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スマトリプタン錠50mg「マイラン」

作成又は改訂年月

※※2013年4月改訂 (第3版 販売会社変更)
  ※2012年12月改訂

日本標準商品分類番号

87216

薬効分類名

5-HT受容体作動型片頭痛治療剤

承認等

販売名

スマトリプタン錠50mg「マイラン」

販売名コード

2160003F1146

承認・許可番号

承認番号
22400AMX01220
商標名
Sumatriptan Tab.50mg" Mylan"

薬価基準収載年月

販売開始年月

2012年12月

貯法・使用期限等

貯法 
気密容器、室温保存
使用期限
3年
(外箱等に表示の使用期限内に使用すること)

規制区分

劇薬
処方せん医薬品
注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

成分・含量(1錠中)
スマトリプタンコハク酸塩 70.0mg(スマトリプタンとして50.0mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール4000、トリアセチン、炭酸水素ナトリウム

性状

白色のフィルムコーティング錠である。
外形


側面

直径(mm)
8.1
厚さ(mm)
4.5
質量(mg)
228
識別コード
M313(PTPに表示)

一般的名称

スマトリプタンコハク酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者〔不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある〕
脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者〔脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある〕
末梢血管障害を有する患者〔症状を悪化させる可能性が考えられる〕
コントロールされていない高血圧症の患者〔一過性の血圧上昇を引き起こすことがある〕
重篤な肝機能障害を有する患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるので、重篤な肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある〕
エルゴタミン、エルゴタミン誘導体含有製剤、あるいは他の5-HT1B/1D1B/1D受容体作動薬を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤)を投与中、あるいは投与中止2週間以内の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準(「参考」の項参照)により「前兆のない片頭痛」あるいは「前兆のある片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、頭痛の原因を確認してから投与すること。
今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者
片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者
家族性片麻痺性片頭痛、孤発性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。

用法及び用量

通常、成人にはスマトリプタンとして1回50mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。
なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。
また、50mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から100mgを経口投与することができる。
ただし、1日の総投与量を200mg以内とする。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤は頭痛発現時にのみ使用し、予防的には使用しないこと。
本剤投与により全く効果が認められない場合は、その発作に対して追加投与をしないこと。このような場合は、再検査の上、頭痛の原因を確認すること。
スマトリプタン製剤を組み合わせて使用する場合には少なくとも以下の間隔をあけて投与すること。
錠剤投与後に注射液あるいは点鼻液を追加投与する場合には2時間以上
注射液投与後に錠剤を追加投与する場合には1時間以上
点鼻液投与後に錠剤を追加投与する場合には2時間以上

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
虚血性心疾患の可能性のある患者(例えば、虚血性心疾患を疑わせる重篤な不整脈のある患者、閉経後の女性、40歳以上の男性、冠動脈疾患の危険因子を有する患者)〔不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれるおそれがある〕
てんかん様発作の既往歴のある患者あるいはてんかん様発作発現を来す危険因子のある患者(脳炎等の脳疾患のある患者、痙攣の閾値を低下させる薬剤を使用している患者等)〔てんかん様発作が発現したとの報告がある(「相互作用」の項参照)〕
肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるので、重篤な肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある〕
腎機能障害のある患者〔本剤は腎臓を介して排泄されるので、重篤な腎機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者〔本剤はスルホンアミド基を有するため、交叉過敏症(皮膚の過敏症からアナフィラキシーまで)があらわれる可能性がある〕
コントロールされている高血圧症患者〔一過性の血圧上昇や末梢血管抵抗の上昇が少数の患者でみられたとの報告がある〕
脳血管障害の可能性のある患者〔脳血管障害があらわれるおそれがある〕

