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プロルナー錠20μg

作成又は改訂年月

**2015年7月改訂(第15版)
*2013年11月改訂

日本標準商品分類番号

873399

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2010年1月

薬効分類名

経口プロスタサイクリン誘導体製剤

承認等

販売名

プロルナー錠20μg

販売名コード

3399005F1145

承認・許可番号

承認番号
21400AMZ00203000
欧文商標名
Prorner

薬価基準収載年月

2002年7月

販売開始年月

2002年7月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等 室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名ベラプロストナトリウム錠

規制区分

 劇薬
 処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

 プロルナー錠20μg
組成
1錠中ベラプロストナトリウム20μgを含有する。
添加物として乳糖,トウモロコシデンプン,セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール,酸化チタン,タルク,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色〜淡黄白色のフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
846.12.7722722

販売名

プロルナー錠40μg

販売名コード

3399005F2044

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00255000
欧文商標名
Prorner

薬価基準収載年月

2004年7月

販売開始年月

2004年7月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名ベラプロストナトリウム錠

規制区分

 劇薬
 処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

 プロルナー錠40μg
組成
1錠中ベラプロストナトリウム40μgを含有する。
添加物として乳糖,トウモロコシデンプン,セルロース,ヒドロキシプロピルセルロース,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,マクロゴール,酸化チタン,タルク,黄色三二酸化鉄,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状黄色のフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
846.12.7750750

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
出血している患者(血友病,毛細血管脆弱症,上部消化管出血,尿路出血,喀血,眼底出血等)[出血を増大するおそれがある。]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

1. 原発性肺高血圧症
原発性肺高血圧症と診断された患者にのみ使用すること。
本剤は経口投与であるため,重症度の高い患者等では効果が得られにくい場合がある。循環動態あるいは臨床症状の改善が見られない場合は,注射剤や他の治療に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

用法及び用量

1. ○慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍,疼痛及び冷感の改善
通常,成人には,ベラプロストナトリウムとして1日120μgを3回に分けて食後に経口投与する。
2. ○原発性肺高血圧症
通常,成人には,ベラプロストナトリウムとして1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始し,症状(副作用)を十分観察しながら漸次増量する。増量する場合には,投与回数を1日3〜4回とし,最高用量を1日180μgとする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1. 原発性肺高血圧症
原発性肺高血圧症は薬物療法に対する忍容性が患者によって異なることが知られており,本剤の投与にあたっては,投与を少量より開始し,増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら行うこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
抗凝血剤,抗血小板剤,血栓溶解剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
月経期間中の患者[出血傾向を助長するおそれがある。]
出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を助長するおそれがある。]
高度の腎機能障害のある患者[曝露量(AUC)が増加するおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤の有効成分は「ケアロードLA錠60μg」,「ベラサスLA錠60μg」と同一であるが,原発性肺高血圧症において用法・用量が異なることに注意すること。
原発性肺高血圧症において「ケアロードLA錠60μg」,「ベラサスLA錠60μg」から本剤へ切り替える場合には,「ケアロードLA錠60μg」,「ベラサスLA錠60μg」の最終投与時から12時間以上が経過した後に,本剤をベラプロストナトリウムとして原則1日60μgを3回に分けて食後に経口投与することから開始すること。また,「ケアロードLA錠60μg」,「ベラサスLA錠60μg」と同用量の本剤に切り替えると,過量投与になるおそれがあるため注意すること。
*意識障害等があらわれることがあるので,自動車の運転等,危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
抗凝血剤





