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薬剤師ネクスト経営塾

マキサカルシトール静注透析用2.5μg「テバ」

作成又は改訂年月

作成年月: 2015年8月 (第1版)

日本標準商品分類番号

873112

薬効分類名

二次性副甲状腺機能亢進症治療剤

承認等

販売名

マキサカルシトール静注透析用2.5μg「テバ」

販売名コード

3112401A1034

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00885000
欧文商標名
Maxacalcitol I.V. 2.5μg "TEVA"

薬価収載

2015年12月

販売開始

2015年12月

使用期限等

貯 法
使用期限等凍結を避け、10℃以下で遮光保存する。
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分:1管(1mL)中
組成マキサカルシトール…2.5μg
添加物
組成ポリソルベート20…0.1mg
無水エタノール…2μL
無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液(褐色透明アンプル)
pH
性状8.6〜9.2
浸透圧比
性状約1(日局生理食塩液に対する比)

販売名

マキサカルシトール静注透析用5μg「テバ」

販売名コード

3112401A2030

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00886000
欧文商標名
Maxacalcitol I.V. 5μg "TEVA"

薬価収載

2015年12月

販売開始

2015年12月

使用期限等

貯 法
使用期限等凍結を避け、10℃以下で遮光保存する。
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分:1管(1mL)中
組成マキサカルシトール…5μg
添加物
組成ポリソルベート20…0.1mg
無水エタノール…2μL
無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液(褐色透明アンプル)
pH
性状8.6〜9.2
浸透圧比
性状約1(日局生理食塩液に対する比)

販売名

マキサカルシトール静注透析用10μg「テバ」

販売名コード

3112401A3037

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00887000
欧文商標名
Maxacalcitol I.V. 10μg "TEVA"

薬価収載

2015年12月

販売開始

2015年12月

使用期限等

貯 法
使用期限等凍結を避け、10℃以下で遮光保存する。
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

劇薬、処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分:1管(1mL)中
組成マキサカルシトール…10μg
添加物
組成ポリソルベート20…0.1mg
無水エタノール…2μL
無水リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液(褐色透明アンプル)
pH
性状8.6〜9.2
浸透圧比
性状約1(日局生理食塩液に対する比)

一般的名称

マキサカルシトール製剤

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人には、透析終了直前にマキサカルシトールとして、1回2.5〜10μgを週3回、透析回路静脈側に注入(静注)する。なお、血清副甲状腺ホルモン(PTH)の改善効果が得られない場合は、高カルシウム血症の発現等に注意しながら、1回20μgを上限に慎重に漸増する。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

初回は血清インタクト副甲状腺ホルモン(intact-PTH)が500pg/mL未満[あるいは血清高感度副甲状腺ホルモン(HS-PTH)が40,000pg/mL未満]では、本剤を1回5μg、血清intact-PTHが500pg/mL以上(あるいはHS-PTHが40,000pg/mL以上)では、1回10μgから開始する。
投与量については、血清PTHレベル、血清カルシウム及び無機リン値に注意しながら、減量・休薬を考慮すること。
血清intact-PTHが150pg/mL以下に低下した場合は本剤の投与を中止する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
高カルシウム血症の患者[本剤の投与によりさらに血清カルシウムを上昇させるおそれがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

