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薬剤師ネクスト経営塾

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」

作成又は改訂年月

2015年4月作成 (第1版)

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動機能改善剤

承認等

販売名

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」

販売名コード

2399010F1095

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01065000
商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法:
室温保存
使用期限:
外装に表示(3年)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること

基準名

日本薬局方
モサプリドクエン酸塩錠

組成

有効成分(1錠中)
(日局)モサプリドクエン酸塩水和物2.645mg
(モサプリドクエン酸塩として2.5mg)
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、クエン酸トリエチル、酸化チタン、タルク

性状

製剤の性状
白色のフィルムコーティング錠
外形:表

外形:裏

外形:側面

サイズ:直径 5.6(mm)
サイズ:厚さ 2.9(mm)
サイズ:重量 71(mg)
識別コード:KG1

販売名

モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」

販売名コード

2399010F2091

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01066000
商標名
Mosapride Tablets

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法:
室温保存
使用期限:
外装に表示(3年)
使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること

基準名

日本薬局方
モサプリドクエン酸塩錠

組成

有効成分(1錠中)
(日局)モサプリドクエン酸塩水和物5.29mg
(モサプリドクエン酸塩として5mg)
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、クエン酸トリエチル、酸化チタン、タルク

性状

製剤の性状
白色の割線入りフィルムコーティング錠
外形:表

外形:裏

外形:側面

サイズ:長径 9.1(mm)
サイズ:短径 4.6(mm)
サイズ:厚さ 3.6(mm)
サイズ:重量 140(mg)
識別コード:KG2

効能又は効果

用法及び用量

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

本剤を慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際には、一定期間(通常2週間)投与後、消化器症状の改善について評価し、投与継続の必要性について検討すること。
劇症肝炎や重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、長期にわたって漫然と投与しないこと。
なお、本剤投与中は、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、患者に対し、本剤投与後に怠感、食欲不振、尿濃染、眼球結膜黄染等の症状があらわれた場合は、本剤を中止し、医師等に連絡するよう指導すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
抗コリン作用を有する薬剤
 アトロピン
 ブチルスコポラミン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱する可能性があるので、抗コリン剤を服用する場合は、服用間隔をあけるなど注意すること。
機序・危険因子
本剤の消化管運動の促進作用は、コリン作動性神経の賦活により発現するため、抗コリン剤の併用により本剤の作用が抑制される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
その他の副作用
過敏症血液消化器肝臓循環器精神神経系その他
怠感、中性脂肪の上昇、振戦

高齢者への投与

一般に高齢者では腎機能、肝機能等の生理機能が低下しているので、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
なお、慢性胃炎に伴う消化器症状に用いる際に、副作用が発現した場合には、減量(例えば1日7.5mg)するなど適切な処置を行うこと。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦または妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は、授乳を中止させること。
[動物実験(ラット)で乳汁への移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

げっ歯類に臨床通常用量の100〜330倍(30〜100mg/kg/日)を長期間経口投与した試験(ラット104週間、マウス92週間)において、腫瘍(肝細胞腺腫および甲状腺濾胞性腫瘍)の発生率の上昇が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」
モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(モサプリドクエン酸塩として5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.溶出挙動2)2)
モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」及びモサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」は、それぞれ日本薬局方医薬品各条に定められたモサプリドクエン酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

モサプリドクエン酸塩水和物は、選択的セロトニン5-HT44受容体作用薬である。消化管壁内神経叢に存在する5-HT44受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して消化管運動促進及び胃排出促進作用を示すと考えられている。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
モサプリドクエン酸塩水和物
(Mosapride Hydrate)
2.化学名
4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide dihydrate
3.分子式
C2121H2525ClFN33O33・C66H88O77・2H22O
4.分子量
650.05
5.構造式
6.性 状
モサプリドクエン酸塩水和物は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
本品は、N, N-ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
本品のN, N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

1.安定性試験4)4)
(1)モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装)を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
(2)モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装)及びバラ包装(ポリエチレンビン)を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」
PTP:100錠(10錠×10)
モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」
PTP:100錠(10錠×10)、210錠(21錠×10)、1,000錠(10錠×100)、1,050錠(21錠×50)
バラ:1,000錠

主要文献及び文献請求先

日本薬品工業株式会社:生物学的同等性に関する資料(社内資料)
日本薬品工業株式会社:溶出に関する資料(社内資料)
第十六改正日本薬局方解説書 C-4981,廣川書店,東京,2011
日本薬品工業株式会社:安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
興和株式会社 医薬事業部 医薬学術部
〒103-8433 東京都中央区日本橋本町3-4-14
問い合わせ先 【製品情報お問い合わせ先】
興和株式会社 医薬事業部 くすり相談センター
電話 0120-347-021
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

発売元
興和株式会社
東京都中央区日本橋本町三丁目4-14
販売元
興和創薬株式会社
東京都中央区日本橋本町三丁目4-14
製造販売元
日本薬品工業株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399010F1095 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「KOG」 モサプリドクエン酸塩水和物 2.5mg1錠 9.6
2399010F2091 モサプリドクエン酸塩錠5mg「KOG」 モサプリドクエン酸塩水和物 5mg1錠 9.9

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