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薬剤師ネクスト経営塾

注射用ソル・メルコート40

作成又は改訂年月

**2015年5月改訂(第15版)
*2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

872456

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
*2015年1月

薬効分類名

副腎皮質ホルモン剤

承認等

販売名

注射用ソル・メルコート40

販売名コード

2456400D1059

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00681

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
組成メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
含量(メチルプレドニゾロン相当量)
組成53mg(40mg)
添加物
組成乳糖水和物 25mg
無水リン酸二水素ナトリウム 1.6mg
無水リン酸一水素ナトリウム 17.4mg
添付溶解液
組成日局 注射用水 1mL

性状

pH
性状7.0〜8.0〔本品を添付溶解液で溶かし、40.0mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.5〜2.0〔本品を添付溶解液で溶かし、40.0mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
色調・性状
性状白色の粉末又は多孔質の軽い塊の凍結乾燥製剤
剤形
性状注射剤(バイアル)

販売名

注射用ソル・メルコート125

販売名コード

2456400D2071

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00682

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
組成メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
含量(メチルプレドニゾロン相当量)
組成165.7mg(125mg)
添加物
組成
無水リン酸二水素ナトリウム 1.6mg
無水リン酸一水素ナトリウム 17.4mg
添付溶解液
組成日局 注射用水 2mL

性状

pH
性状7.0〜8.0〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.0〜1.2〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
色調・性状
性状白色の粉末又は多孔質の軽い塊の凍結乾燥製剤
剤形
性状注射剤(バイアル)

販売名

注射用ソル・メルコート500

販売名コード

2456400D3078

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00679

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
組成メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
含量(メチルプレドニゾロン相当量)
組成663.0mg(500mg)
添加物
組成
無水リン酸二水素ナトリウム 6.4mg
無水リン酸一水素ナトリウム 69.6mg
添付溶解液
組成日局 注射用水 8mL

性状

pH
性状7.0〜8.0〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.0〜1.2〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
色調・性状
性状白色の粉末又は多孔質の軽い塊の凍結乾燥製剤
剤形
性状注射剤(バイアル)

販売名

注射用ソル・メルコート1,000

販売名コード

2456400D4066

承認・許可番号

承認番号
21300AMZ00680

薬価基準収載年月

2001年9月

販売開始年月

2001年9月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注) 注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
組成メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
含量(メチルプレドニゾロン相当量)
組成1326.0mg(1000mg)
添加物
組成
無水リン酸二水素ナトリウム 12.8mg
無水リン酸一水素ナトリウム 139.2mg
添付溶解液
組成日局 注射用水 16mL

性状

pH
性状7.0〜8.0〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
性状1.0〜1.2〔本品を添付溶解液で溶かし、62.5mg/mLメチルプレドニゾロンとした液〕
色調・性状
性状白色の粉末又は多孔質の軽い塊の凍結乾燥製剤
剤形
性状注射剤(バイアル)

一般的名称

注射用メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム

警告

警告
警告本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、各併用薬剤の添付文書を参照して十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
警告
警告血清クレアチニンの高値(>2.0mg/dL)を示す敗血症症候群及び感染性ショックの患者で本剤の大量投与により死亡率を増加させたとの報告がある。投与に際しては患者の選択、用法・用量に特に留意すること。1)
警告
警告本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、各併用薬剤の添付文書を参照して十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
警告
警告血清クレアチニンの高値(>2.0mg/dL)を示す敗血症症候群及び感染性ショックの患者で本剤の大量投与により死亡率を増加させたとの報告がある。投与に際しては患者の選択、用法・用量に特に留意すること。1)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌次の薬剤を投与しないこと
生ワクチン又は弱毒生ワクチン
(「相互作用」の項参照)
禁忌
禁忌次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌次の薬剤を投与しないこと
生ワクチン又は弱毒生ワクチン
(「相互作用」の項参照)

