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薬剤師ネクスト経営塾

ソル・コーテフ注射用100mg

作成又は改訂年月

** 2015年5月改訂 (第5版)
* 2013年3月改訂

日本標準商品分類番号

872452

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
**2015年5月
国際誕生年月
1955年4月

薬効分類名

副腎皮質ホルモン剤

承認等

販売名

ソル・コーテフ注射用100mg

販売名コード

2452400D1084

承認・許可番号

承認番号
22000AMX00382
商標名
Solu-Cortef 100mg

薬価基準収載年月

2008年6月

販売開始年月

2008年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等最終年月を外箱等に記載

規制区分

処方箋医薬品注)
説明事項注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

1バイアル中:
組成日局 ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム 133.7mg(ヒドロコルチゾン相当量:100mg)
添加物
組成無水リン酸一水素ナトリウム
無水リン酸二水素ナトリウム
pH調節剤
組成本剤には溶解液として、日局注射用水2mLを添付している。

性状

性状本剤は白色の粉末又は塊で、添付溶解液で溶かした注射液は、無色又は微黄色澄明で、その溶液のpH及び浸透圧比は次のとおりである。
pH
性状7.0〜8.0
浸透圧比
性状約1(生理食塩液対比)

一般的名称

注射用ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.次の患者又は部位には投与しないこと
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
感染症のある関節腔内又は腱周囲[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。]
動揺関節の関節腔内[関節の不安定化が起こり、症状を悪化させるおそれがある。]
2.次の薬剤を投与しないこと
生ワクチン又は弱毒生ワクチン[「相互作用」の項参照]

原則禁忌

有効な抗菌剤の存在しない感染症、全身の真菌症の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させるので、感染症を悪化させるおそれがある。]
消化性潰瘍、憩室炎の患者[消化管保護作用を減弱させ、また、組織の修復を阻害するので、症状を悪化させるおそれがある。]
精神病の患者[中枢神経刺激作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
結核性疾患の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化又は顕性化させるおそれがあるので、適宜抗結核療法を併用すること。]
単純疱疹性角膜炎の患者[角膜に穿孔を生じるおそれがある。]
後嚢白内障の患者[水晶体嚢の透過性を変化させ、症状を悪化させるおそれがある。]
緑内障の患者[眼圧を上昇させ、症状を悪化させるおそれがある。]
高血圧症の患者[ナトリウム貯留作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
電解質異常のある患者[電解質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。]
血栓症の患者[血液凝固促進作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
最近行った内臓の手術創のある患者[組織の修復を阻害するので、創傷治癒が障害されるおそれがある。]
急性心筋梗塞を起こした患者[心破裂を起こしたとの報告がある。]
ウイルス性結膜・角膜疾患、結核性眼疾患、真菌性眼疾患及び急性化膿性眼疾患の患者に対する眼科的投与[免疫機能を抑制し、感染症を悪化させることがある。また、角膜に穿孔を生じるおそれがある。]

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
感染症の患者[免疫機能を抑制し、宿主防御能を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。また、炎症反応を抑制し、徴候を隠蔽するおそれがあるので、感染症に対する適切な処置を行うこと。
糖尿病の患者[糖新生を促進させ、また、細胞のインスリンに対する感受性を低下させるので、症状を悪化させるおそれがある。
骨粗鬆症の患者[骨基質の合成を阻害し、骨形成を抑制するので、症状を悪化させるおそれがある。]
腎不全、うっ血性心不全の患者[ナトリウム貯留作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
甲状腺機能低下のある患者、肝硬変の患者[代謝が阻害され、副作用があらわれるおそれがある。]
脂肪肝、脂肪塞栓症の患者[脂質代謝に影響を与えるので、症状を悪化させるおそれがある。]
重症筋無力症の患者[使用当初、一時症状を悪化させるおそれがある。]
気管支喘息の患者[「重要な基本的注意」3の項参照]
潰瘍性大腸炎(切迫穿孔、膿瘍、他の化膿性感染症の疑いがある場合)の患者[炎症反応を抑制するので、これらの疑いがある場合、その徴候を隠蔽するおそれがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重要な基本的注意

