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薬剤師ネクスト経営塾

**ドンペリドン錠5mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2014年6月改訂(第14版)
*2012年7月改訂

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動改善剤

承認等

販売名

**ドンペリドン錠5mg「サワイ」

販売名コード

2399005F1248

承認・許可番号

**承認番号
22500AMX01891000
商標名
DOMPERIDONE

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2010年11月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

組成

組成ドンペリドン錠5mg「サワイ」:1錠中に日局ドンペリドン5mgを含有する。
添加物として、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、バレイショデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠6.1約803.2白色SW 152

販売名

**ドンペリドン錠10mg「サワイ」

販売名コード

2399005F2350

承認・許可番号

**承認番号
22500AMX01892000
商標名
DOMPERIDONE

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

組成

組成ドンペリドン錠10mg「サワイ」:1錠中に日局ドンペリドン10mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロースCa、ケイ酸Al、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
フィルムコーティング錠7.1約1293.3白色〜帯黄白色SW 177

一般的名称

ドンペリドン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
3.
消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
4.
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者〔抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。〕

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
小児(「小児等への投与」の項参照)
2.
肝障害又は腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕

重要な基本的注意

1.
本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。
2.
眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フェノチアジン系精神神経用剤







内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液-脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
ジギタリス製剤
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。本剤は制吐作用を有する。
抗コリン剤



本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
制酸剤
2




本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。

副作用

副作用等発現状況の概要
.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
頻度
(頻度不明)
1.
ショック、アナフィラキシー様症状(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
3.
意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
肝臓肝機能異常(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDH上昇等)
内分泌女性化乳房
消化器下痢、便秘、腹痛、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、腹部膨満感、腹部不快感、腹鳴、腸痙攣
循環器心悸亢進
皮膚蕁麻疹、発疹、そう
その他口内のあれ、発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき
上記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。

高齢者への投与

.
一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。〕
2.
授乳中の婦人には大量投与を避けること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

.
小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。
また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

過量投与

.
錐体外路症状、めまい、見当識障害が起こるおそれがある(特に小児では起きやすい)。過量服用時には活性炭投与等適切な処置を行い、一般的な支持・対症療法を実施する。
錐体外路症状に対しては抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行う。

適用上の注意

.
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

*その他の注意

.
外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

.
1.生物学的同等性試験
○ドンペリドン錠5mg「サワイ」
ドンペリドン錠5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(ドンペリドンとして10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ドンペリドン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
.
.
○ドンペリドン錠10mg「サワイ」
ドンペリドン錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ2錠(ドンペリドンとして20mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ドンペリドン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
.
.
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
.
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-24hr
ドンペリドン錠5mg「サワイ」15.1±2.00.6±0.13.1±1.042.2±6.3
標準製剤(錠剤、5mg)14.8±2.30.6±0.13.0±1.243.4±9.2
(Mean±S.D.)
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-24hr
ドンペリドン錠10mg「サワイ」18.7±6.50.6±0.15.0±3.455.1±16.0
標準製剤(錠剤、10mg)19.7±6.50.7±0.24.2±1.853.5±12.5
(Mean±S.D.)

薬効薬理

.
CTZ(化学受容器引金帯)における中枢性のドパミンD22受容体遮断により、制吐作用を示す。また、消化管における末梢性のドパミンD22受容体遮断により、胃運動、胃・十二指腸協調運動の促進作用及び下部食道括約筋圧上昇作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
ドンペリドン(Domperidone)
.化学名
5-Chloro-1-{1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzoimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl}-1,3-dihydro-2H-benzoimidazol-2-one
.分子式
C2222H2424ClN55O22
.分子量
425.91
.融点
約243℃(分解)
.構造式
.性状
ドンペリドンは白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
PTP包装又はバラ包装したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。3)、4)3)、4)

包装

ドンペリドン錠5mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)
ドンペリドン錠10mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ:1,000錠

主要文献及び文献請求先

沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399005F1248 ドンペリドン錠5mg「サワイ」 ドンペリドン 5mg1錠 5.8
2399005F2350 ドンペリドン錠10mg「サワイ」 ドンペリドン 10mg1錠 5.8

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