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バッサミン配合錠A81

作成又は改訂年月

**印: 2014年10月改訂 (第16版)
*印: 2014年1月改訂

日本標準商品分類番号

873399

日本標準商品分類番号等

再評価結果
2008年5月(品質再評価)
効能追加
2005年10月

薬効分類名

抗血小板剤

承認等

販売名

バッサミン配合錠A81

販売名コード

3399100F1108

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01089000
欧文商標名
BASSAMIN-A81

薬価収載

2009年9月

販売開始

2000年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

組成

1錠中:
組成アスピリン…81mg
炭酸マグネシウム…22mg
ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート…11mg
〈添加物〉
組成アルファー化デンプン、軽質無水ケイ酸、硬化油、サッカリンナトリウム水和物、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、タルク、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、部分アルファー化デンプン、プルラン、D-マンニトール、黄色5号アルミニウムレーキ、香料

性状

性状わずかに芳香を有する淡橙色の素錠
識別コード(PTP)
性状t345 
外形(サイズ)
性状
 8.0
外形(サイズ)
性状
 190
外形(サイズ)
性状
 3.6

一般的名称

制酸緩衝アスピリン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤及び本剤の成分又はサリチル酸系製剤に対し過敏症の既往歴のある患者
消化性潰瘍のある患者(ただし、「慎重投与」の項参照)[胃出血の発現又は消化性潰瘍が悪化するおそれがある]
出血傾向のある患者[出血を増強するおそれがある]
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[重症喘息発作を誘発するおそれがある]
出産予定日12週以内の妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
低出生体重児、新生児又は乳児[錠剤である本剤の嚥下が不能である]

効能・効果

用法・用量

2.○狭心症(慢性安定狭心症、不安定狭心症)、心筋梗塞、虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)における血栓・塞栓形成の抑制、冠動脈バイパス術(CABG)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制に使用する場合:
通常、成人には1錠(アスピリンとして81mg)を1回量として、1日1回経口投与する。
なお、症状により1回4錠(アスピリンとして324mg)まで増量できる。
3.○川崎病(川崎病による心血管後遺症を含む)に使用する場合:
急性期有熱期間は、アスピリンとして1日体重1kgあたり30〜50mgを3回に分けて経口投与する。解熱後の回復期から慢性期は、アスピリンとして1日体重1kgあたり3〜5mgを1回経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減する。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

空腹時の投与は避けることが望ましい。
心筋梗塞及び経皮経管冠動脈形成術に対する投与に際しては、初期投与量として維持量の数倍が必要とされていることに留意すること。1)1)
原則として川崎病の診断がつき次第、投与を開始することが望ましい。2)2)
川崎病では発症後数ヵ月間、血小板凝集能が亢進しているので、川崎病の回復期において、本剤を発症後2〜3ヵ月間投与し、その後断層心エコー図等の冠動脈検査で冠動脈障害が認められない場合には、本剤の投与を中止すること。冠動脈瘤を形成した症例では、冠動脈瘤の退縮が確認される時期まで投与を継続することが望ましい。2)3)2)3)
川崎病の治療において、低用量では十分な血小板機能の抑制が認められない場合もあるため、適宜、血小板凝集能の測定等を考慮すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験6)6)
バッサミン配合錠A81と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(アスピリンとして81mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中アスピリン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出性24)24)
バッサミン配合錠A81の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-4(μg・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
バッサミン配合錠A81811.25±0.271.39±0.210.37±0.120.599±0.159
標準製剤(錠剤、81mg)811.16±0.221.43±0.240.36±0.110.698±0.566
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