本剤の投与により、誘発感染症、続発性副腎皮質機能不全、消化性潰瘍、糖尿病、精神障害等の重篤な副作用があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、次の注意が必要である。
投与に際しては特に適応、症状を考慮し、他の治療法によって十分に治療効果が期待できる場合には、本剤を投与しないこと。また、局所的投与で十分な場合には、局所療法を行うこと。
投与中は副作用の出現に対し、常に十分な配慮と観察を行い、また、患者をストレスから避けるようにし、事故、手術等の場合には増量するなど適切な処置を行うこと。
副腎皮質ホルモン剤の連用後、投与を急に中止すると、ときに発熱、頭痛、食欲不振、脱力感、筋肉痛、関節痛、ショック等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。離脱症状があらわれた場合には、直ちに再投与又は増量すること。
眼科用に用いる場合には原則として2週間以上の長期投与は避けること。
副腎皮質ホルモン剤を投与されたB型肝炎ウイルスキャリアの患者において、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。本剤の投与期間中及び投与終了後は継続して肝機能検査値や肝炎ウイルスマーカーのモニタリングを行うなど、B型肝炎ウイルス増殖の徴候や症状の発現に注意すること。異常が認められた場合には、本剤の減量を考慮し、抗ウイルス剤を投与するなど適切な処置を行うこと。なお、投与開始前にHBs抗原陰性の患者において、B型肝炎ウイルスによる肝炎を発症した症例が報告されている。
**本剤投与により、気管支喘息患者の喘息発作を悪化させることがあるので、薬物、食物、添加物等に過敏な喘息患者(アスピリン喘息の既往を有する患者等)には特に注意が必要である。
特に、本剤投与中に水痘又は麻疹に感染すると、致命的な経過をたどることがあるので、次の注意が必要である。
本剤投与前に水痘又は麻疹の既往や予防接種の有無を確認すること。
水痘又は麻疹の既往のない患者においては、水痘又は麻疹への感染を極力防ぐよう常に十分な配慮と観察を行うこと。感染が疑われる場合や感染した場合には、直ちに受診するよう指導し、適切な処置を講ずること。
水痘又は麻疹の既往や予防接種を受けたことがある患者であっても、本剤投与中は、水痘又は麻疹を発症する可能性があるので留意すること。
**高用量を数日間以上投与する場合には、高ナトリウム血症を発現することがあるため、メチルプレドニゾロンコハク酸エステルナトリウムなどの他のステロイド剤に置き換えることが望ましい。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
生ワクチン又は弱毒生ワクチン
  (乾燥BCGワクチン等)
ワクチン株の異常増殖又は毒性の復帰があらわれるおそれがある。
免疫抑制が生じる量の副腎皮質ホルモン剤の投与を受けている患者

