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薬剤師ネクスト経営塾

**トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」

作成又は改訂年月

**印: 2015年7月改訂 (第12版)
*印: 2015年6月改訂

日本標準商品分類番号

873327 87449

日本標準商品分類番号等

再評価結果
1977年10月
効能追加
2005年8月

薬効分類名

抗プラスミン剤

承認等

販売名

**トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」

販売名コード

3327401A4282

承認・許可番号

承認番号
**22700AMX00012000
欧文商標名
Tranexamic "TEVA"

薬価収載

**2015年12月

販売開始

1976年9月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名トラネキサム酸注射液

規制区分

*処方箋医薬品
説明事項*(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1管(10mL)中:
組成トラネキサム酸…1,000mg
〈添加物〉
組成pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液
pH
性状7.0〜8.0
浸透圧比
性状2.1〜2.5(日局生理食塩液に対する比)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
トロンビンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量トラネキサム酸として、通常成人1日250〜500mgを1〜2回に分けて静脈内又は筋肉内注射する。
術中・術後などには必要に応じ1回500〜1,000mgを静脈内注射するか又は500〜2,500mgを点滴静注する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
血栓のある患者(脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等)および血栓症があらわれるおそれのある患者[血栓を安定化するおそれがある]
消費性凝固障害のある患者(ヘパリン等と併用すること)[血栓を安定化するおそれがある]
術後の臥床状態にある患者および圧迫止血の処置を受けている患者[静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。]
腎不全のある患者[血中濃度が上昇することがある]

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
トロンビン
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ヘモコアグラーゼ
臨床症状・措置方法
大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。
薬剤名等
バトロキソビン
臨床症状・措置方法
血栓・塞栓症を起こすおそれがある。
機序・危険因子
バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。
薬剤名等
凝固因子製剤(エプタコグアルファ等)
臨床症状・措置方法
口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。
機序・危険因子
凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック
ショックを起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.痙攣
人工心肺を用いた心臓大血管手術の周術期に本剤を投与した患者において、術後に痙攣があらわれることがある。また、人工透析患者において痙攣があらわれたとの報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
詳細
詳細下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
過敏症
頻度
頻度不明
詳細
詳細そう痒感、発疹等
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細悪心、嘔吐、食欲不振、下痢
頻度
頻度不明
詳細
詳細一過性の色覚異常(静脈内注射時)
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細眠気、頭痛

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

適用上の注意

静脈内注射時:ゆっくり静脈内に投与すること。(急速に投与すると、まれに悪心、胸内不快感、心悸亢進、血圧低下等があらわれることがある)
筋肉内注射時:筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため下記の点に注意すること。
注射部位については、神経走行部位を避けて慎重に投与すること。
くりかえし注射する場合には、左右交互に注射するなど、同一部位を避けること。なお、低出生体重児・新生児・乳児・幼児・小児には特に注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
アンプルカット時:アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、ヤスリを用いないで、アンプル頭部のマークの反対方向に折ること。

その他の注意

その他の注意
その他の注意イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
1.○筋肉内投与
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ5mL(トラネキサム酸として500mg)健康成人男子に単回筋肉内投与して血清中トラネキサム酸濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.血中濃度1)1)
1.○静脈内投与
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ5mL(トラネキサム酸として500mg)健康成人男子に単回静脈内投与して血清中トラネキサム酸濃度を測定した。
3.○点滴静脈内投与
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ25mL(トラネキサム酸として2500mg)健康成人男子に30分間にわたり点滴静脈内投与して血清中トラネキサム酸濃度を測定した。

薬物動態の表

 投与量(mg)AUC0-5Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」50096.2±19.337.7±6.90.5±0.11.7±0.8
標準製剤(注射剤、10%10mL)50096.0±15.337.1±5.80.5±0.11.6±0.7
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量(mg)Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」50082.0±14.01.2±0.5
標準製剤(注射剤、10%10mL)50081.0±12.30.9±0.3
血清中濃度並びにCmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量(mg)Cmax(μg/mL)Tmax(hr)T1/2
トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」250078.7±15.41.2±0.5
標準製剤(注射剤、10%10mL)250073.2±8.61.0±0.3
血清中濃度並びにCmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理トラネキサム酸は、抗線溶薬である。凝固した血液(フィブリン塊)は繊維素溶解(線溶)系により徐々に溶解されるが、フィブリンを分解するのはプラスミンである。本薬はプラスミンの前駆物質であるプラスミノーゲンからプラスミンの変換を阻害すると共に、プラスミンのフィブリンへの結合を阻害してフィブリンの溶解を防ぐ。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見トラネキサム酸(Tranexamic Acid)
化学名
理化学的知見
理化学的知見trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid
分子式
理化学的知見
理化学的知見C8H15NO2
分子量
理化学的知見
理化学的知見157.21
性 状
理化学的知見
理化学的知見トラネキサム酸は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要3)3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意長期保存試験(3年)の結果、トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」(1管10mL中1,000mg)
50管

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3327401A4282 トラネキサム酸注射液1000mg「テバ」 トラネキサム酸 10%10mL1管 68

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