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薬剤師ネクスト経営塾

ラミシールクリーム1%

作成又は改訂年月

** 2015年3月改訂 (第12版)
* 2012年11月改訂

日本標準商品分類番号

872659

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2000年12月
国際誕生年月
1990年10月

薬効分類名

アリルアミン系抗真菌剤

承認等

販売名

ラミシールクリーム1%

販売名コード

2659710N1152

承認・許可番号

承認番号
21900AMX00711000
商標名
Lamisil 1%

薬価基準収載年月

2007年6月

販売開始年月

1993年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること
使用期限内であっても、開封後はなるべく速やかに使用すること

基準名

日本薬局方
基準名テルビナフィン塩酸塩クリーム

組成

成分・含量
組成1g中テルビナフィン塩酸塩(日局)10mgを含有する。
添加物
組成セタノール、ステアリルアルコール、パルミチン酸セチル、ミリスチン酸イソプロピル、ステアリン酸ソルビタン、ポリソルベート60、ベンジルアルコール、水酸化ナトリウム

性状

性状
性状白色で、わずかに特異なにおいがある。

禁忌

(次の患者には投与しないこと) (次の患者には使用しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
(次の患者には使用しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量1日1回患部に塗布する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要総症例8,910例中何らかの副作用が報告されたのは、161例(1.81%)であった。主な副作用は接触皮膚炎82件(0.92%)、そう痒感36件(0.40%)、発赤35件(0.39%)、刺激感31件(0.35%)等であった。(ラミシールクリーム1%・外用液1%の承認時まで及び再審査終了時までの集計)
その他の副作用
*過敏症
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細発疹、蕁麻疹、血管浮腫
*過敏症
頻度
(0.1%〜5%未満)
詳細
詳細そう痒症、紅斑
*適用部位
頻度
(頻度不明)
詳細
詳細湿疹、皮膚乾燥、疼痛、色素沈着、皮膚灼熱感
*適用部位
頻度
(0.1%〜5%未満)
詳細
詳細接触皮膚炎、発赤、刺激感
*適用部位
頻度
(0.1%未満)
詳細
詳細鱗屑、落屑、皮膚亀裂
*以上のような副作用があらわれた場合には、使用を中止するなど、適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への使用
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。〔妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。〕

小児等への投与

小児等への使用
小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意*眼科用として角膜、結膜には使用しないこと。誤って眼に入った場合は、刺激症状があらわれることがあるので、流水で十分に目をすすぐこと。

その他の注意

その他の注意
その他の注意動物実験(モルモット)において、本剤に弱い光毒性が認められている。

薬物動態

吸収・血中濃度
薬物動態
薬物動態健康成人背部にテルビナフィン塩酸塩1%クリームを塗布し、24時間にわたって血漿中濃度を測定したところ、いずれの測定時点においても検出限界(1ng/mL)以下であった。また、薬剤の回収率から推定される吸収率は約5%であった。
ケラチンへの吸着性1)1)
薬物動態
薬物動態角質層の主要構成成分であるヒトケラチンへのテルビナフィン塩酸塩の吸着性を検討したところ、73〜98%の吸着率が得られた。一方、一旦ケラチンに吸着された本剤は、緩衝液で洗浄することにより遊離され、ほぼ100%の薬剤活性が回収されたことから、ケラチンが本剤の貯蔵器として活性型薬剤の濃度維持に役立っていると考えられる(in vitro)。

臨床成績

1.臨床試験成績2〜7)2〜7)
比較試験を含む645例について行われた1日1回塗布による本剤の臨床試験成績は次のとおりである。
(1)疾患・病型/白癬:足白癬
有効率:74.3%(142/191)
(2)疾患・病型/白癬:体部白癬
有効率:85.6%(83/97)
(3)疾患・病型/白癬:股部白癬
有効率:91.5%(75/82)
(4)疾患・病型/皮膚カンジダ症:指間びらん症
有効率:85.2%(23/27)
(5)疾患・病型/皮膚カンジダ症:間擦疹
有効率:91.3%(84/92)
(6)疾患・病型/癜風
有効率:87.0%(67/77)
2.その他
健康成人の無傷背部皮膚表面にテルビナフィン塩酸塩1%クリーム及び基剤を用いたパッチテスト並びに光パッチテストの結果では、皮膚刺激性は認められていない。8,9)8,9)