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
エリスロマイシン
*エストロゲン(経口避妊薬を含む)
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強するおそれがある。
必要に応じて本剤又はこれらの薬剤を減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
本剤の代謝が阻害される。
薬剤名等
抗凝血剤
 パルナパリンナトリウム
 ワルファリンカリウム等
臨床症状・措置方法
抗凝血剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。
必要に応じて本剤又は抗凝血剤の用量を調節すること。
機序・危険因子
本剤は血液凝固能を高め、抗凝血剤の効果に拮抗する可能性がある。
また一方、本剤の消化器系の副作用により、抗凝血剤の出血の危険性が増大する可能性がある。
薬剤名等
非脱分極性筋弛緩剤
 ベクロニウム臭化物
 パンクロニウム臭化物等
臨床症状・措置方法
非脱分極性筋弛緩剤の作用を増強又は減弱させるおそれがある。
また、併用により短期間でミオパチーがあらわれ、四肢麻痺に至るおそれがある。
必要に応じて本剤又は非脱分極性筋弛緩剤の用量を調節すること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤
 サザピリン等
臨床症状・措置方法
消化器系の副作用(消化性潰瘍、消化管出血等)を起こすおそれが高くなる。
必要に応じて本剤又は非ステロイド性解熱鎮痛消炎剤を減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
ともに消化器系の副作用を起こすおそれがある。
薬剤名等
カリウム排泄型利尿剤
 トリクロルメチアジド
 ヒドロクロロチアジド
 フロセミド等
臨床症状・措置方法
低カリウム血症があらわれるおそれがある。
必要に応じて本剤又はカリウム排泄型利尿剤を減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
カリウム排泄が促進される。
薬剤名等
ジゴキシン
臨床症状・措置方法
ジゴキシン中毒があらわれるおそれがある。
必要に応じて本剤又はジゴキシンを減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
カリウム排泄による血中カリウム値低下により、ジゴキシンの作用が増強する。
薬剤名等
サリチル酸誘導体
 サザピリン等
臨床症状・措置方法
サリチル酸中毒(めまい、耳鳴、悪心・嘔吐、過呼吸、高熱、意識障害等の症状)を起こすおそれがある。
必要に応じて本剤又はサリチル酸誘導体の用量を調節すること。
サリチル酸中毒があらわれた場合には、サリチル酸誘導体の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
本剤はサリチル酸誘導体の代謝・排泄を促進すると考えられているので、本剤の急な減量又は中止により、血清中のサリチル酸誘導体の濃度が増加すると考えられる。
薬剤名等
バルビツール酸誘導体
 フェノバルビタール等
フェニトイン
リファンピシン
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
機序・危険因子
本剤の代謝が促進される。
薬剤名等
経口糖尿病用剤
 アカルボース
 トラザミド
 トルブタミド等
インスリン製剤
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の効果が減弱されるおそれがある。
必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の用量を調節すること。
機序・危険因子
本剤の糖新生促進作用等により、血糖値を上昇させる。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
双方の血中濃度が上昇するおそれがある。また、痙攣が起こるおそれがある。
必要に応じて本剤又はシクロスポリンを減量するなど用量に注意すること。
機序・危険因子
相互に代謝が阻害される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック(頻度不明)
ショックを起こすことがある。呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシーを伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
2.感染症(頻度不明)
ウイルス、細菌、真菌、原虫、寄生虫等による感染症の誘発又は徴候の隠蔽、感染症の悪化等があらわれることがある。これらの感染症の発現頻度は、副腎皮質ホルモン剤を増量すると高くなるとの報告があるので、抗菌剤等による適切な処置を行うこと。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
3.続発性副腎皮質機能不全(頻度不明)
続発性副腎皮質機能不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに再投与又は増量するなど適切な処置を行うこと。
4.骨粗鬆症(頻度不明)、骨頭無菌性壊死(頻度不明)
骨粗鬆症があらわれ、脊椎圧迫骨折、病的骨折を起こすことがある。また、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死があらわれることがあるので、疼痛等の症状の観察を十分に行い、異常が認められた場合にはMRI等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5.胃腸穿孔(頻度不明)、消化管出血(頻度不明)、消化性潰瘍(頻度不明)
胃腸穿孔、消化管出血、消化性潰瘍があらわれることがあるので、便潜血のチェック等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6.ミオパチー(頻度不明)
連用によりミオパチーがあらわれることがある。また、非脱分極性筋弛緩剤との併用又は重症筋無力症等の神経筋接合部位障害のある患者において短期間でミオパチーがあらわれ、四肢麻痺に至ったことが報告されているので、筋力低下、CK(CPK)の上昇等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7.血栓症(頻度不明)
血栓症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8.頭蓋内圧亢進(頻度不明)、痙攣(頻度不明)
頭蓋内圧亢進、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
9.精神変調(頻度不明)、うつ状態(頻度不明)
精神変調、うつ状態があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
10.糖尿病(頻度不明)
糖尿病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.緑内障(頻度不明)、後嚢白内障(頻度不明)
連用により眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。なお、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
12.気管支喘息(頻度不明)
喘息発作の誘発又は悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
13.心破裂(頻度不明)
急性心筋梗塞を起こした患者で、心破裂があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
14.うっ血性心不全(頻度不明)
うっ血性心不全があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には心電図等の検査を実施し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
15.食道炎(頻度不明)
食道炎があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
16.カポジ肉腫(頻度不明)
カポジ肉腫があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
17.腱断裂(頻度不明)
アキレス腱等の腱断裂があらわれたとの報告があるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
1.内分泌(頻度不明)
月経異常、クッシング様症状
2.消化器(頻度不明)
膵炎、下痢、悪心・嘔吐、胃痛、胸やけ、腹部膨満感、口渇、食欲不振、食欲亢進
3.循環器(頻度不明)
徐脈、血圧降下、血圧上昇
4.精神神経系(頻度不明)
多幸症、不眠、頭痛、めまい
5.筋・骨格(頻度不明)
筋力低下、筋肉痛、関節痛
6.投与部位(頻度不明)
関節腔内投与:関節の不安定化注)注)、疼痛・腫脹・圧痛の悪化筋肉内、皮内投与:組織の萎縮、陥没
7.脂質・蛋白質代謝(頻度不明)
満月様顔貌、野牛肩、窒素負平衡
8.体液・電解質(頻度不明)
浮腫、低カリウム性アルカローシス、カリウム低下、ナトリウム貯留
9.肝臓(頻度不明)
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、脂肪肝
10.(頻度不明)
中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出
11.血液(頻度不明)
白血球増多
12.皮膚(頻度不明)
創傷治癒障害、紫斑、皮下溢血、ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、色素脱失、線条、発汗異常、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
13.過敏症(頻度不明)
発疹、紅斑、そう痒
14.その他(頻度不明)
発熱、疲労感、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減、無菌膿瘍、仮性脳腫瘍
注:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。これらの症状は投与直後に患部を強く動かすと起こりやすいとされているので、投与後は患者をしばらく安静にさせること。

