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薬剤師ネクスト経営塾

グリメピリド錠1mg「タイヨー」

作成又は改訂年月

*印: 2015年6月改訂 (第7版)
2014年9月改訂

日本標準商品分類番号

873961

薬効分類名

スルホニルウレア系経口血糖降下剤

承認等

販売名

グリメピリド錠1mg「タイヨー」

販売名コード

3961008F1306

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00617000
欧文商標名
GLIMEPIRIDE

薬価収載

2011年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名グリメピリド錠

規制区分

*劇薬、処方箋医薬品
説明事項*(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリメピリド…1.0mg
〈添加物〉
組成アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、三二酸化鉄

性状

性状淡紅色の片面1/2割線入り素錠
識別コード(PTP)
性状t G1
外形(サイズ)
性状
 6.0
外形(サイズ)
性状
 80
外形(サイズ)
性状
 2.3

販売名

グリメピリド錠3mg「タイヨー」

販売名コード

3961008F2302

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00618000
欧文商標名
GLIMEPIRIDE

薬価収載

2011年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名グリメピリド錠

規制区分

*劇薬、処方箋医薬品
説明事項*(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリメピリド…3.0mg
〈添加物〉
組成アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、黄色三二酸化鉄

性状

性状微黄白色の片面1/2割線入り素錠
識別コード(PTP)
性状t G3
外形(サイズ)
性状
 8.0
外形(サイズ)
性状
 160
外形(サイズ)
性状
 2.6

警告

警告
警告重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、グリメピリドとして1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)●グリメピリド錠1mg「タイヨー」1)1)
グリメピリド錠1mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして1mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)●グリメピリド錠3mg「タイヨー」2)2)
グリメピリド錠3mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして3mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出性3)3)
グリメピリド錠1mg「タイヨー」及びグリメピリド錠3mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリド錠1mg「タイヨー」1495.0±167.2101.1±25.32.8±0.92.57±2.27
標準製剤(錠剤、1mg)1465.5±113.590.4±20.42.7±0.82.39±1.39
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリド錠3mg「タイヨー」31012.6±292.9195.7±49.53.2±1.42.61±1.38
標準製剤(錠剤、3mg)3997.8±376.7184.1±61.44.0±1.22.30±1.18
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理グリメピリドは、インスリン分泌能の残存する膵ランゲルハンス島β細胞を刺激してインスリンの分泌を高める。インスリン分泌促進作用は、β細胞のATP依存性K+チャネルを閉口して脱分極を起こすことによりCa2+チャネルを開口し、Ca2+を細胞内に流入させることによる。4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見グリメピリド(Glimepiride)
化学名
理化学的知見
理化学的知見1-(4-{2-[(3-Ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carbonyl)amino]ethyl}phenylsulfonyl)-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea
分子式
理化学的知見
理化学的知見C24H34N4O5S
分子量
理化学的知見
理化学的知見490.62
融 点
理化学的知見
理化学的知見約202℃(分解)
性 状
理化学的知見
理化学的知見グリメピリドは白色の結晶性の粉末である。ジクロロメタンに溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要5)5)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、グリメピリド錠1mg「タイヨー」及びグリメピリド錠3mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●グリメピリド錠1mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●グリメピリド錠3mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

廣木等:新薬と臨牀,60(7),1443,2011
廣木等:新薬と臨牀,60(7),1449,2011
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3961008F1306 グリメピリド錠1mg「タイヨー」 グリメピリド 1mg1錠 9.9
3961008F2302 グリメピリド錠3mg「タイヨー」 グリメピリド 3mg1錠 17

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