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薬剤師ネクスト経営塾

※※ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」

作成又は改訂年月

※※2014年6月改訂(第12版、販売名の変更)
※2011年11月改訂(第11版)

日本標準商品分類番号

873949

日本標準商品分類番号等

再評価結果公表年月(最新)
―(※※ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」
ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」

薬効分類名

尿酸排泄薬

承認等

販売名

※※ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」

販売名コード

3949002F1142

承認・許可番号

承認番号
※※22600AMX00062
欧文商標名
BENZBROMARONE “TOWA”

薬価基準収載年月

※※2014年6月

販売開始年月

2009年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等 遮光・室温保存
使用期限
使用期限等 外箱、ラベルに記載

基準名

規制区分

劇薬、処方せん医薬品注1)
規制区分 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

1錠中の有効成分
組成日局 ベンズブロマロン …25mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸Mg

性状

性状白色〜淡黄色の割線入りの錠剤
識別コード/本体
性状Tw146
識別コード/包装
性状Tw146
外形/表
性状
外形/裏
性状
外形/側面
性状
錠径(mm)
性状6.0
厚さ(mm)
性状1.9
質量(mg)
性状75

販売名

※※ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」

販売名コード

3949002F2203

承認・許可番号

承認番号
※※22600AMX00063
欧文商標名
BENZBROMARONE “TOWA”

薬価基準収載年月

※※2014年6月

販売開始年月

1995年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等 遮光・室温保存
使用期限
使用期限等 外箱、ラベルに記載

基準名

規制区分

劇薬、処方せん医薬品注1)
規制区分 注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

1錠中の有効成分
組成日局 ベンズブロマロン …50mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸Mg

性状

性状白色〜淡黄色の割線入りの錠剤
識別コード/本体
性状Tw101
識別コード/包装
性状Tw101
外形/表
性状
外形/裏
性状
外形/側面
性状
錠径(mm)
性状7.0
厚さ(mm)
性状2.8
質量(mg)
性状150

一般的名称

ベンズブロマロン錠

特殊記載項目

警告

劇症肝炎等の重篤な肝障害が主に投与開始6ヵ月以内に発現し、死亡等の重篤な転帰に至る例も報告されているので、投与開始後少なくとも6ヵ月間は必ず、定期的に肝機能検査を行うこと。また、患者の状態を十分観察し、肝機能検査値の異常、黄疸が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
副作用として肝障害が発生する場合があることをあらかじめ患者に説明するとともに、食欲不振、悪心・嘔吐、全身けん怠感、腹痛、下痢、発熱、尿濃染、眼球結膜黄染等があらわれた場合には、本剤の服用を中止し、直ちに受診するよう患者に注意を行うこと。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
肝障害のある患者[肝障害を悪化させることがある。]
腎結石を伴う患者、高度の腎機能障害のある患者[尿中尿酸排泄量の増大により、これらの症状を悪化させるおそれがある。また、効果が期待できないことがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

※※用法・用量

用法・用量
用法・用量ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」
1.痛風
通常成人1日1回1錠又は2錠(ベンズブロマロンとして25mg又は50mg)を経口投与し、その後維持量として1回2錠を1日1〜3回(ベンズブロマロンとして50〜150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.高尿酸血症を伴う高血圧症
通常成人1回2錠を1日1〜3回(ベンズブロマロンとして50〜150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
用法・用量
用法・用量ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」
1.痛風
通常成人1日1回1/2錠又は1錠(ベンズブロマロンとして25mg又は50mg)を経口投与し、その後維持量として1回1錠を1日1〜3回(ベンズブロマロンとして50〜150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.高尿酸血症を伴う高血圧症
通常成人1回1錠を1日1〜3回(ベンズブロマロンとして50〜150mg)経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

