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薬剤師ネクスト経営塾

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用40mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2015年6月改訂(第19版)
*2015年1月改訂

日本標準商品分類番号

872456

日本標準商品分類番号等

*効能又は効果追加承認年月(最新)
2015年1月

薬効分類名

副腎皮質ホルモン剤

承認等

販売名

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用40mg「サワイ」

販売名コード

2456400D1075

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00049000
商標名
METHYLPREDNISOLONE SUCCINATE

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること
有効成分・含量添加物添付溶解液剤形・性状pH#浸透圧比#(生理食塩液に対する比)
1バイアル中

リン酸水素Na

日局注射用水 1mL白色の塊又は粉末の凍結乾燥品
7.0〜8.00.6〜1.0
#添付溶解液で溶解した液のpH及び浸透圧比

販売名

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用125mg「サワイ」

販売名コード

2456400D2101

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00504000
商標名
METHYLPREDNISOLONE SUCCINATE

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること
有効成分・含量添加物添付溶解液剤形・性状pH#浸透圧比#(生理食塩液に対する比)
1バイアル中

pH調節剤日局注射用水 2mL白色の塊又は粉末の凍結乾燥品
7.0〜8.01.0〜1.3
#添付溶解液で溶解した液のpH及び浸透圧比

販売名

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用500mg「サワイ」

販売名コード

2456400D3108

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00505000
商標名
METHYLPREDNISOLONE SUCCINATE

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

1990年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること
有効成分・含量添加物添付溶解液剤形・性状pH#浸透圧比#(生理食塩液に対する比)
1バイアル中

pH調節剤日局注射用水 8mL白色の塊又は粉末の凍結乾燥品
7.0〜8.01.0〜1.3
#添付溶解液で溶解した液のpH及び浸透圧比

販売名

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用1000mg「サワイ」

販売名コード

2456400D4082

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00050000
商標名
METHYLPREDNISOLONE SUCCINATE

薬価基準収載年月

2011年11月

販売開始年月

2011年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱等に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること
有効成分・含量添加物添付溶解液剤形・性状pH#浸透圧比#(生理食塩液に対する比)
1バイアル中

リン酸水素Na

日局注射用水 16mL白色の塊又は粉末の凍結乾燥品
7.0〜8.01.0〜1.4
#添付溶解液で溶解した液のpH及び浸透圧比

一般的名称

注射用メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム

警告

1.
本剤を含むがん化学療法は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本療法が適切と判断される症例についてのみ実施すること。適応患者の選択にあたっては、各併用薬剤の添付文書を参照して十分注意すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。
2.
血清クレアチニンの高値(>2.0mg/dL)を示す敗血症症候群及び感染性ショックの患者で本剤の大量投与により死亡率を増加させたとの報告がある。投与に際しては患者の選択、用法・用量に特に留意すること。

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
次の患者には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
次の薬剤を投与しないこと
生ワクチン又は弱毒生ワクチン(「相互作用」の項参照)

原則禁忌

1.
有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者〔免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。〕
2.
腎機能低下及び慢性腎不全のある重症感染症の患者(「警告」の項参照)
3.
急性心筋梗塞を起こした患者〔心破裂を起こしたとの報告がある。〕

効能又は効果

.
*○ネフローゼ症候群、治療抵抗性のリウマチ性疾患
.
原則として、経口副腎皮質ホルモン剤(プレドニゾロン等)による適切な治療で十分な効果がみられない場合に使用すること。
.
○気管支喘息
.
本剤の投与にあたっては、最新のガイドライン1)〜3)1)〜3)を参考に、本剤の投与が適切と判断される患者に使用すること。

用法及び用量に関連する使用上の注意

.
○ネフローゼ症候群
本剤を投与する際は、本剤の投与回数や投与スケジュールについて、国内外のガイドライン等4)、5)4)、5)の最新の情報を参考にすること。
.
○多発性硬化症の急性増悪
本剤を投与する際は、本剤の投与回数等について、国内外のガイドライン6)6)等の最新の情報を参考にすること。
.
○再発又は難治性の悪性リンパ腫に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法においては、関連文献(「抗がん剤報告書:シスプラチン(悪性リンパ腫)」等)及び併用薬剤の添付文書を熟読すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.
血中濃度7)、8)7)、8)
健康成人(外国人)にメチルプレドニゾロンとして500mg/ヒトを静脈内投与した結果、定常状態において、血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは11.3±1.2μg・hr/mL(平均値±標準偏差)、消失速度定数は0.33±0.02hr-1-1(半減期:2.1hr)であった。また、メチルプレドニゾロンとして10〜3000mg/ヒトの投与量の範囲において血漿中メチルプレドニゾロンのAUCは投与量に比例して増加した。
.[参考]
2.
分布9)、10)9)、10)
ラットに33H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、5分後にはほとんどの組織に放射能の分布がみられ、臓器内濃度は肝、腸で最も高く、次いで腎、副腎、血漿、心、膵、脳下垂体、肺、胃の順に高かった。投与後24時間には、各組織内濃度は速やかに減少した。
ラットにおいて、胎児移行が認められた。
3.
代謝11)、12)11)、12)
一般にステロイド骨格の6β水酸化反応はCYP3A4により触媒され、本薬の活性本体であるメチルプレドニゾロンにおいても6β水酸化体が主要代謝物であった。
4.
排泄9)9)
ラットに33H-メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムをメチルプレドニゾロンとして30mg/kg静脈内投与したとき、24時間後に尿中へ14.3%、糞中へ67.2%が排泄された。また、ラットにおいて乳汁移行が認められた。

