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薬剤師ネクスト経営塾

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」

作成又は改訂年月

*2012年9月改訂(第2版)
2010年5月作成

日本標準商品分類番号

87339

薬効分類名

5-ブロッカー

承認等

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」

販売名コード

3399006F1255

承認・許可番号

承認番号
222000AMX00165000
商標名
SARPOGRELATE TAB. 50mg「KTB」

薬価基準収載年月

2010年5月

販売開始年月

2010年5月

*貯法・使用期限等

*貯法
使用期限等気密容器
使用期限
使用期限等外箱に記載

*組成

*成分・含量
組成1錠中 日局 サルポグレラート塩酸塩50mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、クエン酸水和物、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
外形
性状
直径(mm)
性状7.1
厚さ(mm)
性状約3.2
重量(mg)
性状123
識別コード
性状KTB 106

販売名

サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」

販売名コード

3399006F2251

承認・許可番号

承認番号
222000AMX00166000
商標名
SARPOGRELATE TAB. 100mg「KTB」

薬価基準収載年月

2010年5月

販売開始年月

2010年5月

*貯法・使用期限等

*貯法
使用期限等気密容器
使用期限
使用期限等外箱に記載

*組成

*成分・含量
組成1錠中 日局 サルポグレラート塩酸塩100mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、クエン酸水和物、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
外形
性状
直径(mm)
性状8.1
厚さ(mm)
性状約4.2
重量(mg)
性状204
識別コード
性状KTB 107

一般的名称

サルポグレラート塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
出血している患者(血友病、毛細血管脆弱症、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、硝子体出血等)[出血を更に増強する可能性がある。)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能・効果

用法・用量

用法・用量
用法・用量サルポグレラート塩酸塩として、通常成人1回100mgを1日3回食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与月経期間中の患者〔出血を増強するおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与出血傾向並びにその素因のある患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与抗凝固剤(ワルファリン等)あるいは血小板凝集抑制作用を有する薬剤(アスピリン、チクロピジン塩酸塩、シロスタゾール等)を投与中の患者〔出血傾向を増強するおそれがある。〕
慎重投与
慎重投与重篤な腎障害のある患者〔排泄に影響するおそれがある。〕

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤投与中は定期的に血液検査を行うことが望ましい。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
抗凝固剤
  ワルファリン等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。
薬剤名等 
血小板凝集抑制作用を有する薬剤
  アスピリン
  チクロピジン塩酸塩
  シロスタゾール等
臨床症状・措置方法
出血傾向を増強するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強する。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
脳出血、消化管出血(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用脳出血、吐血や下血等の消化管出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症(頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用無顆粒球症があらわれることがあるので、観察を十分行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用発疹、発赤、丘疹、そう痒、紅斑、蕁麻疹
肝臓注2)注2)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用肝機能障害(ビリルビン、AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDHの上昇等)
出血傾向注2)注2)
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用出血(鼻出血、皮下出血等)
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用嘔気、胸やけ、腹痛、便秘、異物感(食道)、食欲不振、腹部膨満感、下痢、嘔吐、口内炎
循環器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用心悸亢進、息切れ、胸痛、ほてり
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用頭痛、眠気、味覚異常、めまい
腎臓
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用蛋白尿、尿潜血、BUN上昇、クレアチニン上昇
血液
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用貧血、血小板減少、白血球減少
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用血清中性脂肪の上昇、血清コレステロールの上昇、血清アルブミンの減少、尿糖、尿沈渣、体重の増加、浮腫、倦怠感、血清カルシウムの減少、しびれ感、発熱、咽頭痛、咽頭不快感、咽頭灼熱感
注1)このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
注2)観察を十分行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

1.高齢者では低用量(例えば150mg/日)より投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。〔一般に高齢者では腎、肝等の生理機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で胚胎児死亡率増加及び新生児生存率低下が報告されている。〕
2.授乳中の婦人には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。〕

小児等への投与

1.小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

適用上の注意

1.薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

*薬物動態

1.生物学的同等性1)1)
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(サルポグレラート塩酸塩100mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血漿中の薬物濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUCt、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。



血漿中濃度並びにAUCt、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付薬食審査発第1124004号)」に基づき、サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.*溶出挙動2)2)
サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」及び、サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」は日本薬局方医薬品各条に定められたサルポグレラート塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

*有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
サルポグレラート塩酸塩
(Sarpogrelate Hydrochloride)(JAN)
2.*化学名:
(2RS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl] phenoxy}propan-2-yl monohydrochlorideRS)-1-Dimethylamino-3-{2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl] phenoxy}propan-2-yl monohydrochloride
3.分子式:
C24H31NO6・HCl24H31NO6・HCl
4.分子量:
465.97
5.構造式:
6.*性状:
白色の結晶性の粉末である。
水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試験液に溶ける。
水溶液(1→100)は施光性を示さない。

水又はエタノール(99.5)に溶けにくい。
0.01mol/L塩酸試験液に溶ける。
水溶液(1→100)は施光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験3)3)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」、100mg「KTB」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」:(PTP)100錠
サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」:(PTP)100錠、500錠  (バラ)500錠

主要文献及び文献請求先

寿製薬株式会社社内資料:生物学的同等性試験
寿製薬株式会社社内資料:溶出試験
寿製薬株式会社社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

寿製薬株式会社 開発部
〒389-0697 長野県埴科郡坂城町大字坂城6351
TEL:0268-82-2211
FAX:0268-82-2215

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
寿製薬株式会社
長野県埴科郡坂城町大字上五明字東川原198

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3399006F2251 サルポグレラート塩酸塩錠100mg「KTB」 サルポグレラート塩酸塩 100mg1錠 64.6
3399006F1255 サルポグレラート塩酸塩錠50mg「KTB」 サルポグレラート塩酸塩 50mg1錠 31.9

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