臨床成績

臨床成績
臨床成績主な学術雑誌に掲載された論文等の臨床成績は次のとおりである。
1.狭心症
(1)慢性安定狭心症
スウェーデンで安定狭心症2,035名について、「プラセボ+ソタロール」を対照に「アスピリン(75mg/日)+ソタロール」の有効性が検討された結果、「心筋梗塞+突然死」が有意に減少した。7)7)
(2)不安定狭心症
アメリカで不安定狭心症1,266名についてアスピリン(324mg/日)の有効性が検討された結果、「死亡+心筋梗塞」や非致死的心筋梗塞がアスピリン群で有意に抑制された。8)8)スウェーデンで「不安定狭心症+non-Q心筋梗塞」796名についてアスピリン(75mg/日)の有効性が検討された結果、「死亡+心筋梗塞」が有意に抑制された。9)9)出血性の副作用はまれで軽度であったが、消化管障害は3ヵ月後に増加した。
2.心筋梗塞
(1)心筋梗塞の再発防止
抗血小板薬の無作為化比較臨床試験のメタアナリシスは、アスピリンに代表される抗血小板薬が、高リスク患者の脳卒中、心筋梗塞及び血管死(以下、血管事故という)発生リスクを有意に減少することを示した。アスピリンの至適用量は75〜325mg/日であった。10)10)国内の急性心筋梗塞の患者723名を対象とした無作為化比較臨床試験では、心筋梗塞の再発がアスピリン81mg/日群で有意に抑制された。アスピリンの副作用は、消化管の不快症状4例、消化管出血1例及び出血異常2例であった。11)11)
(2)急性心筋梗塞
急性心筋梗塞の17,187名を対象として、イギリスで実施された無作為化比較臨床試験(ISIS-2)では、アスピリン(162.5mg/日)を5週間投与した結果、アスピリン群の血管死、非致死的心筋梗塞及び非致死的脳梗塞が有意に減少した。12)12)
3.虚血性脳血管障害(一過性脳虚血発作(TIA)、脳梗塞)
TIAあるいは軽度の虚血性脳卒中の患者1,360例について低用量のアスピリン(75mg/日)の有効性を検討したスウェーデンの大規模臨床試験(SALT)の結果、「脳卒中+死亡」は有意に減少し、脳卒中、TIA、心筋梗塞の発症も減少した。13)13)消化管出血の副作用はアスピリン群で有意に多かった。また、抗血小板薬の無作為化比較臨床試験のメタアナリシスは、アスピリンに代表される抗血小板薬が、高リスク患者の血管事故発生のリスクを有意に減少することを示した。アスピリンの至適用量は75〜325mg/日であった。10)10)
4.冠動脈バイパス術(CABG)あるいは経皮経管冠動脈形成術(PTCA)施行後における血栓・塞栓形成の抑制
抗血小板薬の無作為化比較臨床試験のメタアナリシスは、アスピリンに代表される抗血小板薬がPTCA、CABGなどの心血管術後の血管事故発生リスクを有意に減少することを示した。10)14)10)14)
5.健常人に対する一次予防を目的とした抗血小板療法
有効性は確立されていない。
6.川崎病
川崎病患者306例を対象として、川崎病の急性期治療に対するアスピリン療法(50mg/kg、分2)、フルルビプロフェン療法及びプレドニゾロン+ジピリダモール療法の間で、冠動脈異常所見出現頻度を比較したプロスペクティブ研究の結果、30病日、60病日のいずれの時点でもアスピリン療法が他の療法より優れていた。15)15)副作用による投与中止は肝機能障害6例、汎血球減少症1例があった。さらに、60病日の時点で冠動脈後遺症を残していた症例を対象とした発病後1年及び2年の追跡調査成績でも、アスピリン群が他の2群に対して成績が優れる傾向にあった。16)16)

薬効薬理

1.血小板凝集抑制作用
低用量アスピリンの経口投与は、虚血性脳疾患患者17)17)、虚血性心疾患患者18)18)及び川崎病患者19)19)においてADP、コラーゲン等による血小板凝集を抑制する。高用量のアスピリンは、解熱、鎮痛、抗炎症作用を示す。20)20)
(1)作用機序
アスピリンは、そのアセチル基によって血小板シクロオキシゲナーゼを不可逆的に阻害して血小板のトロンボキサンA22(TXA22)の産生を抑制することにより、血小板凝集を抑制し血小板血栓の形成を阻止する。20)20)一方、アスピリンの主代謝物であるサリチル酸は、抗炎症効果はアスピリンと同程度の効力を示すものの、血小板凝集抑制作用は示さない。21)21)アスピリンは、血管内皮細胞のシクロオキシゲナーゼも阻害してプロスタサイクリン(PGI22)の生成も抑制し、その結果、血小板凝集抑制作用が減弱される可能性が指摘されてきた(アスピリンジレンマ)。そのため低用量アスピリン(75〜325mg/日)の経口投与が推奨されている。
(2)作用持続時間
アスピリンの経口投与後、アスピリンの血中濃度半減期は短いにもかかわらず、TXA22産生抑制作用や血小板凝集抑制作用は血小板の寿命期間(7〜10日)継続する。これは、アスピリンのアセチル基によるシクロオキシゲナーゼ阻害作用は不可逆的であり、かつ血小板はシクロオキシゲナーゼの合成能を有しないためと考えられている。20)20)
日本人の健常成人男子にアスピリン・ダイアルミネート配合剤1錠(アスピリンとして81mg)を経口投与した場合のコラーゲン1μg/mL刺激による血小板凝集に対する抑制率の経日変化22)22)
(平均±標準偏差、n=8)
2.川崎病
川崎病の急性期において、アスピリンは高用量投与による抗炎症作用20)20)により血管や心筋の炎症を抑えて心血管後遺症の発生を抑制するとともに、発熱などの臨床症状を改善することを目的として使用される。そして、解熱後から慢性期においては、低用量投与による血小板凝集抑制作用により血栓形成を抑制することを目的として使用される。2)2)

