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薬剤師ネクスト経営塾

マキサカルシトール軟膏25μg/g「タカタ」

作成又は改訂年月

* 2015年7月改訂 (第2版)
2012年12月作成

日本標準商品分類番号

872691

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
2012年11月

薬効分類名

尋常性乾癬等 角化症治療剤

承認等

販売名

マキサカルシトール軟膏25μg/g「タカタ」

販売名コード

2691702M1060

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01045
商標名
MAXACALCITOL

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1g中
マキサカルシトール:25μg
添加物
中鎖脂肪酸トリグリセリド、無水エタノール、白色ワセリン

性状

性状
白色半透明の軟膏

一般的名称

マキサカルシトール軟膏

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
0.(次の患者には使用しないこと)
本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常1日2回適量を患部に塗擦する。
なお、症状により適宜回数を減じる。

用法及び用量に関連する使用上の注意

1日の使用量はマキサカルシトールとして250μg(マキサカルシトール外用製剤として10g)までとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
0.(次の患者には慎重に使用すること)
高カルシウム血症及びそのおそれのある患者[本剤の投与により更に血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。]
腎機能が低下している患者[血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。]

重要な基本的注意

本剤は活性型ビタミンD33誘導体製剤であり、血中カルシウム値が上昇する可能性がある。また、高カルシウム血症に伴い、急性腎不全の報告があるため、本剤の使用に際しては、血中カルシウム値及び腎機能(血中クレアチニン、BUN等)の検査を定期的(開始2〜4週後に1回、その後は適宜)に行うこと。なお、正常域を超えた場合には、減量又は使用を中止すること。
皮疹が広範囲にある場合や、皮疹重症度が高く、皮膚のバリア機能が低下して本剤の経皮吸収が増加する可能性のある患者では、高カルシウム血症が発現しやすく、急性腎不全に至る可能性もあるため、本剤を少量から使用開始し、観察を十分に行い、血中カルシウム値及び腎機能検査を定期的に行うこと。
本剤は、通常、投与後6週目までに効果が認められているので、治療にあたっては経過を十分に観察し、症状の改善がみられない場合には、漫然と使用を継続しないこと。
本剤の密封療法(ODT)における安全性は確立していない。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
ビタミンD及びその誘導体(アルファカルシドール、カルシトリオール、カルシポトリオール等)
臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
相加作用
薬剤名等
PTH製剤(テリパラチド)
臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
相加作用
薬剤名等
カルシウム製剤(乳酸カルシウム水和物、炭酸カルシウム等)
臨床症状・措置方法
高カルシウム血症があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
高カルシウム血症
頻度
頻度不明
高カルシウム血症及び高カルシウム血症によると考えられる臨床症状(口渇、怠感、脱力感、食欲不振、嘔吐、腹痛、筋力低下等)があらわれることがある。異常が認められた場合には、使用を中止し、血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。
急性腎不全
頻度
頻度不明
その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行うこと。皮膚
頻度
頻度不明
そう痒、皮膚刺激、紅斑、発疹、湿疹、接触性皮膚炎、水疱、腫脹、疼痛、皮膚剥脱、毛包炎、色素沈着、びらん、浮腫、熱感
腎臓
頻度
頻度不明
代謝
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
肝臓
頻度
頻度不明
血液
頻度
頻度不明
筋・骨格系
頻度
頻度不明

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので、使用が過度にならないよう注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。[妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。また、動物実験(ラット)では胎盤を通じて胎児へ移行することが認められている。]
授乳婦には使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、授乳を避けさせること。[周産期及び授乳期の静脈内投与試験(ラット)において、1.1μg/kg/日投与で出生児に体重増加抑制がみられた。また、分娩後哺乳中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行を示唆する報告がある。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

過量投与

1.徴候、症状
高カルシウム血症の主な症状は、口渇、怠感、脱力感、食欲不振、嘔気、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、頭痛、めまい、筋肉痛、筋力低下等である。
2.処置
直ちに使用を中止すること。血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。

適用上の注意

1.使用部位
本剤は患部にのみ使用し、正常皮膚部位には使用しないこと。
皮膚以外の部位(眼、粘膜)には使用しないこと。
2.使用時
本剤に触れた手で傷口等に触れないように注意すること。
3.使用後
本剤塗擦後は手をよく洗うこと。
4.薬剤交付時
誤用(内服等)防止のため、薬剤の保管に十分注意させること。特に、小児の手のとどかない所に保存させること。万一、誤って内服した場合には、高カルシウム血症等の全身性の副作用があらわれることがあるので、医療機関を受診するなど、適切な処置を受けるよう指導すること。(「過量投与」の項参照)

その他の注意

光苛酷試験において、本剤は紫外線(太陽光線を含む)により分解された。
がん原性試験においてラット(F344/DuCrj)に1日1回24ヵ月間経皮投与した結果、副腎において褐色細胞腫の発生頻度が増加した。一部、副腎被膜への浸潤を示す例が認められたが、副腎近隣組織への浸潤や遠隔転移を示すものはなかった。また、マウスでは1日1回18ヵ月間経皮投与で発がん性は認められなかった。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
本剤と標準製剤(軟膏、25μg/g)を、健康成人男子12名の前腕部内側4ヵ所にそれぞれ20μL(マキサカルシトールとして436ng)塗布し、投与後8時間にテープストリッピング法により角層を剥離した。LC/MS/MSにより測定したマキサカルシトールの角層中濃度はそれぞれ90.25±12.40(ng/部位)、84.80±13.10(ng/部位)であり、統計解析にて90%信頼区間を求めた結果、対数値の平均値の差はlog0.80〜log1.25の範囲にあり、両剤の生物学的同等性が確認された。

薬効薬理

マキサカルシトールは、活性型ビタミンD33誘導体であり、表皮角化細胞に対する増殖抑制作用及び分化誘導作用を有する。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
マキサカルシトール(Maxacalcitol)
2.慣用名
22-oxacalcitriol
1α,25-dihydroxy-22-oxavitamin D33
3.化学名
(+)-(5Z,7E)-(1S,3R,20S)-20-(3-Hydroxy-3-methylbutyloxy)-9,10-secopregna-5,7,10(19)-triene-1,3-diol
4.構造式
5.分子式
C2626H4242O44
6.分子量
418.61
7.性状
白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
8.旋光度
〔α〕D20D20:+42〜+51°(10mg、エタノール(99.5)、10mL、100mm)

取扱い上の注意

1.安定性試験2)2)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

マキサカルシトール軟膏25μg/g「タカタ」
10g×1本(チューブ)、10g×10本(チューブ)

主要文献及び文献請求先

高田製薬(株)社内資料(生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒331-8588 さいたま市西区宮前町203番地1
*電話 0120-989-813
FAX 048-623-3065

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2691702M1060 マキサカルシトール軟膏25μg/g「タカタ」 マキサカルシトール 0.0025%1g 69.2

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