薬効薬理

テルビナフィン塩酸塩は真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す。10,11)10,11)皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する。11,12)11,12)また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす。13)13)
(1)抗真菌作用(in vitro)
テルビナフィン塩酸塩は広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌(トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属)、カンジダ属及び癜風菌(Malassezia furfur)に対して優れた抗真菌活性が認められている。14〜16)14〜16)
テルビナフィン塩酸塩は皮膚糸状菌(T.rubrumT.mentagrophytes)に対して0.001〜0.01μg/mLの最小発育阻止濃度(MIC)を示す。17)17)また、T.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す。15)15)
テルビナフィン塩酸塩はC.albicansに対して0.098μg/mL以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止し18)18)、1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す。13)13)
(2)実験的白癬に対する作用
モルモットのT.mentagrophytes感染に対しテルビナフィン塩酸塩1%外用剤1日1回塗布により、治療開始4日目には明らかな症状の改善がみられ、2週間後には優れた真菌学的治療効果が認められている。19)19)また、テルビナフィン塩酸塩1%外用剤をT.mentagrophytes接種1〜3日前に局所に単回塗布した場合、感染後14日間経過する期間を通して発症は全くみられなかったことから、薬効の持続性が示された。これはテルビナフィン塩酸塩の良好な皮膚貯留性に基づくものと考えられる。20)20)

有効成分に関する理化学的知見

1.構造式
2.一般名
テルビナフィン塩酸塩 (Terbinafine Hydrochloride)
3.化学名
(2E)-N,6,6-Trimethyl-N-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine monohydrochloride
4.分子式
C2121H2525N・HCl
5.分子量
327.89
6.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくい。
1.0gを水1000mLに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。
融点:約205℃(分解)
7.分配係数
7.4 (1-オクタノール/水)

包装

ラミシールクリーム1%:10g×10 (チューブ) 10g×50 (チューブ)

主要文献及び文献請求先

内田勝久ほか:日本医真菌学会雑誌 34(2),207,1993 〔LASJ00054〕
香川三郎ほか:西日本皮膚科 53(5),1033,1991〔LASJ00018〕
福代良一ほか:西日本皮膚科 53(4),785,1991〔LASJ00016〕
黒沢伝枝ほか:新薬と臨床 40(5),954,1991〔LASJ00030〕
富澤尊儀:新薬と臨床 40(4),740,1991〔LASJ00028〕
岡部省吾ほか:新薬と臨床 40(4),733,1991〔LASJ00027〕
山田裕道ほか:皮膚科紀要 86(2),235,1991〔LASJ00029〕
中山秀夫ほか:西日本皮膚科 53(5),1043,1991〔LASJ00020〕
大畑恵之ほか:西日本皮膚科 53(5),1038,1991〔LASJ00019〕
Ryder,N.S.:Antimicrob.Agents Chemother. 27(2),252,1985〔LASM00006〕
Ryder,N.S.:Clin.Exp.Dermatol. 14(2),98,1989〔LASM00034〕
西山彌生ほか:日本医真菌学会雑誌 32(2),165,1991〔LASJ00032〕
平谷民雄ほか:日本医真菌学会雑誌 33(1),9,1992〔LASJ00042〕
Petranyi,G.et al.:Antimicrob.Agents Chemother. 31(9),1365,1987〔LASM00021〕
平谷民雄ほか:日本医真菌学会雑誌 32(4),323,1991〔LASJ00022〕
内田勝久ほか:日本医真菌学会雑誌 32(4),343,1991〔LASJ00024〕
Schuster,I.et al.:" allylamines.";in
Berg,D.et al.eds.Sterol Inhibitors: Aspects.:Pbl.:Ellis Ltd.,Chichester(UK) pp.449-470,1988〔LASM00114〕
Schaude,M.et al.:Mykosen 30(6),281,1987〔LASM00017〕
内田勝久ほか:日本医真菌学会雑誌 32(4),333,1991〔LASJ00023〕
内田勝久ほか:日本医真菌学会雑誌 34(2),199,1993〔LASJ00053〕

文献請求先

問い合わせ先 ノバルティス ファーマ株式会社 ノバルティス ダイレクト
**〒105-6333 東京都港区虎ノ門1-23-1

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ノバルティス ファーマ株式会社
**東京都港区虎ノ門1-23-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2659710N1152 ラミシールクリーム1% テルビナフィン塩酸塩 1%1g 35.7

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