原則禁忌

禁忌
禁忌有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。]
禁忌
禁忌腎機能低下及び慢性腎不全のある重症感染症の患者(「警告」の項参照)
禁忌
禁忌急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある。]2)3)
禁忌
禁忌有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。]
禁忌
禁忌腎機能低下及び慢性腎不全のある重症感染症の患者(「警告」の項参照)
禁忌
禁忌急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある。]2)3)
禁忌
禁忌有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。]
禁忌
禁忌腎機能低下及び慢性腎不全のある重症感染症の患者(「警告」の項参照)
禁忌
禁忌急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある。]2)3)

効能又は効果

効能又は効果に関連する使用上の注意
効能又は効果に関連する使用上の注意
.*・ネフローゼ症候群、治療抵抗性のリウマチ性疾患
原則として、経口副腎皮質ホルモン剤(プレドニゾロン等)による適切な治療で十分な効果がみられない場合に使用すること。
.・気管支喘息
本剤の投与にあたっては、最新のガイドライン4)- 6)4)- 6)を参考に、本剤の投与が適切と判断される患者に使用すること。

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量
1.・急性循環不全(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
(1)出血性ショック
通常、メチルプレドニゾロンとして1回125〜2000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。症状が改善しない場合には、適宜追加投与する。
(2)感染性ショック
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1回1000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。症状が改善しない場合には、1000mgを追加投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。
1.・腎臓移植に伴う免疫反応の抑制(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1日40〜1000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
1.・受傷後8時間以内の急性脊髄損傷患者(運動機能障害及び感覚機能障害を有する場合)における神経機能障害の改善(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
受傷後8時間以内に、メチルプレドニゾロンとして30mg/kgを15分間かけて点滴静注し、その後45分間休薬し、5.4mg/kg/時間を23時間点滴静注する。
1.・ネフローゼ症候群(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
(1)
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1日500〜1000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。
(2)
通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして1日30mg/kg(最大1000mg)を緩徐に静注又は点滴静注する。
.・多発性硬化症の急性増悪(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1日500〜1000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。
.*・治療抵抗性のリウマチ性疾患(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500、注射用ソル・メルコート1,000)
(1)
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして1日500〜1000mgを緩徐に静注又は点滴静注する。
(2)
通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして1日30mg/kgを緩徐に静注又は点滴静注する。なお、症状や患者の反応に応じて適宜増減するが、1日1000mgを超えないこと。
.・気管支喘息(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125)
(1)
通常、成人にはメチルプレドニゾロンとして初回量40〜125mgを緩徐に静注又は点滴静注する。その後、症状に応じて、40〜80mgを4〜6時間ごとに緩徐に追加投与する。
(2)
通常、小児にはメチルプレドニゾロンとして1.0〜1.5mg/kgを緩徐に静注又は点滴静注する。その後、症状に応じて、1.0〜1.5mg/kgを4〜6時間ごとに緩徐に追加投与する。
.・再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法の場合(注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500)
他の抗悪性腫瘍剤との併用において、本剤の投与量及び投与方法はメチルプレドニゾロンとして250〜500mgを1日1回5日間、緩徐に静注又は点滴静注する。これを1コースとして、3〜4週ごとに繰り返す。

用法及び用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意
1.・ネフローゼ症候群
本剤を投与する際は、本剤の投与回数や投与スケジュールについて、国内外のガイドライン等7)8)7)8)の最新の情報を参考にすること。
2.・多発性硬化症の急性増悪
本剤を投与する際は、本剤の投与回数等について、国内外のガイドライン9)9)等の最新の情報を参考にすること。
3.・再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
関連文献(「抗がん剤報告書:シスプラチン(悪性リンパ腫)」等)及び併用薬剤の添付文書を熟読すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

血中濃度12)13)12)13)
薬物動態
薬物動態健康成人(外国人)にメチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム製剤をメチルプレドニゾロンとして500mg/ヒトを静脈内投与した結果、定常状態において、血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは11.3±1.2μg・hr/mL(平均値±標準偏差)、消失速度定数は0.33±0.02hr1(半減期は2.1hr)であった。また、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム製剤をメチルプレドニゾロンとして10〜3000mg/ヒトの投与量の範囲において血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは投与量に比例して増加した。
[参考]
薬物動態
薬物動態
分布14)14)
薬物動態
薬物動態ラットに3H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、5分後にはほとんどの組織に放射能の分布がみられ、臓器内濃度は肝、腸で最も高く、次いで腎、副腎、血漿、心、膵、脳下垂体、肺、胃の順に高かった。
投与後24時間には、各組織内濃度は速やかに減少した。
代謝15)15)
薬物動態
薬物動態一般にステロイド骨格の6β水酸化反応はCYP3A4により触媒され、本薬の活性本体であるメチルプレドニゾロンにおいても6β水酸化体が主要代謝物であった。
排泄14)14)
薬物動態
薬物動態ラットに3H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、24時間後に尿中へ14.3%、糞中へ67.2%が排泄された。また、ラットにおいて乳汁移行が認められた。

