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薬剤師ネクスト経営塾

ワルファリンK細粒0.2%「YD」

作成又は改訂年月

**2015年9月改訂(第8版)
*2014年7月改訂

日本標準商品分類番号

873332

薬効分類名

経口抗凝血剤

承認等

販売名

ワルファリンK細粒0.2%「YD」

販売名コード

3332001C1036

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01886
商標名
WARFARIN 0.2%

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、遮光保存
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。
注意
使用期限等取扱い上の注意の項参照。

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1g中、ワルファリンカリウム2mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。

性状

性状白色の細粒剤である。
識別コード
性状YD 697

一般的名称

ワルファリンカリウム細粒

警告

本剤とカペシタビンとの併用により、本剤の作用が増強し、出血が発現し死亡に至ったとの報告がある。併用する場合には血液凝固能検査を定期的に行い、必要に応じ適切な処置を行うこと。(「相互作用」の項参照)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.出血している患者(血小板減少性紫斑病、血管障害による出血傾向、血友病その他の血液凝固障害、月経期間中、手術時、消化管潰瘍、尿路出血、喀血、流早産・分娩直後等性器出血を伴う妊産褥婦、頭蓋内出血の疑いのある患者等)
[本剤を投与するとその作用機序より出血を助長することがあり、ときには致命的になることもある。]
2.出血する可能性のある患者(内臓腫瘍、消化管の憩室炎、大腸炎、亜急性細菌性心内膜炎、重症高血圧症、重症糖尿病の患者等)
[出血している患者同様に血管や内臓等の障害箇所に出血が起こることがある。]
3.重篤な肝障害・腎障害のある患者
[ビタミンK依存性凝固因子は肝臓で産生されるので、これが抑制され出血することがある。また、本剤の代謝・排泄の遅延で出血することがある。]
4.中枢神経系の手術又は外傷後日の浅い患者
[出血を助長することがあり、ときには致命的になることもある。]
5.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
6.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「重要な基本的注意」及び「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
7.骨粗鬆症治療用ビタミンK2(メナテトレノン)製剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
8.イグラチモドを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能・効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量
本剤は、血液凝固能検査(プロトロンビン時間及びトロンボテスト)の検査値に基づいて、本剤の投与量を決定し、血液凝固能管理を十分に行いつつ使用する薬剤である。
初回投与量を1日1回経口投与した後、数日間かけて血液凝固能検査で目標治療域に入るように用量調節し、維持投与量を決定する。
ワルファリンに対する感受性には個体差が大きく、同一個人でも変化することがあるため、定期的に血液凝固能検査を行い、維持投与量を必要に応じて調節すること。
抗凝固効果の発現を急ぐ場合には、初回投与時ヘパリン等の併用を考慮する。
成人における初回投与量は、ワルファリンカリウムとして、通常1〜5mg1日1回である。
小児における維持投与量(mg/kg/日)の目安を以下に示す。
12ヵ月未満:0.16mg/kg/日
1歳以上15歳未満:0.04〜0.10mg/kg/日

用法・用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意血液凝固能検査(プロトロンビン時間及びトロンボテスト)等に基づき投与量を決定し、治療域を逸脱しないように、血液凝固能管理を十分に行いつつ使用すること。
用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意プロトロンビン時間及びトロンボテストの検査値は、活性(%)以外の表示方法として、一般的にINR(International Ratio:国際標準比)が用いられている。INRを用いる場合、国内外の学会のガイドライン等、最新の情報を参考にし、年齢、疾患及び併用薬等を勘案して治療域を決定すること。
用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意成人における維持投与量は1日1回1〜5mg程度となることが多い。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
ワルファリンK細粒0.2%「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりワルファリンK細粒0.2%「YD」 0.5g又は標準製剤1錠(ワルファリンカリウムとして1mg)、健康成人男子11名に絶食単回経口投与して(S)-ワルファリンの血漿中濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬物動態の表

 判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
 AUC0-72(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ワルファリンK細粒0.2%「YD」623.3±139.264.9±10.60.4±0.278.7±33.4
標準製剤(錠剤、1mg)637.2±100.667.6±16.00.5±0.375.3±24.9
(平均値±標準偏差、n=11)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見ワルファリンカリウム(Warfarin Potassium)
化学名
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見Monopotassium (1RS)-2-oxo-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)chromen-4-olate
分子式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見1915KO
分子量
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見346.42
構造式
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見
性状
有効成分に関する理化学的知見
有効成分に関する理化学的知見白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすい。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
1.0gを水100mLに溶かした液のpHは7.2〜8.3である。
光によって淡黄色となる。
水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.保管方法
光、湿気を避けて保存して下さい。
使用期限内であっても開封後はお早めに使用して下さい。
2.**安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度60%、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、ワルファリンK細粒0.2%「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。2)2)

包装

バラ:100g、500g

主要文献及び文献請求先

(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
(株)陽進堂社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
 
株式会社 陽進堂 お客様相談室
*東京都中央区日本橋浜町二丁目31番1号
フリーダイアル 0120-647-734

製造販売業者等の氏名又は名称及び所在地

製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3332001C1036 ワルファリンK細粒0.2%「YD」 ワルファリンカリウム 0.2%1g 8.4

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