臨床成績

.
気管支喘息に対する効果
気管支喘息の急性増悪患者を対象とした海外における二重盲検比較試験の文献報告を検討した結果、本剤の有用性が認められた。13)〜17)13)〜17)

薬効薬理

1.
リソソーム膜の安定化作用、膜透過性亢進の抑制、心筋抑制因子の増加抑制により抗ショック作用を示す。
2.
抗体産生を抑制することにより抗アレルギー作用を示す。
3.
抗炎症作用はヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウムより強い。
4.
以下の作用により抗喘息作用を示す。18)〜25)18)〜25)
炎症メディエーター産生抑制
血管透過性亢進抑制
炎症性サイトカイン・ケモカイン産生抑制
好酸球などの炎症細胞の気管・肺への浸潤抑制
アドレナリンβ受容体感受性低下抑制
気道における粘液分泌抑制

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム
(Methylprednisolone Succinate)
.化学名
11β,17,21-Trihydroxy-6α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-sodium succinate
.分子式
C2626H3333NaO88
.分子量
496.53
.融点
約150℃(分解)
.構造式
.性状
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムは、白色の粉末で、においはない。水、メタノール又はエタノール(95)に極めて溶けやすく、アセトンに極めて溶けにくく、クロロホルムにほとんど溶けない。吸湿性である。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
40mg/1000mg:バイアルに充てんしたものを用いた加速試験(40℃、6ヶ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。26)、27)26)、27)
.
125mg/500mg:バイアルに充てんしたものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。28)、29)28)、29)

包装

メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用40mg「サワイ」:5バイアル(溶解液添付:日局注射用水 1mL)
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用125mg「サワイ」:5バイアル(溶解液添付:日局注射用水 2mL)
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用500mg「サワイ」:5バイアル(溶解液添付:日局注射用水 8mL)
メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用1000mg「サワイ」:5バイアル(溶解液添付:日局注射用水 16mL)

主要文献及び文献請求先

一般社団法人日本アレルギー学会喘息ガイドライン専門部会監修,喘息予防・管理ガイドライン2012「7.薬物によるコントロール 7-2 急性増悪(発作)への対応(成人)」,協和企画,140〜154(2012).
濱崎雄平他監修,小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012「第6章 急性発作への対応」,協和企画,88〜109(2011).
濱崎雄平他監修,小児気管支喘息治療・管理ガイドライン2012「第8章 乳児喘息」,協和企画,138〜164(2011).
日本小児腎臓病学会学術委員会小委員会「小児ネフローゼ症候群薬物治療ガイドライン作成委員会」日本小児腎臓病学会雑誌,18(2),170(2005).
(他2誌:日本腎臓学会誌,47(7),790(2005)、日本小児科学会雑誌,109(8),1066(2005).)
厚生労働省難治性疾患克服研究事業進行性腎障害に関する調査研究班 難治性ネフローゼ症候群分科会:日本腎臓学会誌,53(2),78(2011).
多発性硬化症治療ガイドライン作成委員会:多発性硬化症治療ガイドライン2010,医学書院.
社内資料[薬物動態に関する資料]
Ferry J.J.et al.,J.Clin.Pharmacol.,34(11),1109(1994).
北川晴雄他,応用薬理,13(2),235(1977).
Braughler J.M.et al.,J.Neurosurg.,58(4),538(1983).
Waxman D.J.et al.,Arch.Biochem.Biophys.,263(2),424(1988).
社内資料[薬物動態に関する資料]
Haskell R.J.et al.,Arch.Intern.Med.,143(7),1324(1983).
Fiel S.B.et al.,Am.J.Med.,75(2),259(1983).
Littenberg B.et al.,N.Engl.J.Med.,314(3),150(1986).
Younger R.E.et al.,Pediatrics,80(2),225(1987).
Tal A.et al.,Pediatrics,86(3),350(1990).
Abraham W.M.et al.,Am.Rev.Respir.Dis.,138(6),1565(1988).
Richards I.M.et al.,Ann.N.Y.Acad.Sci.,629,274(1991).
Dahlen S-E.et al.,Agents Actions,17(3-4),310(1985).
Marom Z.et al.,Am.Rev.Respir.Dis.,129(1),62(1984).
Thorne K.J.I.et al.,Int.Arch.Allergy Appl.Immunol.,85(2),257(1988).
Miyamasu M.et al.,J.Allergy Clin.Immunol.,101(1-1),75(1998).
Sauder R.A.et al.,Anesthesiology,79(6),1278(1993).
Peters-Golden M.et al.,Am.Rev.Respir.Dis.,135(5),1020(1987).
社内資料[安定性試験]
社内資料[安定性試験]
社内資料[安定性試験]
社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2456400D4082 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルNa注射用1000mg「サワイ」 メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウム 1g1瓶(溶解液付) 1901

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