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薬剤師ネクスト経営塾

セレガスロン錠2

作成又は改訂年月

*印: 2015年4月改訂 (第12版)
2013年3月改訂

日本標準商品分類番号

872329

日本標準商品分類番号等

再評価結果
2000年12月(品質再評価)

薬効分類名

粘膜防御性胃炎・胃潰瘍治療剤

承認等

販売名

セレガスロン錠2

販売名コード

2329020F1035

承認・許可番号

承認番号
(08AM)0656
欧文商標名
CEREGASRON

薬価収載

1996年7月

販売開始

1996年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名イルソグラジンマレイン酸塩錠

組成

1錠中:
組成イルソグラジンマレイン酸塩…2mg
〈添加物〉
組成クロスポビドン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース

性状

性状白色の素錠
識別コード(PTP)
性状t IM 2
外形(サイズ)
性状
 7.0
外形(サイズ)
性状
 125
外形(サイズ)
性状
 2.5

販売名

セレガスロン錠4

販売名コード

2329020F2031

承認・許可番号

承認番号
(08AM)0658
欧文商標名
CEREGASRON

薬価収載

1996年7月

販売開始

1996年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温・気密容器保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名イルソグラジンマレイン酸塩錠

組成

1錠中:
組成イルソグラジンマレイン酸塩…4mg
〈添加物〉
組成クロスポビドン、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、デンプングリコール酸ナトリウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース

性状

性状白色の片面1/2割線入り素錠
識別コード(PTP)
性状t IM 
外形(サイズ)
性状
 8.0
外形(サイズ)
性状
 200
外形(サイズ)
性状
 3.2

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人イルソグラジンマレイン酸塩として1日4mgを1〜2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

使用上の注意

(次の患者には慎重に投与すること)

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
その他の副作用
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細便秘、下痢、嘔気・嘔吐
肝臓
頻度
頻度不明
詳細
詳細AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDHの上昇、γ-GTP、ビリルビン等の上昇
皮膚注)注)
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、そう痒感、発赤、湿疹、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細胸部圧迫感、発熱
注)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量(例えば2mg/日)から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

適用上の注意
適用上の注意薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

その他の注意
その他の注意健康人における本薬の血漿中からの消失半減期は約150時間である。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)●セレガスロン錠2
セレガスロン錠2と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イルソグラジンマレイン酸塩として2mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)●セレガスロン錠4
セレガスロン錠4と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(イルソグラジンマレイン酸塩として4mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出性2)2)
セレガスロン錠2及びセレガスロン錠4の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-168(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
セレガスロン錠224797.1±1104.548.5±6.33.8±1.4157.9±152.4
標準製剤(錠剤、2mg)24769.4±876.648.6±4.34.5±2.4113.8±42.8
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-168(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
セレガスロン錠449331.5±1795.891.1±8.77.5±7.4111.8±36.8
標準製剤(錠剤、4mg)49385.6±2129.691.0±11.76.6±5.6121.2±61.3
血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理イルソグラジンマレイン酸塩は、胃粘膜防御因子増強薬に分類される抗潰瘍剤である。胃粘膜内cAMP含量を増加させて細胞間コミュニケーションを活性化することにより胃粘膜細胞の統合性を高め、細胞防御機能を亢進すると考えられる。3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見イルソグラジンマレイン酸塩(Irsogladine Maleate)
化学名
理化学的知見
理化学的知見6-(2,5-Dichlorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine monomaleate
分子式
理化学的知見
理化学的知見C9H7Cl2N5・C4H4O4
分子量
理化学的知見
理化学的知見372.16
性 状
理化学的知見
理化学的知見イルソグラジンマレイン酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、味はやや苦い。酢酸(100)又はエチレングリコールにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

安定性試験結果の概要4)4)
取扱い上の注意
取扱い上の注意加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、セレガスロン錠2及びセレガスロン錠4は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

*●セレガスロン錠2
PTP包装:100錠(10錠×10)、1,200錠(10錠×120)
●セレガスロン錠4
PTP包装:100錠(10錠×10)、600錠(10錠×60)

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2329020F2031 セレガスロン錠4 イルソグラジンマレイン酸塩 4mg1錠 18.4
2329020F1035 セレガスロン錠2 イルソグラジンマレイン酸塩 2mg1錠 9.7

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