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ドンペリドン錠5mg「EMEC」

作成又は改訂年月

**2013年4月改訂(第12版)
*2012年7月改訂(第11版)

日本標準商品分類番号

872399

薬効分類名

消化管運動改善剤

承認等

販売名

ドンペリドン錠5mg「EMEC」

販売名コード

2399005F1183

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00694000
商標名
Domperidone tab. 5mg「EMEC」

薬価基準収載年月

*2011年11月

販売開始年月

*2011年11月

貯法・使用期限等

**貯  法
使用期限等室温保存
開封後湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

組成

販売名
性状ドンペリドン錠5mg「EMEC」
有効成分(1錠中)
組成ドンペリドン 5mg
添加物
組成軽質無水ケイ酸、ジメチルポリシロキサン(内服用)、トウモロコシデンプン、ポビドン、D‐マンニトール

性状

性状・剤形
性状白色の素錠
外形:表
性状
外形:裏
性状
外形:側面
性状
直径
性状8.0mm
質量
性状165mg
厚さ
性状3.2mm
識別コード
性状EE29

販売名

ドンペリドン錠10mg「EMEC」

販売名コード

2399005F2260

承認・許可番号

承認番号
21000AMZ00220000
商標名
Domperidone tab. 10mg「EMEC」

薬価基準収載年月

1998年7月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

**貯  法
使用期限等室温保存
開封後湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

組成

販売名
性状ドンペリドン錠10mg「EMEC」
有効成分(1錠中)
組成ドンペリドン 10mg
添加物
組成軽質無水ケイ酸、ジメチルポリシロキサン(内服用)、トウモロコシデンプン、ポビドン、D‐マンニトール

性状

性状・剤形
性状白色の割線入りの素錠
外形:表
性状
外形:裏
性状
外形:側面
性状
直径
性状9.5mm
質量
性状280mg
厚さ
性状4.1mm
識別コード
性状EE06

一般的名称

ドンペリドン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔の患者
〔症状が悪化するおそれがある。〕
プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍(プロラクチノーマ)の患者
〔抗ドパミン作用によりプロラクチン分泌を促す。〕

効能又は効果/用法及び用量

用法及び用量

1.成人:
通常、ドンペリドンとして1回10mgを1日3回食前に経口投与する。ただし、レボドパ製剤投与時にはドンペリドンとして1回5〜10mgを1日3回食前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2.小児:
通常、ドンペリドンとして1日1.0〜2.0mg/kgを1日3回食前に分けて経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
ただし、1日投与量はドンペリドンとして30mgを超えないこと。
また、6才以上の場合はドンペリドンとして1日最高用量は1.0mg/kgを限度とすること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
小児
〔「小児等への投与」の項参照〕
肝障害又は腎障害のある患者
〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕

重要な基本的注意

本剤の投与により、間脳の内分泌機能調節異常、錐体外路症状等の副作用があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては、有効性と安全性を十分考慮のうえ使用すること。
眠気、めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
フェノチアジン系精神神経用剤
 プロクロルペラジン、
 クロルプロマジン、
 チエチルペラジン等
ブチロフェノン系製剤
 ハロペリドール等
ラウオルフィアアルカロイド製剤
 レセルピン等
臨床症状・措置方法
内分泌機能調節異常又は錐体外路症状が発現しやすくなる。
機序・危険因子
フェノチアジン系精神神経用剤、ブチロフェノン系製剤は中枢性の抗ドパミン作用を有し、ラウオルフィアアルカロイド製剤は中枢でカテコールアミンを枯渇させる。一方、本剤は血液‐脳関門を通過しにくいが強い抗ドパミン作用を有する。
薬剤名等
ジギタリス製剤
 ジゴキシン等
臨床症状・措置方法
ジギタリス製剤飽和時の指標となる悪心、嘔吐、食欲不振症状を不顕化することがある。ジギタリス製剤の血中濃度のモニターを行う。
機序・危険因子
本剤は制吐作用を有する。
薬剤名等
抗コリン剤
 ブチルスコポラミン臭化物、
 チキジウム臭化物、
 チメピジウム臭化物水和物等
臨床症状・措置方法
本剤の胃排出作用が減弱することがある。症状により一方を減量、中止する。又は必要に応じて間隔をあけて投与する。
機序・危険因子
抗コリン剤の消化管運動抑制作用が本剤の消化管運動亢進作用と拮抗する。
薬剤名等
制酸剤
H2受容体拮抗剤

H22受容体拮抗剤
 シメチジン、
 ラニチジン等
プロトンポンプ阻害剤
 オメプラゾール等
臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱するおそれがあるので、両剤の投与時間を考慮する。
機序・危険因子
胃内pHの上昇により、本剤の消化管吸収が阻害される。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシー様症状(発疹、発赤、呼吸困難、顔面浮腫、口唇浮腫等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
錐体外路症状
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用後屈頸、眼球側方発作、上肢の伸展、振戦、筋硬直等の錐体外路症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止すること。なお、これらの症状が強い場合には、抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
意識障害、痙攣
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
肝 臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要肝機能異常〔AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTP、ビリルビン、Al‐P、LDH上昇等〕
内分泌
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要女性化乳房、プロラクチン上昇、乳汁分泌、乳房膨満感、月経異常
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要腹部不快感、腹鳴、腸痙攣、下痢、便秘、腹痛、腹部圧迫感、口渇、胸やけ、悪心、嘔吐、腹部膨満感
循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要心悸亢進
皮 膚
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要蕁麻疹、発疹、そう
その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要口内のあれ、発汗、眠気、動揺感、めまい・ふらつき
下記のような副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
なお、太字で記載の副作用については投与を中止すること。