臨床成績

気管支喘息に対する効果16)-20)16)-20)
臨床成績
臨床成績気管支喘息の急性増悪患者を対象とした海外における二重盲検比較試験の文献報告を検討した結果、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム製剤の有用性が認められた。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理抗ショック作用21)-40)
ライソゾーム膜の安定化
膜透過性亢進の抑制
心筋抑制因子(MDF)の増加の抑制
薬効薬理
薬効薬理抗炎症作用21)-40)
薬効薬理
薬効薬理抗アレルギー作用、抗体産生の抑制21)-40)
薬効薬理
薬効薬理抗喘息作用21)-40)
炎症メディエーター産生抑制
血管透過性亢進抑制
炎症性サイトカイン・ケモカイン産生抑制
好酸球などの炎症細胞の気管・肺への浸潤抑制
アドレナリンβ受容体感受性低下抑制
気道における粘液分泌抑制

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
(Methylprednisolone Succinate)
化学名
理化学的知見
理化学的知見11β,17,21-trihydroxy-6α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-sodium succinate
構造式
理化学的知見
理化学的知見
分子式
理化学的知見
理化学的知見C26H33NaO8
分子量
理化学的知見
理化学的知見496.53
性状
理化学的知見
理化学的知見白色の粉末で、においはない。
水、メタノール又はエタノール(95)にきわめて溶けやすく、クロロホルムにほとんど溶けない。
吸湿性である。
融点:約150℃(分解)

取扱い上の注意

取扱い上の注意
取扱い上の注意
1.
外箱から取り出した後は、光を避けて保存すること。
2.安定性試験41)41)
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、なりゆき湿度、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、注射用ソル・メルコート40、注射用ソル・メルコート125、注射用ソル・メルコート500及び注射用ソル・メルコート1,000は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

注射用ソル・メルコート40:5バイアル(日局 注射用水 1mL添付)
注射用ソル・メルコート125:5バイアル(日局 注射用水 2mL添付)
注射用ソル・メルコート500:5バイアル(日局 注射用水 8mL添付)
注射用ソル・メルコート1,000:5バイアル(日局 注射用水 16mL添付)

主要文献及び文献請求先

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濱崎雄平ほか 監修: 小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012 「第6章 急性発作への対応」協和企画:88〜109, 2011
濱崎雄平ほか 監修: 小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012 「第8章 乳児喘息」協和企画:138〜164, 2011
日本小児腎臓病学会学術委員会小委員会 「小児ネフローゼ症候群薬物治療ガイドライン作成委員会」 日本小児腎臓病学会雑誌 18(2): 170,2005(他2誌:日本腎臓学会誌 47(7): 790, 2005、日本小児科学会雑誌 109(8): 1066, 2005)
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多発性硬化症治療ガイドライン作成委員会:多発性硬化症治療ガイドライン2010 医学書院
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富士製薬工業株式会社 社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

富士製薬工業株式会社 富山工場 学術情報課
〒939-3515 富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地
(TEL) 076-478-0032
(FAX) 076-478-0336

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士製薬工業株式会社
富山県富山市水橋辻ヶ堂1515番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2456400D1059 注射用ソル・メルコート40 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 40mg1瓶(溶解液付) 189
2456400D2071 注射用ソル・メルコート125 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 125mg1瓶(溶解液付) 372
2456400D3078 注射用ソル・メルコート500 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 500mg1瓶(溶解液付) 1079
2456400D4066 注射用ソル・メルコート1,000 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 1g1瓶(溶解液付) 1901

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