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モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」

作成又は改訂年月

**2015年7月改訂 (第3版、製造販売元社名変更に伴う改訂)
*2013年4月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

承認等

販売名

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」

販売名コード

2399010F1176

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01098000
欧文商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等外箱等に記載

基準名

日本薬局方
基準名モサプリドクエン酸塩錠

組成

成分
組成1錠中 モサプリドクエン酸塩水和物をモサプリドクエン酸塩として2.5mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、クエン酸トリエチル、タルク、酸化チタン

性状

剤形
性状白色のフィルムコーティング錠
外形
性状
直径(mm)
性状5.7
厚さ(mm)
性状2.9
重量(mg)
性状71.2
識別コード
性状IC-2

販売名

モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」

販売名コード

2399010F2172

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01099000
欧文商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法:
使用期限等室温保存
使用期限:
使用期限等外箱等に記載

組成

成分
組成1錠中 モサプリドクエン酸塩水和物をモサプリドクエン酸塩として5mg
添加物
組成乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、クエン酸トリエチル、タルク、酸化チタン

性状

剤形
性状白色の割線入りフィルムコーティング錠
外形
性状
長・短径(mm)
性状9.3・4.6
厚さ(mm)
性状3.7
重量(mg)
性状140
識別コード
性状IC-3

効能又は効果

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤を慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際には、一定期間(通常2週間)投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。 
重要な基本的注意
重要な基本的注意劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。なお、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、患者に対し、本剤投与後に倦怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
抗コリン作用を有
する薬剤
 アトロピン
 ブチルスコポラミン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意すること。
機序・危険因子
本剤の消化管運動の促進作用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
頻度
(いずれも頻度不明)
重大な副作用
重大な副作用劇症肝炎、著しいAST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、死亡に至った例もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用浮腫、蕁麻疹、発疹
血液 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用好酸球増多、白血球減少
消化器
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用下痢・軟便、口渇、腹痛、嘔気・嘔吐、味覚異常、腹部膨満感、口内しびれ感(舌、口唇等を含む)
肝臓 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用ALT(GPT)の上昇、AST(GOT)、ALP、γ-GTP、ビリルビンの上昇
循環器 
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用心悸亢進
精神神経系
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用めまい・ふらつき、頭痛
その他
頻度
(頻度不明)
その他の副作用
その他の副作用倦怠感、中性脂肪の上昇、振戦

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では腎機能、肝機能等の生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量(例えば1日7.5mg)するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

適用上の注意

薬剤交付時
適用上の注意
適用上の注意PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

その他の注意
その他の注意げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍(30〜100mg/kg/日)を長期間経口投与した試験(ラット104週間、マウス92週間)において、腫瘍(肝細胞腺腫および甲状腺濾胞性腫瘍)の発生率の上昇が認められた。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)○モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」
モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」と標準製剤をクロスオーバー法により、それぞれ1錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)を健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)○モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日付 薬食審査発第1124004号)」に基づき、モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。1)1)
2.溶出挙動
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬効薬理

モサプリドクエン酸塩水和物は、選択的セロトニン5-HT44受容体作用薬で、消化管壁内神経叢に存在する5-HT44受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出作用を示すと考えられている。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名:
モサプリドクエン酸塩水和物 (Mosapride Hydrate)
2.化学名:
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N -{[(2RS )-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide dihydrate
3.分子式:
C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
4.分子量:
650.05
5.構造式:
6.分配係数:
9.1×1022(クロロホルム/水系溶媒、pH7.0、室温)
7.性状:
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。N,N -ジメチルホルムアミドまたは酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。N,N -ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は施光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)

包装

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」:100錠(PTP10錠×10)
モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」:100錠(PTP10錠×10)
                       1000錠(PTP10錠×100)

主要文献及び文献請求先

**コーアイセイ株式会社:社内資料 (生物学的同等性試験)
**コーアイセイ株式会社:社内資料 (溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書、廣川書店2011; C-4981
**コーアイセイ株式会社:社内資料 (安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

*カイゲンファーマ株式会社 商品企画部 学術課
〒541-0045 大阪市中央区道修町二丁目5番14号
TEL06(6202)8975
FAX06(6202)0872

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*発売元
カイゲンファーマ株式会社
大阪市中央区道修町二丁目5番14号
**製造販売元
コーアイセイ株式会社
山形県山形市若葉町13番45号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399010F2172 モサプリドクエン酸塩錠5mg「イセイ」 モサプリドクエン酸塩水和物 5mg1錠 9.9
2399010F1176 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「イセイ」 モサプリドクエン酸塩水和物 2.5mg1錠 9.6

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