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薬剤師ネクスト経営塾

メサラジン錠250mg「タイヨー」

作成又は改訂年月

**印: 2015年7月改訂 (第9版)
*印: 2013年1月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

潰瘍性大腸炎・クローン病治療剤

承認等

販売名

メサラジン錠250mg「タイヨー」

販売名コード

2399009F1114

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01698000
欧文商標名
MESALAZINE

薬価収載

2008年11月

販売開始

2008年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

**処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成メサラジン…250mg
〈添加物〉
組成エチルセルロース、カルナウバロウ、クロスポビドン、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、無水リン酸水素カルシウム

性状

性状白色〜淡黄白色の片面1/2割線入りフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
性状t 015
外形(サイズ)
性状

(直径 9.2mm)
外形(サイズ)
性状

(重量 380mg)
外形(サイズ)
性状

(厚さ 5.0mm)

販売名

メサラジン錠500mg「タイヨー」

販売名コード

2399009F2110

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00690000
欧文商標名
MESALAZINE

薬価収載

2011年11月

販売開始

2011年11月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

**処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成メサラジン…500mg
〈添加物〉
組成エチルセルロース、カルナウバロウ、クロスポビドン、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、無水リン酸水素カルシウム

性状

性状白色〜淡黄白色の両面1/2割線入りフィルムコーティング錠
識別コード(PTP)
性状t 030
外形(サイズ)
性状

(長径 18.7mm)
(短径 7.2mm)
外形(サイズ)
性状

(重量 756.66mg)
外形(サイズ)
性状

(厚さ 5.7mm)

一般的名称

メサラジン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
重篤な腎障害のある患者[腎障害がさらに悪化するおそれがある]
重篤な肝障害のある患者[肝障害がさらに悪化するおそれがある]
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者[交叉アレルギーを発現するおそれがある]

効能・効果

用法・用量

1.*潰瘍性大腸炎
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回の投与とすることができる。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。ただし、活動期には、必要に応じて1日4000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2250mgを上限とする。
2.クローン病
通常、成人にはメサラジンとして1日1500mg〜3000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

1日4000mgへの増量は、再燃寛解型で中等症の潰瘍性大腸炎患者(直腸炎型を除く)に対して行うよう考慮すること。
1日4000mgを、8週間を超えて投与した際の有効性及び安全性は確立していないため、患者の病態を十分観察し、漫然と1日4000mgの投与を継続しないこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
腎機能の低下している患者[排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある]
肝機能の低下している患者[代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある]
サラゾスルファピリジンに対する過敏症のある患者(「重要な基本的注意」の項2.参照)

重要な基本的注意

メサラジンにより過敏症状(発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等)が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎・クローン病が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与したところ、同様のアレルギー症状が認められた。そのため、サラゾスルファピリジンでアレルギー症状がみられた患者に本剤を投与する場合は注意すること。
間質性腎炎が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量又は投与を中止する等の適切な処置を行うこと。
本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止する等の適切な処置を行うこと。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
利尿剤
臨床検査値(尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン)の変動に注意する。動物実験(ラット)で、メサラジンの大量投与(300mg/kg)により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
アザチオプリン
骨髄抑制があらわれるおそれがある。本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.間質性肺疾患
間質性肺疾患(好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等)が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
2.心筋炎、心膜炎、胸膜炎
心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3.間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4.再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5.肝炎、肝機能障害、黄疸
肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6.膵炎
膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
詳細
詳細以下のような副作用があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
皮膚
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、そう痒感、丘疹、紅斑、蕁麻疹、脱毛
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細下痢、腹痛、血便、下血、アミラーゼ上昇、嘔気、腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎、粘液便、嘔吐
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常
腎臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常、尿着色
血液
頻度
頻度不明
詳細
詳細白血球減少、好酸球増多、貧血
**その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細発熱、頭痛、関節痛、全身倦怠感、浮腫、筋肉痛、CK上昇、ループス様症候群、むくみ、末梢神経障害、めまい、胸部痛、頚部痛

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能(腎機能、肝機能等)が低下しているので、低用量(例えば750mg/日)から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[海外において新生児に血液疾患(白血球減少症、血小板減少症、貧血)が起きることが報告されており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていない。]
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。また、国内及び海外において乳児に下痢が起きることが報告されている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児等における使用経験は限られている。小児等では、専門医の管理下で安全性と治療の有益性を考慮した上で本剤を使用すること。

適用上の注意

服用時:本剤は二分割して服用可能であるが、放出調節製剤であることより、かまずに服用すること。また、乳鉢による混合粉砕は避けること。
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意本剤のコーティング剤のエチルセルロースは水に不溶のため、糞便中に白いものがみられることがある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
1.●メサラジン錠250mg「タイヨー」
○絶食投与
メサラジン錠250mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠(メサラジンとして1000mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
○食後投与
メサラジン錠250mg「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠(メサラジンとして1000mg)健康成人男子に食後単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
7.●メサラジン錠500mg「タイヨー」
メサラジン錠500mg「タイヨー」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、メサラジン錠250mg「タイヨー」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.溶出性2)2)
メサラジン錠250mg「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
メサラジン錠250mg「タイヨー」10003822.2±1484.31106.1±626.53.1±1.03.48±3.12
標準製剤(錠剤、250mg)10004085.0±1777.51132.3±732.22.6±1.45.32±4.02
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-24(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
メサラジン錠250mg「タイヨー」10003213.5±2348.21092.6±1053.33.6±1.22.41±3.43
標準製剤(錠剤、250mg)10003085.6±1810.41012.2±863.64.0±1.21.87±1.61
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理メサラジンは組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和性を示し、活性酸素消去・産生抑制作用、アラキドン酸カスケードの阻害のうちロイコトリエンB4生合成抑制作用、IL-1βなどのサイトカイン産生抑制作用、肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用、血小板活性化因子(PAF)の生合成抑制作用などにより抗炎症作用を発揮すると考えられている。3)
生物学的同等性試験4)4)実験的大腸炎に対する抑制効果
薬効薬理
薬効薬理メサラジン錠250mg「タイヨー」及び標準製剤(錠剤、250mg)は、ウサギ実験的酢酸誘発大腸炎モデルにおいて腸管傷害抑制作用を示した。また、両剤の効力に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見メサラジン(Mesalazine)
化学名
理化学的知見
理化学的知見5-Aminosalicylic acid
分子式
理化学的知見
理化学的知見C7H7NO3
分子量
理化学的知見
理化学的知見153.14
融 点
理化学的知見
理化学的知見270〜275℃(分解)
性 状
理化学的知見
理化学的知見メサラジンは灰白色〜微灰黄色の針状結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けにくく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。希塩酸、薄めたリン酸(1→1000)又は1mol/L塩酸に溶ける。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要5)5)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、メサラジン錠250mg「タイヨー」及びメサラジン錠500mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●メサラジン錠250mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
●メサラジン錠500mg「タイヨー」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験(1))
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
橋本等:診断と治療,88(増刊号),271,2000
テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験(2))
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399009F2110 メサラジン錠500mg「タイヨー」 メサラジン 500mg1錠 52.5
2399009F1114 メサラジン錠250mg「タイヨー」 メサラジン 250mg1錠 25

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