投与開始前に肝機能検査を実施し、肝障害のないことを確認すること。(「禁忌」の項参照)
※本剤の投与にあたっては、重篤な肝障害が主に投与開始6ヵ月以内に発現しているので、投与開始後少なくとも6ヵ月間は必ず定期的な検査を行うこと。また、投与開始後6ヵ月以降も定期的に肝機能検査を行うこと。(「警告」の項参照)
急性痛風発作がおさまるまで、本剤の投与を開始しないこと。
本剤の血中尿酸低下作用は著しく、本剤の投与初期に痛風発作を誘発することがある。
尿が酸性の場合、患者に尿酸結石及びこれに由来する血尿、腎仙痛等の症状を起こしやすいので、これを防止するため、水分の摂取による尿量の増加及び尿のアルカリ化をはかること。
なお、この場合には、患者の酸・塩基平衡に注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略本剤は、主として肝代謝酵素CYP2C9によって代謝される。また、CYP2C9の阻害作用をもつ。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血薬
 ワルファリン
臨床症状・措置方法
クマリン系抗凝血薬の作用を増強することがあるので、プロトロンビン時間を測定するなど観察を十分に行い、注意すること。
機序・危険因子
本剤は、CYP2C9を阻害するため、CYP2C9によって代謝されるクマリン系抗凝血薬の血中濃度を上昇させるなどの機序が考えられる。
薬剤名等
抗結核薬
 ピラジナミド
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱することがある。
機序・危険因子
ピラジナミドが腎尿細管における尿酸の分泌を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる。
薬剤名等
サリチル酸製剤
 アスピリン
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱することがある。
機序・危険因子
サリチル酸製剤は尿酸の排泄を抑制することが知られているため、本剤の効果が減弱することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要
副作用等発現状況の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
重大な副作用
重大な副作用重篤な肝障害:劇症肝炎等の重篤な肝障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)
その他の副作用
過敏症注2)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用そう痒感、発疹、蕁麻疹、顔面発赤、紅斑、光線過敏症
肝臓注3)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、黄疸
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用胃部不快感、胃腸障害、下痢、軟便、胸やけ、胃痛、腹痛、悪心、口内の荒れ
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用浮腫、心窩部不快感、頭痛
その他の副作用
その他の副作用注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
その他の副作用
その他の副作用注3)このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「警告」の項参照)

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[動物実験で催奇形作用が報告されている。]
授乳中の女性には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[授乳中の投与に関する安全性は確立していない。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない)

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

ラットに長期間経口投与(50mg/kg/day(臨床用量の約17倍)、104週間)したところ、肝細胞癌が発生したとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)※※ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」
ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ベンズブロマロンとして50mg)健康成人男子(n=14)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された(昭和55年5月30日 薬審第718号に基づく)1)
 
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
(2)※※ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」
ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2)
 
2.※※溶出挙動
ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」及びベンズブロマロン錠50mg「トーワ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたベンズブロマロン錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている3)4)

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理腎尿細管における尿酸の再吸収を選択的に阻害し、尿酸の尿中への排泄を促進することにより高尿酸血症を改善する。モノブロミンと脱ハロゲン化誘導体に代謝されるが、いずれも尿酸排泄促進活性を有している。

有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見構造式:
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見一般名:ベンズブロマロン(Benzbromarone)
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見化学名:3,5-Dibromo-4-hydroxyphenyl 2-ethylbenzo[b]furan-3-yl ketone
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子式:C17H12Br2O3
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見分子量:424.08
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見性 状:白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく、アセトンに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見融 点:149〜153℃

取扱い上の注意

※※安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」及びベンズブロマロン錠50mg「トーワ」は通常の市場流通下においてそれぞれ3年間安定であることが推測された5)6)

包装

※※ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」:100錠(PTP)
※※ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」ベンズブロマロン錠50mg「トーワ」:100錠、1000錠(PTP) 1000錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(錠50mg)
東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(錠25mg)
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験(錠25mg)
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験(錠50mg)
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(錠25mg)
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(錠50mg)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい。
問い合わせ先東和薬品株式会社 学術部DIセンター(24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町2番11号
0120-108-932 06-6900-9108 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3949002F1142 ベンズブロマロン錠25mg「トーワ」 ベンズブロマロン 25mg1錠 5.8

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