高齢者への投与

高齢者には慎重に投与すること。[高齢者に長期投与した場合、感染症の誘発、糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、後嚢白内障、緑内障等の副作用があらわれやすい。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(マウス)で催奇形作用(口蓋裂)が報告されており、また、新生児に副腎不全を起こすことがある。]
2.授乳婦
本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳中へ移行することがある。]

小児等への投与

観察を十分に行うこと。[小児等の発育抑制があらわれることがある。]
長期投与した場合、頭蓋内圧亢進症状があらわれることがある。
小児等では、筋肉内又は皮内投与はなるべく避けること。[特に投与部位の組織の萎縮(陥没)を起こしやすい。]

適用上の注意

1.投与経路
本剤は用法・用量にしたがって使用し、動脈注射、脊髄腔内注射等に使用しないこと。
2.**調製時
本剤は、添付の溶解液を用いて用時溶解すること。溶解した液を輸液と混合して使用する場合には、5%ブドウ糖注射液、生理食塩液等を使用すること。なおその際、本剤はpHの変動等により白沈又は黄沈を生じることがあるので、輸液等と混合する場合には注意すること。また、本剤を数種薬剤と混合して使用する場合には、特に注意する必要がある。
3.静脈内投与時
静脈内投与により、血管痛、静脈炎があらわれることがあるので、これを予防するため、注射液の調製、注射部位、注射方法等について十分注意し、その注射速度はできるだけ遅くすること(例えば、本剤100mgあたり少なくとも1分ないし数分間かけて投与することが望ましい。)。
4.筋肉内投与時
神経走行部位を避けるように注意すること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
5.調製後の使用
溶解後はなるべく速やかに使用すること。なお、保存する場合でも24時間以内に使用すること。

その他の注意

β22-刺激剤との併用により、低カリウム血症があらわれることがある。
外国において、死菌ワクチン又は不活化ワクチンの効果を減弱させるとの報告がある。
副腎皮質ホルモン剤の投与により、皮膚試験の反応が抑制されることがあるので、本剤投与中に皮膚試験を実施する場合は注意すること。

薬物動態

1.血中濃度1,2)注1,2)注
ヒドロコルチゾンとして1回1mg/kg筋肉内投与後の血中濃度は、30〜60分で最高値となり、また、1回100mg静脈内投与後の生物学的半減期は約100分である。
注:日本人のデータではない。
2.排泄3)3)
ヒトのコルチコステロイドは主としてグルクロン酸抱合型で尿中に排泄されることが知られている。
(1)[参考]
(1)分布3)3)
ラットに33H-ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム投与15分後における体内分布は、副腎を除くと肝が最も高く、次いで血清、腎、肺、脾、脳、筋肉の順であった。
(2)代謝3)3)
ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウムは体内で速やかに加水分解され、ヒドロコルチゾンコハク酸エステル及びヒドロコルチゾンとして平衡が保たれ存在した(ラット)。生物学的作用・代謝等は、ヒドロコルチゾンを投与したときとほぼ同様に行われるものと考えられる。

臨床成績

二重盲検試験を含め、国内479施設で実施された静脈内注射、点滴静脈内注射、局所注射等による臨床試験4,896症例による効果判定の結果、有効症例数4,264症例、有効率87.1%であった。

薬効薬理

副腎機能不全の補償作用4〜8)4〜8)
抗ショック作用4〜8)4〜8)
抗炎症作用4〜8)4〜8)
抗アレルギー作用、抗体産生の抑制4〜8)4〜8)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム(Hydrocortisone Succinate)
2.化学名
Monosodium 11β,17,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione 21-succinate
3.分子式
C2525H3333NaO88
4.分子量
484.51
5.構造式
6.性状
白色の粉末又は塊で、においはなく、吸湿性である。
水、メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。

取扱い上の注意

外箱から取り出した後は、光を避けて保存すること。

包装

ソル・コーテフ注射用100mg:5バイアル、10バイアル
(溶解液 日局 注射用水 2mL 添付)

主要文献及び文献請求先

Melby,J.C.et al.:Metabolism 10:75,1961 [L20030609144]
Melby,J.C.et al.:J 37(12):1791,1958 [L20030609145]
社内資料:ラットにおける薬物動態 [L20041130034]
Weissmann,G.et al.:J 116(4):433,1962 [L20030609152]
Schumer,W.et al.:JAMA 205(4):215,1968 [L20030609154]
Lefer,A.M.et al.:Clin 11(5):630,1970 [L20030609155]
Gewurz,H.et al.:Nature 208(5012):755,1965 [L20030609158]
Rukes,J.M.et al.:Ann 61(2):448,1955[L20030609160]

文献請求先

問い合わせ先 「主要文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2452400D1084 ソル・コーテフ注射用100mg ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム 100mg1瓶(溶解液付) 321

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