高齢者への投与

一般的に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。
〔動物実験(ラット)で骨格、内臓異常等の催奇形作用が報告されている。〕
授乳中の婦人には大量投与を避けること。
〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

小児において錐体外路症状、意識障害、痙攣が発現することがあるため、特に1才以下の乳児には用量に注意し、3才以下の乳幼児には7日以上の連用を避けること。
また、脱水状態、発熱時等では特に投与後の患者の状態に注意すること。

過量投与

錐体外路症状、めまい、見当識障害が起こるおそれがある(特に小児では起きやすい)。過量服用時には活性炭投与等適切な処置を行い、一般的な支持・対症療法を実施する。
錐体外路症状に対しては抗パーキンソン剤を投与するなど適切な処置を行う。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

*外国において本剤による重篤な心室性不整脈及び突然死が報告されている。特に高用量を投与している患者又は高齢の患者で、これらのリスクが増加したとの報告がある。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
ドンペリドン錠10mg「EMEC」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ドンペリドンとして10mg)健康成人男性に空腹時単回経口投与して血漿中のドンペリドン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
また、ドンペリドン錠5mg「EMEC」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号及び平成19年5月30日 事務連絡)」に基づき、ドンペリドン錠10mg「EMEC」を標準製剤とした時、溶出挙動が同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。1)1)

2.溶出挙動
ドンペリドン錠5mg「EMEC」及びドンペリドン錠10mg「EMEC」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたドンペリドン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。2)2)

薬物動態の表

 判定パラメータ:
AUC0‐24hr
判定パラメータ:
Cmax
参考パラメータ:
Tmax
参考パラメータ:
T1/2
ドンペリドン錠10mg「EMEC」76.49±26.4018.23±7.140.71±0.327.74±2.13
標準製剤76.20±29.9818.28±9.080.98±1.027.81±1.37
(Mean±S.D.,n=32)

薬効薬理

ドパミンD22受容体遮断薬である。胃運動の生理的調節において、胃壁内の神経叢ではD22受容体は抑制性の役割を演じているので、D22受容体遮断によって胃運動特異的な促進作用を示す。また、中枢の化学受容器引き金帯でのD22受容体は嘔吐に関与しているので、この部位でのD22受容体抑制による制吐作用も現す。同効薬の中では、ドンペリドンは後者の中枢性制吐作用が強い。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一 般 名
ドンペリドン(Domperidone)
2.化 学 名
5‐Chloro‐1‐{1‐[3‐(2‐oxo‐2, 3‐dihydro‐1H‐benzoimidazol‐1‐yl)propyl]piperidin‐4‐yl}‐1, 3‐dihydro‐2H‐benzoimidazol‐2‐one
3.分 子 式
C22H24ClN5O222H24ClN5O2
4.分 子 量
425.91
5.融  点
約243℃(分解)
6.構 造 式
7.物理化学的性状
ドンペリドンは白色〜微黄色の結晶性の粉末又は粉末である。
本品は酢酸(100)に溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、2‐プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.加速試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ドンペリドン錠5mg「EMEC」及びドンペリドン錠10mg「EMEC」(最終包装)は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)4)
**本剤は水で服用する時の崩壊性を考慮し設計された製剤(湿製錠)のため、製剤の製法上、錠剤のエッジや側面が滑らかでないことがある。

包装

ドンペリドン錠5mg「EMEC」:100錠(PTP)
ドンペリドン錠10mg「EMEC」:100錠(PTP)
ドンペリドン錠10mg「EMEC」:1,000錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

生物学的同等性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)
溶出性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)
第十六改正日本薬局方解説書 (廣川書店) C‐3235 (2011)
安定性に関する資料(サンノーバ株式会社 社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

エルメッド エーザイ株式会社
〒170‐0013 東京都豊島区東池袋3‐23‐5
03‐3980‐6634
問い合わせ先商品情報お問い合わせ先
エルメッド エーザイ株式会社 商品情報センター
0120‐223‐698
問い合わせ先商品情報お問い合わせ先
エーザイ株式会社 hhcホットライン
0120‐419‐497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
サンノーバ株式会社
群馬県太田市世良田町3038‐2
販売元
エルメッド エーザイ株式会社
東京都豊島区東池袋3‐23‐5
販売提携
エーザイ株式会社
東京都文京区小石川4‐6‐10

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2399005F2260 ドンペリドン錠10mg「EMEC」 ドンペリドン 10mg1錠 5.8
2399005F1183 ドンペリドン錠5mg「EMEC」 ドンペリドン 5mg1錠 5.8

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