有効成分に関する理化学的知見

●アスピリン
1.一般名
アスピリン(Aspirin)
2.化学名
2-Acetoxybenzoic acid
3.分子式
C99H88O44
4.分子量
180.16
5.融 点
約136℃(あらかじめ浴液を130℃に加熱しておく)
6.性 状
アスピリンは白色の結晶、粒又は粉末で、においはなく、わずかに酸味がある。エタノール(95)又はアセトンに溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水に溶けにくい。水酸化ナトリウム試液又は炭酸ナトリウム試液に溶ける。湿った空気中で徐々に加水分解してサリチル酸及び酢酸になる。
7.構造式
●炭酸マグネシウム
1.一般名
炭酸マグネシウム(Magnesium Carbonate)
2.化学名
Magnesium Carbonate
3.分子式
MgCO33
4.分子量
84.31
5.性 状
炭酸マグネシウムは白色のもろい塊又は粉末で、においはない。水、エタノール(95)、1-プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に泡立って溶ける。飽和水溶液はアルカリ性である。
●ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート
1.一般名
ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート(Dihydroxyaluminum Aminoacetate)
2.化学名
Dihydroxyaluminum Aminoacetate
3.分子式
C22H66AlNO44・χH22O
4.分子量
135.05(無水物)
5.性 状
ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテートは白色の粉末又は粒で、においはなく、味はわずかに甘い。水又はエタノール(95)にほとんど溶けない。希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に大部分溶ける。
6.構造式

取扱い上の注意

本品は吸湿により分解されるので、PTP包装のままで患者に交付すること。
長期保存に際しては、100錠包装アルミ袋を開封せずに保存すること。
3.安定性試験結果の概要23)23)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、バッサミン配合錠A81は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

バッサミン配合錠A81
**PTP包装:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)

主要文献及び文献請求先

ACC/AHA Infarction:J.Am.Coll.Cardiol.,28(5)1328,1996
日本小児循環器学会,川崎病急性期治療のガイドライン,2003
日本循環器学会・日本心臓病学会・日本小児科学会・日本小児循環器学会・日本胸部外科学会合同研究班,川崎病心臓血管後遺症の診断と治療に関するガイドライン:Circulation Journal,67 Suppl.IV,1111,2003
赤木等:総合臨床,44(10),2410,1995
Sim,S.M. al:Br.J.Clin.Pharmac.,32,17,1991
テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
SAPAT:Lancet,340,Dec.12,1421,1992
Lewis,H.D. al:N.Engl.J.Med.,309(7),396,1983
The Group:Lancet,336,Oct.6,827,1990
Antiplatelet Trialists' Collaboration:Br.Med.J.,308,81,1994
Yasue,H. al:Am.J.Cardiol.,83,1308,1999
ISIS-2 Group:Lancet,Aug.13,349,1988
The Group:ibid.,338,Nov.30,1345,1991
Antiplatelet Trialists' Collaboration:Br.Med.J.,308,159,1994
草川等:日本小児科学会雑誌,87(12),2486,1983
浅井等:小児科,26(9),995,1985
Tohgi,H. al:Stroke,23,1400,1992
谷口等:日本老年医学会誌,18(6),463,1981
白幡等:日本小児科学会雑誌,89(10),2207,1985
高折等監訳:グッドマン・ギルマン薬理書,第9版,p825〜882・p1789〜1790,廣川書店,1999
鶴見等:炎症,11(1),33,1991
等:臨床薬理,32,223,2001
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399100F1108 バッサミン配合錠A81 アスピリン・ダイアルミネート 81mg1錠 5.6

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