マイページ

薬剤師ネクスト経営塾

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」

作成又は改訂年月

** 2015年8月改訂 (第3版)
* 2013年10月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

承認等

販売名

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」

販売名コード

2399010F1117

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01283000
商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2013年2月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外装に表示
取扱い上の注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
モサプリドクエン酸塩錠

組成

有効成分(1錠中)
日本薬局方 モサプリドクエン酸塩水和物…2.65mg
(モサプリドクエン酸塩として2.5mg)
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

色・剤形
白色のフィルムコーティング錠
表面

裏面

側面

規格
直径 6.1mm

厚さ 2.8mm

重量 80mg
識別コード
GM H

販売名

モサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」

販売名コード

2399010F2113

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01284000
商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2013年2月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外装に表示
取扱い上の注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
モサプリドクエン酸塩錠

組成

有効成分(1錠中)
日本薬局方 モサプリドクエン酸塩水和物…5.29mg
(モサプリドクエン酸塩として5mg)
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

色・剤形
白色の割線入りフィルムコーティング錠
表面

裏面

側面

規格
長径 10.1mm
短径 5.1mm

厚さ 3.3mm

重量 140mg
識別コード
GM

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

一定期間(通常2週間)投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。
劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。なお、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、患者に対し、本剤投与後に倦怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
 アトロピン
 ブチルスコポラミン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意すること。
機序・危険因子
本剤の消化管運動の促進作用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
その他の副作用
過敏症血液消化器肝臓循環器精神神経系その他

高齢者への投与

一般に高齢者では腎機能、肝機能等の生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用が発現した場合には、減量(例えば1日7.5mg)するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。[使用経験がない。]

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍(30〜100mg/kg/日)を長期間経口投与した試験(ラット104週間、マウス92週間)において、腫瘍(肝細胞腺腫及び甲状腺濾胞性腫瘍)の発生率の上昇が認められた。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中モサプリド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

(表1参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)モサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」
モサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中モサプリド濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

(表2参照)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動2)2)
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 判定パラメータ
0−8(ng・hr/mL)
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
1/2(hr)
モサプリドクエン酸塩
64.49±17.9637.64±11.970.64±0.191.97±0.29
標準製剤
60.75±21.3336.04±13.780.66±0.211.90±0.32
                                      (Mean±S.D., n=14)
 判定パラメータ
0−8(ng・hr/mL)
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
1/2(hr)
モサプリドクエン酸塩
67.88±24.5231.93±12.470.80±0.351.80±0.30
標準製剤
72.47±23.4635.10±13.250.76±0.321.76±0.27
                                      (Mean±S.D., n=20)

薬効薬理

モサプリドクエン酸塩水和物は、選択的セロトニン5-HT44受容体作用薬である。消化管壁内神経叢に存在する5-HT44受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出促進作用を示すと考えられている。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
モサプリドクエン酸塩水和物
(Mosapride Hydrate)
2.化学名
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide dihydrate
3.分子式
C21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O21H25ClFN3O3・C6H8O7・2H2O
4.分子量
650.05
5.構造式
6.性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
N,N-ジメチルホルムアミドまたは酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験結果4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」
 100錠(PTP10錠×10)
モサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」
 100錠(PTP10錠×10)

主要文献及び文献請求先

1
シオノケミカル(株):モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」の生物学的同等性に関する資料(社内資料)
2
シオノケミカル(株):モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」の溶出性に関する資料(社内資料)
3
第十六改正日本薬局方解説書 廣川書店
4
シオノケミカル(株):モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」の安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先 **,*主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
摩耶堂製薬株式会社 医薬部
〒651-2142 神戸市西区二ツ屋1-2-15
TEL 078-929-0066
FAX 078-929-1180

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

**販売元
摩耶堂製薬株式会社
神戸市西区玉津町居住65-1
*製造販売元
シオノケミカル株式会社
東京都中央区八重洲2丁目10番10号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399010F2113 モサプリドクエン酸塩錠5mg「SN」 モサプリドクエン酸塩水和物 5mg1錠 9.9
2399010F1117 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「SN」 モサプリドクエン酸塩水和物 2.5mg1錠 9.6

Related Attachments

Title
PDFファイル ブラウザで表示
インタビューフォーム ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig06.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig05.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig01.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03.sgm ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig07.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig03.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig02.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig04.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig08.gif ブラウザで表示
340409_2399010F1117_1_03_fig09.gif ブラウザで表示