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薬剤師ネクスト経営塾

アムロジピン錠2.5mg「QQ」

作成又は改訂年月

** 2016年1月改訂 (第13版)
* 2015年4月改訂

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

高血圧症・狭心症治療薬
持続性Ca拮抗剤

承認等

販売名

アムロジピン錠2.5mg「QQ」

販売名コード

2171022F1436

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00680000
商標名
AMLODIPINE Tab.2.5mg「QQ」

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示
注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

*劇薬、処方箋医薬品
*注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中アムロジピンベシル酸塩3.47mg(アムロジピンとして2.5mg)を含有
添加物
D-マンニトール、リン酸水素Ca、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースCa、タルク、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色調・剤形
白色フィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
6.1mm
厚さ
2.8mm
質量
94.0mg
識別コード
QQ408

販売名

アムロジピン錠5mg「QQ」

販売名コード

2171022F2432

承認・許可番号

承認番号
22400AMX00681000
商標名
AMLODIPINE Tab.5mg「QQ」

薬価基準収載年月

2012年12月

販売開始年月

2008年7月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示
注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

*劇薬、処方箋医薬品
*注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中アムロジピンベシル酸塩6.93mg(アムロジピンとして5mg)を含有
添加物
D-マンニトール、リン酸水素Ca、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースCa、タルク、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色調・剤形
白色割線入りフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
8.1mm
厚さ
3.4mm
質量
188.0mg
識別コード
QQ409

販売名

アムロジピン錠10mg「QQ」

販売名コード

2171022F5288

承認・許可番号

承認番号
22500AMX00320000
商標名
AMLODIPINE Tab.10mg「QQ」

薬価基準収載年月

2013年6月

販売開始年月

2013年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示
注意
「取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

*劇薬、処方箋医薬品
*注意―医師等の処方箋により使用すること

組成

成分・含量
1錠中アムロジピンベシル酸塩13.87mg(アムロジピンとして10mg)を含有
添加物
D-マンニトール、リン酸水素Ca、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースCa、タルク、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色調・剤形
白色割線入りフィルムコーティング錠
外形(表面)

外形(裏面)

外形(側面)

直径
8.6mm
厚さ
4.1mm
質量
260.0mg
識別コード
QQ410

禁忌

(次の患者には投与しないこと)

効能又は効果

用法及び用量

1.成人への投与
(1)・高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
(2)・狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じ適宜増減する。
2.小児への投与[アムロジピン錠2.5mg、5mg「QQ」]
(1)・高血圧症
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

[アムロジピン錠2.5mg、5mg「QQ」]

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

重要な基本的注意

相互作用

相互作用の概略
本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
降圧作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強するおそれがある。慎重に観察を行うなど注意して使用すること。
機序・危険因子
相互に作用を増強するおそれがある。
薬剤名等
CYP3A4阻害剤
 エリスロマイシン
 ジルチアゼム
 リトナビル
 イトラコナゾール等
臨床症状・措置方法
エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
薬剤名等
CYP3A4誘導剤
 リファンピシン等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。同時服用をしないように注意すること。
機序・危険因子
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
薬剤名等
シンバスタチン
臨床症状・措置方法
シンバスタチン80mg(国内未承認の高用量)との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
機序不明。
薬剤名等
*タクロリムス
臨床症状・措置方法
*併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。
機序・危険因子
*本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4 により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
**劇症肝炎、肝機能障害、黄疸**無顆粒球症、白血球減少、血小板減少房室ブロック**横紋筋融解症
その他の副作用
肝臓循環器
浮腫注1)、ほてり(熱感、顔面潮紅等)、動悸、血圧低下、胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈、徐脈
*精神・神経系消化器筋・骨格系泌尿・生殖器代謝異常血液過敏症注2)注2)口腔注2)注2)その他
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
注1)10mgへの増量により高頻度に認められたとの報告がある。
注2)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

小児等への投与

過量投与

症状処置
心・呼吸機能のモニターを行い、頻回に血圧を測定する。著しい血圧低下が認められた場合は、四肢の挙上、輸液の投与等、心血管系に対する処置を行う。症状が改善しない場合は、循環血液量及び排尿量に注意しながら昇圧剤の投与を考慮する。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。

適用上の注意

(1)分割後(2)薬剤交付時

その他の注意

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)アムロジピン錠2.5mg、5mg「QQ」
アムロジピン錠2.5mg、5mg「QQ」と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(アムロジピンとして、それぞれ2.5mg、5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

薬物動態の表

   nAUC0→144Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2
アムロジピン錠2.5mg「QQ」1964.24±12.771.48±0.247.7±1.943.9±8.2
標準製剤(錠剤、2.5mg)1967.45±17.101.55±0.257.6±1.941.8±6.7
(Mean±S.D.)

   nAUC0→144Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2
アムロジピン錠5mg「QQ」20159.01±63.163.67±1.367.3±1.338.4±8.3
標準製剤(錠剤、5mg)20151.75±52.033.39±0.977.2±2.040.1±9.8
(Mean±S.D.)



血清中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

(2)アムロジピン錠10mg「QQ」
アムロジピン錠10mg「QQ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日 薬食審査発第1124004号)」に基づき、アムロジピン錠5mg「QQ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。1)1)

2.溶出挙動
アムロジピン錠2.5mg「QQ」及びアムロジピン錠5mg「QQ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたアムロジピンベシル酸塩錠の溶出規格bに適合していることが確認されている。2)2)

薬効薬理

ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬としての作用を示すが、作用の発現が緩徐で持続的であるという特徴を有する。
ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬は膜電位依存性L型カルシウムチャネルに特異的に結合し、細胞内へのカルシウムの流入を減少させることにより、冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。非ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬(ベラパミルやジルチアゼム)と比較すると、血管選択性が高く、心収縮力や心拍数に対する抑制作用は弱い。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

一般名化学名
3-Ethyl 5-methyl (4RS)-2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
構造式

分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量性状融点

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温8〜27℃、3年間)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、アムロジピン錠2.5mg「QQ」及びアムロジピン錠5mg「QQ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。
また、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、アムロジピン錠10mg「QQ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)

包装

アムロジピン錠2.5mg「QQ」
PTP:100錠、500錠、700錠(14錠×50)
瓶:500錠
アムロジピン錠5mg「QQ」
PTP:100錠、500錠、700錠(14錠×50)
瓶:500錠
アムロジピン錠10mg「QQ」
PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

救急薬品工業(株)社内資料:生物学的同等性試験(2013年)
救急薬品工業(株)社内資料:溶出試験(2012年)
第十六改正日本薬局方解説書C-278(2011年)
救急薬品工業(株)社内資料:安定性試験(2013年)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。
問い合わせ先 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
問い合わせ先 受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
製造販売元
救急薬品工業株式会社
富山県射水市戸破32-7

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2171022F5288 アムロジピン錠10mg「QQ」 アムロジピンベシル酸塩 10mg1錠 40.7
2171022F1436 アムロジピン錠2.5mg「QQ」 アムロジピンベシル酸塩 2.5mg1錠 14.2
2171022F2432 アムロジピン錠5mg「QQ」 アムロジピンベシル酸塩 5mg1錠 26.2

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