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薬剤師ネクスト経営塾

**サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」

作成又は改訂年月

**印: 2015年2月改訂 (第5版)
*印: 2013年7月改訂

日本標準商品分類番号

873399

薬効分類名

5-HTブロッカー

承認等

販売名

**サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」

販売名コード

3399006F1298

承認・許可番号

承認番号
**22600AMX01342000
欧文商標名
Sarpogrelate Tab. "TEVA"

薬価収載

**2015年6月

販売開始

2009年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

1錠中:
組成サルポグレラート塩酸塩…50mg
〈添加物〉
組成カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトール、無水クエン酸

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
性状t S1
外形(サイズ)
性状
 7.1
外形(サイズ)
性状
 145
外形(サイズ)
性状
 4.3

販売名

**サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」

販売名コード

3399006F2294

承認・許可番号

承認番号
**22600AMX01343000
欧文商標名
Sarpogrelate Tab. "TEVA"

薬価収載

**2015年6月

販売開始

2009年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
基準名サルポグレラート塩酸塩錠

組成

1錠中:
組成サルポグレラート塩酸塩…100mg
〈添加物〉
組成カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトール、無水クエン酸

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
性状t S2
外形(サイズ)
性状
 8.6
外形(サイズ)
性状
 290
外形(サイズ)
性状
 5.0

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある]
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
月経期間中の患者[出血を増強するおそれがある]
出血傾向並びにその素因のある患者[出血傾向を増強するおそれがある]
抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)を投与中の患者[出血傾向を増強するおそれがある]
重篤な腎障害のある患者[排泄に影響するおそれがある]

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗凝固剤
 ワルファリン等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。
薬剤名等
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
 アスピリン
 チクロピジン塩酸塩
 シロスタゾール等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.脳出血、消化管出血
脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3.肝機能障害、黄疸
AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.無顆粒球症
無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹
肝臓注2)注2)
頻度
頻度不明
詳細
詳細肝機能障害[ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等]
出血傾向注2)注2)
頻度
頻度不明
詳細
詳細出血(鼻出血、皮下出血等)
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、異物感(食道)、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎
循環器
頻度
頻度不明
詳細
詳細心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細頭痛、眠気、味覚異常、めまい
腎臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度
頻度不明
詳細
詳細貧血、血小板減少、白血球減少
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈渣、体重の増加、浮腫、倦怠感、血清カルシウムの減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感
注1) このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2) 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている]
授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)●サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として50mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)●サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩として100mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出性2)2)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-4(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」50317.5±184.7370.9±185.20.59±0.250.58±0.24
標準製剤(錠剤、50mg)50284.3±114.2356.5±128.10.58±0.340.48±0.10
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-8(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」100481.4±180.2590.0±281.70.62±0.330.56±0.19
標準製剤(錠剤、100mg)100493.1±197.8632.1±325.40.48±0.180.56±0.10
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理サルポグレラート塩酸塩は、選択的5-HT2受容体拮抗薬である。血小板及び血管平滑筋に作用して、活性化血小板から遊離した5-HTによる血小板凝集と血管収縮を抑制する。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見サルポグレラート塩酸塩(Sarpogrelate Hydrochloride)
化学名
理化学的知見
理化学的知見(2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy}propan-2-yl monohydrochloride
分子式
理化学的知見
理化学的知見C24H31NO6・HCl
分子量
理化学的知見
理化学的知見465.97
*性 状
理化学的知見
理化学的知見サルポグレラート塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。0.01mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液(1→100)は旋光性を示さない。結晶多形が認められる。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要4)4)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」及びサルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
●サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

佐藤等:医学と薬学,62(2),297,2009
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399006F1298 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「テバ」 サルポグレラート塩酸塩 50mg1錠 38.1
3399006F2294 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「テバ」 サルポグレラート塩酸塩 100mg1錠 64.6

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