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薬剤師ネクスト経営塾

グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」

作成又は改訂年月

**印: 2014年9月改訂 (第18版)
*印: 2012年10月改訂

日本標準商品分類番号

873961

日本標準商品分類番号等

再評価結果
2000年2月(グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」)(品質再評価)

薬効分類名

経口血糖降下剤

承認等

販売名

グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」

販売名コード

3961003F1141

承認・許可番号

承認番号
22200AMX00639000
欧文商標名
GLIBENCLAMIDE

薬価収載

2011年11月

販売開始

2011年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**劇薬、処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリベンクラミド…1.25mg
〈添加物〉
組成アラビアゴム末、カルメロースカルシウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物

性状

性状白色の片面1/2割線入り素錠
*識別コード(PTP)
性状tBL 02 
外形(サイズ)
性状
 6.0
外形(サイズ)
性状
 70
外形(サイズ)
性状
 1.9

販売名

グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」

販売名コード

3961003F2202

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02298000
欧文商標名
GLIBENCLAMIDE

薬価収載

2011年11月

販売開始

1992年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

規制区分

**劇薬、処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成グリベンクラミド…2.5mg
〈添加物〉
組成軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、D-マンニトール

性状

性状白色の片面1/2割線入り素錠
*識別コード(PTP)
性状tBL 
外形(サイズ)
性状
 6.5
外形(サイズ)
性状
100
外形(サイズ)
性状
 2.3

一般的名称

グリベンクラミド錠

警告

警告
警告重篤かつ遷延性の低血糖症を起こすことがある。用法・用量、使用上の注意に特に留意すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、インスリン依存型糖尿病(若年型糖尿病、ブリットル型糖尿病等)の患者[インスリンの適用である]
重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者[インスリンの適用である]
下痢、嘔吐等の胃腸障害のある患者[低血糖を起こすおそれがある]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
ボセンタン水和物を投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、1日量グリベンクラミドとして1.25mg〜2.5mgを経口投与し、必要に応じ適宜増量して維持量を決定する。ただし、1日最高投与量は10mgとする。
投与方法は、原則として1回投与の場合は朝食前又は後、2回投与の場合は朝夕それぞれ食前又は後に経口投与する。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.血中濃度(参考)3)3)
グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」を2錠(グリベンクラミドとして2.5mg)ビーグル犬に経口投与したとき、未変化体は投与後約4時間で最高血中濃度に達し、消失半減期は約2.8時間であった。
2.生物学的同等性試験4)4)
グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(グリベンクラミドとして2.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
3.溶出性5)5)
グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」及びグリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-24Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2
グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」2.5404.5±98.0103.0±17.52.3±0.52.4±0.9
標準製剤(錠剤、2.5mg)2.5400.6±66.6105.0±14.72.3±0.52.2±0.5
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理グリベンクラミドは、スルホニル尿素系の経口血糖降下剤であり、主に膵臓ランゲルハンス島のβ細胞に作用してインスリン分泌を促進し、血糖降下作用を示す。また、脂質分解抑制等の脂質代謝異常の改善作用を有することが報告されている。6)
血糖降下作用
薬効薬理
薬効薬理グリベンクラミドは、ラットにおいて0.3mg/kg(p.o.)以上で著明な血糖降下作用を示した。本剤は投与3時間後に最大降下作用をあらわし、10時間以上作用の持続が認められた。また、効力はトルブタミドの約440倍であった。

薬効薬理の表

薬物血糖降下作用(ED30
グリベンクラミド0.1
トルブタミド44

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見グリベンクラミド(Glibenclamide)
化学名
理化学的知見
理化学的知見4-[2-(5-Chloro-2-methoxybenzoylamino)ethyl]-N-(cyclohexylcarbamoyl)benzenesulfonamide
分子式
理化学的知見
理化学的知見C23H28ClN3O5S
分子量
理化学的知見
理化学的知見494.00
融 点
理化学的知見
理化学的知見169〜174℃
性 状
理化学的知見
理化学的知見グリベンクラミドは白色〜微帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、クロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要7)7)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」及びグリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)、1,200錠(10錠×120)

主要文献及び文献請求先

**Kirchheiner J., al.:Clin. Pharmacol. Ther., 71(4), 286, 2002
**Naritomi Y., al.:Xenobiotica, 34(5), 415, 2004
テバ製薬(株)社内資料(薬物動態試験)
テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
テバ製薬(株)社内資料(薬効薬理試験)
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3961003F2202 グリベンクラミド錠2.5mg「タイヨー」 グリベンクラミド 2.5mg1錠 5.6
3961003F1141 グリベンクラミド錠1.25mg「タイヨー」 グリベンクラミド 1.25mg1錠 5.6

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