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薬剤師ネクスト経営塾

*グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」

作成又は改訂年月

**印: 2014年9月改訂 (第5版)
*印: 2013年2月改訂

日本標準商品分類番号

873961

薬効分類名

スルホニルウレア系経口血糖降下剤

承認等

販売名

*グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」

販売名コード

3961008F6073

承認・許可番号

承認番号
*22500AMX00332000
欧文商標名
GLIMEPIRIDE-OD

薬価収載

*2013年6月

販売開始

*2013年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**劇薬、処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリメピリド…0.5mg
〈添加物〉
組成アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、トコフェロール、l-メントール、香料

性状

性状薄い橙色の口腔内崩壊錠
識別コード(PTP)
性状t D0.5
外形(サイズ)
性状
 5.0
外形(サイズ)
性状
 42.5
外形(サイズ)
性状
 2.1

販売名

*グリメピリドOD錠1mg「テバ」

販売名コード

3961008F4089

承認・許可番号

承認番号
*22400AMX00944000
欧文商標名
GLIMEPIRIDE-OD

薬価収載

*2013年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**劇薬、処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリメピリド…1.0mg
〈添加物〉
組成アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、l-メントール、香料

性状

性状白色の片面1/2割線入り素錠(口腔内崩壊錠)
識別コード(PTP)
性状t D1
外形(サイズ)
性状
 6.0
外形(サイズ)
性状
 85
外形(サイズ)
性状
 3.0

販売名

*グリメピリドOD錠3mg「テバ」

販売名コード

3961008F5085

承認・許可番号

承認番号
*22400AMX00945000
欧文商標名
GLIMEPIRIDE-OD

薬価収載

*2013年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**劇薬、処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリメピリド…3.0mg
〈添加物〉
組成アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、アルファー化デンプン、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、D-マンニトール、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、トコフェロール、l-メントール、香料

性状

性状薄い橙色の片面1/2割線入り素錠(口腔内崩壊錠)
識別コード(PTP)
性状t D3
外形(サイズ)
性状
 8.0
外形(サイズ)
性状
 175
外形(サイズ)
性状
 3.6

一般的名称

グリメピリド口腔内崩壊錠

警告

警告
警告重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
重篤な肝又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、グリメピリドとして1日0.5〜1mgより開始し、1日1〜2回朝または朝夕、食前または食後に経口投与する。維持量は通常1日1〜4mgで、必要に応じて適宜増減する。なお、1日最高投与量は6mgまでとする。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

効能又は効果毎の用法及び用量に関連する使用上の注意
効能又は効果毎の用法及び用量に関連する使用上の注意本剤は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)*●グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」5)5)
グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、グリメピリドOD錠1mg「テバ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
(2)●グリメピリドOD錠1mg「テバ」1)1)
(1)○水で服用時
グリメピリドOD錠1mg「テバ」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして1mg)健康成人男子に水150mLと共に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)○水なしで服用時
グリメピリドOD錠1mg「テバ」を水なしで、標準製剤(普通錠)を水150mLと共に、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして1mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)●グリメピリドOD錠3mg「テバ」2)2)
(1)○水で服用時
グリメピリドOD錠3mg「テバ」と標準製剤(普通錠)を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして3mg)健康成人男子に水150mLと共に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)○水なしで服用時
グリメピリドOD錠3mg「テバ」を水なしで、標準製剤(普通錠)を水150mLと共に、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリメピリドとして3mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリドOD錠1mg「テバ」1443.6±105.097.2±23.42.3±0.91.86±0.22
標準製剤(普通錠、1mg)1484.8±148.5103.0±29.42.6±0.71.96±0.48
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリドOD錠1mg「テバ」1574.3±146.4124.5±23.82.9±0.81.76±0.34
標準製剤(普通錠、1mg)1526.5±177.2116.7±37.22.4±0.81.77±0.47
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリドOD錠3mg「テバ」31801.7±356.7311.4±46.53.1±0.94.05±1.44
標準製剤(普通錠、3mg)31789.4±442.4307.2±75.43.1±1.04.07±1.62
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
グリメピリドOD錠3mg「テバ」31756.7±473.7294.7±69.83.8±0.83.82±1.53
標準製剤(普通錠、3mg)31846.3±502.8312.3±66.13.4±0.94.36±1.73
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理グリメピリドは、インスリン分泌能の残存する膵ランゲルハンス島β細胞を刺激してインスリンの分泌を高める。インスリン分泌促進作用は、β細胞のATP依存性K+チャネルを閉口して脱分極を起こすことによりCa2+チャネルを開口し、Ca2+を細胞内に流入させることによる。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見グリメピリド(Glimepiride)
化学名
理化学的知見
理化学的知見1-(4-{2-[(3-Ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carbonyl)amino]ethyl}phenylsulfonyl)-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea
分子式
理化学的知見
理化学的知見C24H34N4O5S
分子量
理化学的知見
理化学的知見490.62
融 点
理化学的知見
理化学的知見約202℃(分解)
性 状
理化学的知見
理化学的知見グリメピリドは白色の結晶性の粉末である。ジクロロメタンに溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

吸湿性があるので、PTPシートの状態で保存すること。
長期保存に際しては、アルミ袋を開封せずに保存すること。
3.安定性試験結果の概要4)4)
(1)*●グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
(2)●グリメピリドOD錠1mg「テバ」
(3)●グリメピリドOD錠3mg「テバ」
長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年)の結果、グリメピリドOD錠1mg「テバ」及びグリメピリドOD錠3mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

*●グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●グリメピリドOD錠1mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●グリメピリドOD錠3mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

佐藤等:新薬と臨牀,60(7),1423,2011
佐藤等:新薬と臨牀,60(7),1433,2011
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)
*テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3961008F5085 グリメピリドOD錠3mg「テバ」 グリメピリド 3mg1錠 17
3961008F4089 グリメピリドOD錠1mg「テバ」 グリメピリド 1mg1錠 9.9
3961008F6073 グリメピリドOD錠0.5mg「テバ」 グリメピリド 0.5mg1錠 9.6

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