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薬剤師ネクスト経営塾

イマチニブ錠100mg「DSEP」

作成又は改訂年月

**2014年10月改訂 (第4版)
*2014年9月改訂

日本標準商品分類番号

874291

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
**2014年10月

薬効分類名

抗悪性腫瘍剤 (チロシンキナーゼインヒビター)

承認等

販売名

イマチニブ錠100mg「DSEP」

販売名コード

4291011F1079

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00342
商標名
IMATINIB TABLETS「DSEP」

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中に次の成分を含有
有効成分
組成イマチニブメシル酸塩 119.5mg
(イマチニブとして 100mg)
添加物
組成フマル酸ステアリルナトリウム、ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体、タルク、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

剤形
性状フィルムコーティング錠(割線入)
性状くすんだ黄赤色〜濃い黄赤色
外形
性状
直径(mm)
性状7.6
厚さ(mm)
性状3.3
重さ(mg)
性状125
識別コード
性状ITN
EP

一般的名称

イマチニブメシル酸塩錠

警告

本剤の投与は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分に説明し、同意を得てから投与を開始すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

**慢性骨髄性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査により慢性骨髄性白血病と診断された患者に使用する。
急性リンパ性白血病については、染色体検査又は遺伝子検査によりフィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病と診断された患者に使用する。

用法及び用量

1.**慢性骨髄性白血病の場合
(1)慢性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回400mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日1回600mgまで増量できる。
(2)移行期又は急性期:
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜増減するが、1日800mg(400mgを1日2回)まで増量できる。
2.フィラデルフィア染色体陽性急性リンパ性白血病の場合
通常、成人にはイマチニブとして1日1回600mgを食後に経口投与する。なお、血液所見、年齢・症状により適宜減量する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

消化管刺激作用を最低限に抑えるため、本剤は食後に多めの水で服用すること。
**慢性骨髄性白血病については、重篤な有害事象がなく、白血病に関連がない重篤な好中球減少や血小板減少が認められず、下記に該当する場合は、「用法及び用量」に従って本剤を増量することができる。
病状が進行した場合(この場合はいつでも)
本剤を少なくとも3カ月以上投与しても、十分な血液学的効果がみられない場合
これまで認められていた血液学的効果がみられなくなった場合
**肝機能検査と用量調節
本剤投与中に肝機能検査値(ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT))の上昇が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。

**血液検査と用量調節
本剤投与中に好中球減少、血小板減少が認められた場合は次表を参考に投与量を調節すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
イマチニブ錠100mg「DSEP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イマチニブとして100mg)を健康成人男子に絶食後単回経口投与して血漿中イマチニブ濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(1)血漿中イマチニブ濃度の推移



(表1参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

 AUC0-96hr(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
t1/2(hr)
イマチニブ
6,947±2,128443.6±123.82.96±1.4414.06±3.16
標準製剤
6,896±2,180452.6±157.52.94±1.4513.33±3.04
(mean±SD、n=24)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
イマチニブメシル酸塩(Imatinib Mesilate)
2.化学名
4-(4-Methylpiperazin-1-ylmethyl)-N -[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide monomethanesulfonate
3.分子式
C29H31N7O・CH4O3S29H31N7O4O3S
4.分子量
589.71
5.構造式
6.性状
白色〜淡黄色又はうすい褐色の粉末である。水に極めて溶けやすく、ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
7.融点
約225℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験2)2)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、イマチニブ錠100mg「DSEP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

承認条件

**本適応(慢性骨髄性白血病)に対する本剤の国内における臨床的有効性及び安全性の更なる明確化を目的として、国内で適切な市販後臨床試験を行い、その結果を含めた市販後調査結果を報告すること。

包装

イマチニブ錠100mg「DSEP」 (PTP)20錠 120錠

主要文献及び文献請求先

社内資料:生物学的同等性に関する資料
社内資料:安定性に関する資料

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

第一三共エスファ株式会社 お客様相談室
〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1
TEL:0120-100-601

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共エスファ株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1
販売提携
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
4291011F1079 イマチニブ錠100mg「DSEP」 イマチニブメシル酸塩 100mg1錠 1290.2

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