出血傾向を助長することがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,減量又はいずれかの投与を中止するなど適切な処置を行うこと。相互に作用を増強することがある。
プロスタグランジンI2製剤
 エポプロステノール,
 ベラプロスト注)
エンドセリン受容体拮抗剤
血圧低下を助長するおそれがあるので,血圧を十分に観察すること。相互に作用を増強することが考えられる。
注:同一有効成分を含有する「ケアロードLA錠60μg」,「ベラサスLA錠60μg」等との併用に注意すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1. 出血傾向(脳出血,消化管出血,肺出血,眼底出血)(頻度不明)
観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
2. ショック,失神,意識消失(頻度不明)
ショック,失神,意識消失を起こすことがあるので,観察を十分に行い,血圧低下,頻脈,顔面蒼白,嘔気等が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
3. 間質性肺炎(頻度不明)
間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
4. 肝機能障害(頻度不明)
黄疸や著しいAST(GOT),ALT(GPT)の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがあるので,観察を十分に行い,このような場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
5. 狭心症(頻度不明)
狭心症があらわれることがあるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
6. 心筋梗塞(頻度不明)
心筋梗塞があらわれるとの報告があるので,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
その他の副作用
以下のような副作用があらわれることがあるので,観察を十分に行い,適切な処置を行うこと。
 頻度不明
出血傾向注)出血傾向,皮下出血,鼻出血
血液注)貧血,好酸球増多,白血球増多,血小板減少,白血球減少
過敏症注)発疹,湿疹,そう痒,蕁麻疹,紅斑
精神神経系頭痛,めまい,ふらつき,立ちくらみ,眠気,もうろう状態,しびれ感,振戦,不眠,浮遊感
消化器系嘔気,下痢,食欲不振,上腹部痛,胃不快感,胃潰瘍,嘔吐,胃障害,口渇,胸やけ,腹痛
肝臓AST(GOT)上昇,ALT(GPT)上昇,γ-GTP上昇,LDH上昇,ビリルビン上昇,Al-P上昇,黄疸
腎臓BUN上昇,血尿,頻尿
循環器系顔面潮紅,ほてり,のぼせ,動悸,潮紅,血圧低下,頻脈
**その他倦怠感,トリグリセライド上昇,浮腫,疼痛,胸部不快感,胸痛,関節痛,息苦しさ,耳鳴,発熱,熱感,発汗,冷汗,顎痛,気分不良,背部痛,頸部痛,脱毛,咳嗽,筋痛,脱力感
注:異常が認められた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者には用量に留意して投与すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している。]

妊婦,産婦,授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け,やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(慢性動脈閉塞症においては使用経験がない。原発性肺高血圧症においては使用経験が少ない。)

適用上の注意

1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

慢性動脈閉塞症において本剤を1日180μg投与したとき,副作用発現頻度が高くなるとの報告がある。

薬物動態

1. 生物学的同等性試験
プロルナー錠20μg及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(ベラプロストナトリウムとして40μg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
また,プロルナー錠40μgは,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日 医薬審第64号)」に基づき,プロルナー錠20μgを標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。1)1)
(注意:本剤の承認された用法は食後投与である。)





血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2. 溶出挙動
プロルナー錠20μg及びプロルナー錠40μgは,日本薬局方医薬品各条に定められたベラプロストナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬効薬理

ベラプロストナトリウムは安定なプロスタグランジンI2(PGI2,プロスタサイクリン)誘導体である。PGI2と同様に,血小板や血管平滑筋のPGI2受容体に作用して細胞内cAMP濃度上昇,Ca2+流入抑制,TXA2生成抑制などを起こし,抗血小板作用や血管拡張作用を示す。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
ベラプロストナトリウム(Beraprost Sodium)
2. 化学名
Monosodium(1RS ,2RS ,3aSR ,8bSR)-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E ,3SR ,4RS)-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H -cyclopenta[b ] benzofuran-5-butanoate

Monosodium(1RS ,2RS ,3aSR ,8bSR )-2,3,3a,8b-tetrahydro-2-hydroxy-1-[(1E ,3SR ,4SR )-3-hydroxy-4-methyloct-1-en-6-yn-1-yl]-1H -cyclopenta[b ] benzofuran-5-butanoate

3. 分子式
C2424H2929NaO55
4. 分子量
420.47
5. 性状
白色の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく,水又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
本品は吸湿性である。
本品の水溶液(1→200)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1. 安定性試験
本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,プロルナー錠20μg及びプロルナー錠40μgは通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)

包装

プロルナー錠20μg
  20錠(10錠×2;PTP)
  100錠(10錠×10;PTP)
  500錠(バラ)
  1000錠(10錠×100;PTP)
  1050錠(21錠×50;PTP)
プロルナー錠40μg
  100錠(10錠×10;PTP)
  210錠(21錠×10;PTP)

主要文献及び文献請求先

日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
日医工株式会社 社内資料:溶出試験
第十六改正日本薬局方解説書 C-4506,廣川書店,東京(2011)
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
  フリーダイアル(0120)517-215
  Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399005F2044 プロルナー錠40μg ベラプロストナトリウム 40μg1錠 48.1
3399005F1145 プロルナー錠20μg ベラプロストナトリウム 20μg1錠 21.6

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