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薬剤師ネクスト経営塾

アザセトロン塩酸塩静注液10mg「タイヨー」

作成又は改訂年月

**印: 2015年7月改訂 (第3版)
*印: 2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

872391

薬効分類名

5-HTアンタゴニスト(制吐剤)

承認等

販売名

アザセトロン塩酸塩静注液10mg「タイヨー」

販売名コード

2391402A1055

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02194000
欧文商標名
AZASETRON HCl

薬価収載

2011年6月

販売開始

2011年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等しゃ光・室温保存
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

**処方箋医薬品
説明事項**(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1管(2mL)中:
組成アザセトロン塩酸塩…10.0mg
〈添加物〉
組成クレアチニン…37.5mg
pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液
pH
性状3.0〜5.0
浸透圧比
性状約1(日局生理食塩液に対する比)

一般的名称

アザセトロン塩酸塩注射液

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
禁忌
禁忌本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

通常、成人にはアザセトロン塩酸塩10mgを1日1回静脈内投与する。
また、効果不十分な場合には、同用量を追加投与できる。ただし、1日量として20mgを超えないこととする。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

効能又は効果毎の用法及び用量に関連する使用上の注意
効能又は効果毎の用法及び用量に関連する使用上の注意本剤を効果不十分例に追加投与する場合には、初回投与2時間以上経過後に行うとともに、頭痛、頭重等の副作用の発現に注意すること。
なお、副作用が発現した場合で、追加投与が必要と判断された場合は、慎重に投与するとともに、次回使用時には減量を考慮すること。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

重要な基本的注意
重要な基本的注意本剤は強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)の投与の場合に限り使用すること。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシーショック
重大な副作用
重大な副作用ショック、アナフィラキシーショック(気分不良、胸内苦悶感、呼吸困難、喘鳴、顔面潮紅、発赤、浮腫、チアノーゼ、血圧低下等)を起こすことがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細頭痛、頭重、焦躁感、めまい、不穏
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細下痢、腹痛、口渇、便秘
循環器
頻度
頻度不明
詳細
詳細顔面蒼白、冷感、動悸、頻脈
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)、ALT(GPT)、総ビリルビン値、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇
腎臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細BUNの上昇
皮膚
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、全身発赤、全身そう痒感
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細発熱、倦怠感、顔面潮紅、悪寒、両足痙攣、しゃっくり、血管痛

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与本剤は主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続し、頭痛、頭重等の副作用が発現するおそれがあるので、患者の状態を観察しながら投与すること。副作用が発現した場合には追加投与は行わず、次回使用時には減量(例えば5mg)すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ラット)で、大量投与(臨床用量の500倍)によりF11胎児胎盤重量の低下及びF11雄出生児の腎臓重量の増加が報告されている]
授乳婦に投与する場合は授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で、乳汁中への移行が報告されている]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

保存時の注意:光分解を受けやすいので、開封後直ちに使用するとともに、しゃ光に留意すること。
アンプルカット時:アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、ヤスリを用いないで、アンプル頭部のマークの反対方向に折ること。
配合時の注意:
アルカリ性注射剤(フロセミド注、メトトレキサート注、フルオロウラシル注、ピレタニド注)又はエトポシド注との配合により、白濁又は結晶析出を生じることがあるので、本剤を生理食塩液に混和後、配合すること。
エトポシド注又はフロモキセフナトリウム注と配合した場合には、本剤の含量低下の可能性があるので、配合後6時間以内に使用すること。
ジアゼパム注との配合により、白濁、沈殿が認められたので、配合は避けること。
追加投与時の注意:追加投与後、本剤の効果が不十分で悪心、嘔吐が発現した場合には、他の制吐療法等を考慮すること。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理抗悪性腫瘍薬の投与時には、消化管に存在する腸クロム親和性細胞が刺激を受けセロトニンの遊離が促進され、遊離したセロトニンが腹部求心性迷走神経のセロトニン受容体(5-HT3受容体、5-HT4受容体)に作用し、この刺激が直接あるいは化学受容器引き金帯を介して嘔吐中枢に伝達、消化器症状(悪心・嘔吐)が引き起こされると考えられている。アザセトロン塩酸塩は主に腸管壁粘膜の求心性の腹部迷走神経上にある5-HT3受容体に対する拮抗作用によって制吐作用を示す。1)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見アザセトロン塩酸塩(Azasetron Hydrochloride)
化学名
理化学的知見
理化学的知見(±)-N-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide monohydrochloride
分子式
理化学的知見
理化学的知見C17H20ClN3O3・HCl
分子量
理化学的知見
理化学的知見386.27
融 点
理化学的知見
理化学的知見約309℃(分解)
性 状
理化学的知見
理化学的知見アザセトロン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要2)2)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、アザセトロン塩酸塩静注液10mg「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

アザセトロン塩酸塩静注液10mg「タイヨー」(1管2mL中10mg)
5管

主要文献及び文献請求先

清水等:薬局,57(増刊号),1613,2006
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 *主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
*テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2391402A1055 アザセトロン塩酸塩静注液10mg「タイヨー」 アザセトロン塩酸塩 10mg2mL1管 3495

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