本剤は従来の経口活性型ビタミンD剤により効果が十分に得られない症例に対して経口活性型ビタミンD剤から切り換えて投与すること。また、本剤により改善、維持された場合には、経口活性型ビタミンD剤への切り換えも考慮すること。
本剤は血清カルシウム上昇作用を有するので、本剤投与中、血清カルシウム値を定期的(少なくとも2週に1回)に測定し、血清カルシウム値が11.5mg/dL(5.75mEq/L)を超えないよう投与量を調節すること。
また、目安として血清カルシウム値が11.0mg/dLを超えたときには、さらに測定頻度を高くし(週に1回以上)、減量あるいは中止すること。
低アルブミン血症(血清アルブミン量が4.0g/dL未満)の場合には補正値を指標に用いることが望ましい。
2.補正カルシウム値算出方法:
補正カルシウム値(mg/dL)
=血清カルシウム値(mg/dL)−血清アルブミン値(g/dL)+4.0
慢性腎不全における二次性副甲状腺機能亢進症においては、しばしば高度の高リン血症を呈し、これが増悪因子のひとつとなることがあるので、定期的に血清無機リン値を測定し、そのコントロールを行うこと。
本剤の長期投与により血清カルシウム値の上昇頻度が高くなることが認められている。これは、本剤の効果により血清PTHの低下に伴って骨代謝が正常化しやすくなることによると考えられる。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
アルファカルシドール
カルシトリオール
臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
両剤ともに血清カルシウム値を上昇させる可能性がある。
薬剤名等
PTH製剤
 テリパラチド
臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
相加作用
薬剤名等
ジギタリス製剤
 ジゴキシン等
臨床症状・措置方法
不整脈があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
本剤により高カルシウム血症が発症した場合、ジギタリス製剤の作用が増強することが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.高カルシウム血症(本剤には血清カルシウム上昇作用が認められる)
血清カルシウム値を定期的に測定し、11.5mg/dL(5.75mEq/L)を超えた場合には投与を中止(休薬)すること。また、高カルシウム血症によることが考えられる臨床症状(そう痒感、いらいら感など)の出現に注意すること。投与の再開については、血清カルシウム値が11.0mg/dL(5.5mEq/L)未満に回復したことを確認した後に投与量を減じて行うことが望ましい。
その他の副作用
詳細
詳細以下のような副作用が認められた場合は、減量・休薬など適切な処置を行うこと。
皮膚
頻度
頻度不明
詳細
詳細そう痒症、発疹、脱毛症
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細いらいら感、不眠症、頭痛、不穏、興奮、焦躁感
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細胃・腹部不快感、食欲不振
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇
代謝異常
頻度
頻度不明
詳細
詳細CK(CPK)上昇、血中リン増加、血中ミオグロビン上昇、LDH上昇、Al-P上昇、総蛋白減少、血中尿酸増加、血中アルミニウム上昇
呼吸器
頻度
頻度不明
詳細
詳細胸部X線異常
心・血管系
頻度
頻度不明
詳細
詳細高血圧
血液
頻度
頻度不明
詳細
詳細白血球分画異常(リンパ球、好酸球等)、白血球減少
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細四肢不快感、倦怠感

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので用量に注意すること。
マキサカルシトール製剤を65歳以上の高齢者に投与したとき、副作用発現による投与中止は、96例中12例(12.5%)であり、64歳以下の成人の場合は881例中83例(9.4%)であった。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、産婦あるいは授乳婦等には投与しないことが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊婦、産婦、授乳婦等への投与に関する安全性は確立していない。周産期及び授乳期の静脈内投与試験(ラット)で、1.1μg/kg/日投与で出生児に体重増加抑制がみられた。また、分娩後哺乳中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行を示唆する報告がある。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

調製時:本剤を投与する場合は他剤との混注を行わないこと。
アンプルカット時:アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、ヤスリを用いないで、アンプル頭部のマークの反対方向に折ること。
アンプルカット後速やかに使用し、残液は廃棄すること。

その他の注意

がん原性について、ラット(F344/DuCrj)に週1回24ヵ月間静脈内投与した結果、副腎においてF344ラットに好発する良性の褐色細胞腫の発現頻度が増加した。ラットでは血清カルシウム値の上昇に伴って発生が増加すると考えられている。マウスでは週1回18ヵ月間投与で発がん性は認められなかった。
他社マキサカルシトール製剤の承認時までの臨床試験において投与された維持透析患者977例中、34例(3.5%)、38件に心電図異常が認められた。その主なものは左室肥大15件、I度AV Block、T波異常の各6件、心室性期外収縮、心房細動の各3件であった。
透析患者では心疾患の合併がみられることが多く、また、透析時には体外循環及び除水などによる心機能への影響が大きいことなどから、心電図異常を発現しやすい。このため、本剤の投与に際しては心電図検査等の観察を十分に行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
マキサカルシトール(Maxacalcitol)
2.化学名
(+)-(5Z,7E)-(1S,3R,20S)-20-(3-Hydroxy-3-methylbutyloxy)-9,10-secopregna-5,7,10(19)-triene-1,3-diol
3.分子式
C2626H4242O44
4.分子量
418.61
5.性 状
マキサカルシトールは白色の結晶性の粉末である。エタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
6.構造式

取扱い上の注意

1.安定性試験結果の概要1) 1)
加速試験(25℃、6ヵ月)の結果、マキサカルシトール静注透析用2.5μg「テバ」、マキサカルシトール静注透析用5μg「テバ」及びマキサカルシトール静注透析用10μg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●マキサカルシトール静注透析用2.5μg「テバ」(1管1mL2.5μg)
10管
●マキサカルシトール静注透析用5μg「テバ」(1管1mL5μg)
10管
●マキサカルシトール静注透析用10μg「テバ」(1管1mL10μg)
10管

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
3112401A3037 マキサカルシトール静注透析用10μg「テバ」 マキサカルシトール 10μg1mL1管 885
3112401A2030 マキサカルシトール静注透析用5μg「テバ」 マキサカルシトール 5μg1mL1管 682
3112401A1034 マキサカルシトール静注透析用2.5μg「テバ」 マキサカルシトール 2.5μg1mL1管 525

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