定性に関する資料(エルメッド エーザイ株式会社 社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。

エルメッド エーザイ株式会社
〒170-0013 東京都豊島区東池袋3-23-5
03-3980-6634
問い合わせ先商品情報お問い合わせ先
エルメッド エーザイ株式会社 商品情報センター
0120-223-698
問い合わせ先商品情報お問い合わせ先
エーザイ株式会社 hhcホットライン
0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エルメッド エーザイ株式会社
東京都豊島区東池袋3-23-5
販売提携
エーザイ株式会社
東京都文京区小石川4-6-10

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291011F1036 イマチニブ錠100mg「EE」 イマチニブメシル酸塩 100mg1錠 1290.2

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig01.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03.sgm ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig04.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig05.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig08.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig06.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig09.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig03.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig07.gif ブラウザで表示
170329_4291011F1036_1_03_fig02.gif ブラウザで表示