重要な基本的注意

本剤投与後、胸痛、胸部圧迫感等の一過性の症状(強度で咽喉頭部に及ぶ場合がある)があらわれることがある。このような症状が虚血性心疾患によると思われる場合には、以後の投与を中止し、虚血性心疾患の有無を調べるための適切な検査を行うこと。
心血管系の疾患が認められない患者においても、重篤な心疾患が極めてまれに発生することがある。このような場合は以後の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
片頭痛あるいは本剤投与により眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械操作に従事させないよう十分注意すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、主としてモノアミンオキシダーゼ(MAO)で代謝される。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
エルゴタミン
 エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
  クリアミン
エルゴタミン誘導体含有製剤
 ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
  ジヒデルゴット
 エルゴメトリンマレイン酸塩
  エルゴメトリンF
 メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
  メテルギン
血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。
本剤投与後にエルゴタミンあるいはエルゴタミン誘導体含有製剤を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以上の間隔をあけて投与すること。
5-HT1B/1D1B/1D受容体作動薬との薬理的相加作用により、相互に作用(血管収縮作用)を増強させる。
5-HT1B/1D受容体作動薬
 ゾルミトリプタン
  ゾーミッグ
 エレトリプタン臭化水素酸塩
  レルパックス
 リザトリプタン安息香酸塩
  マクサルト
 ナラトリプタン塩酸塩
  アマージ
血圧上昇又は血管攣縮が増強されるおそれがある。
本剤投与後に他の5-HT1B/1D1B/1D受容体作動型の片頭痛薬を投与する場合、もしくはその逆の場合は、それぞれ24時間以内に投与しないこと。
併用により相互に作用を増強させる。
MAO阻害剤
本剤の消失半減期(t1/21/2)が延長し、血中濃度-時間曲線下面積(AUC)が増加するおそれがあるので、MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止2週間以内の患者には本剤を投与しないこと。
MAO阻害剤により本剤の代謝が阻害され、本剤の作用が増強される可能性が考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
選択的セロトニン再取り込み阻害薬
 フルボキサミンマレイン酸塩
 パロキセチン塩酸塩水和物
 塩酸セルトラリン
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬
 ミルナシプラン塩酸塩
 デュロキセチン塩酸塩
臨床症状・措置方法
セロトニン症候群(不安、焦燥、興奮、頻脈、発熱、反射亢進、協調運動障害、下痢等)があらわれることがある。
機序・危険因子
セロトニンの再取り込みを阻害し、セロトニン濃度を上昇させる。よって本剤との併用により、セロトニン作用が増強する可能性が考えられる。
薬剤名等
痙攣の閾値を低下させる薬剤
臨床症状・措置方法
てんかん様発作がおこることがある(「慎重投与」の項参照)。
機序・危険因子
痙攣の閾値を低下させる可能性がある。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
アナフィラキシーショックアナフィラキシー様症状がまれにあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
不整脈狭心症あるいは心筋梗塞を含む虚血性心疾患様症状をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
てんかん様発作をおこすことがまれにあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)注1)呼吸器循環器消化器精神神経系肝臓その他
痛み注2)けん怠感、圧迫感注2)、熱感注2)、脱力感、重感注2)、ひっ迫感注2)、潮紅、冷感注2)
注1)このような場合には投与を中止すること。
注2)これらの症状は通常一過性であるが、ときに激しい場合があり、胸部、咽喉頭部を含む身体各部でおこる可能性がある(「重要な基本的注意」の項参照)。また、痛みは頭痛、筋肉痛、関節痛、背部痛、頚部痛等を含む。

高齢者への投与

本剤は主として肝臓で代謝され、腎臓で排泄されるが、高齢者では肝機能あるいは腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので慎重に投与すること(「慎重投与」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
授乳中の婦人には本剤投与後12時間は授乳を避けさせること。〔皮下投与後にヒト母乳中へ移行することが認められている。〕

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

本剤の消失半減期は約2時間であり、過量投与時には、少なくとも12時間、あるいは症状・徴候が持続する限り患者をモニターすること。本剤に特異的な解毒薬はないので、重症中毒の場合、気道の確保・維持、適度の酸素負荷・換気、循環器系のモニタリング、対症療法を含む集中治療が望ましい。なお、血液透析・腹膜透析の効果は不明である。

適用上の注意

薬剤交付時

薬物動態

生物学的同等性試験
スマトリプタン錠50mg「マイラン」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠 (スマトリプタンとして50mg) 健康成人男子10名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)



血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

スマトリプタンは、頭蓋血管平滑筋の5-HT1B受容体及び三叉神経終末の5-HT1D受容体に選択的に作用し、拡張した頭蓋血管の収縮、神経終末からの神経ペプチドの放出抑制等の作用により片頭痛を改善すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
スマトリプタンコハク酸塩(Sumatriptan Succinate)
2.化学名
3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methylindole-5-methanesulfonamide monosuccinate
3.分子式
C1414H2121N33O22S・C44H66O44
4.分子量
413.49
5.構造式
6.性状
本品は白色の粉末である。
本品は水、水酸化ナトリウム試液及び0.1moL/L塩酸試液に溶けやすく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジクロロメタンにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、スマトリプタン錠50mg「マイラン」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

包装

PTP 12錠(6錠×2)

主要文献及び文献請求先

社内資料 (生物学的同等性試験資料)
社内資料 (安定性試験資料)

文献請求先

問い合わせ先 ※※ファイザー株式会社 製品情報センター
〒151-8589 東京都渋谷区代々木3-22-7
学術情報ダイヤル 0120-664-467
FAX 03-3379-3053

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
マイラン製薬株式会社
大阪市中央区本町2丁目6番8号
※※
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

その他の説明(付属機器の取り扱い等)

参考
国際頭痛学会による片頭痛の分類 注) 注)
 1.1 前兆のない片頭痛
 1.2 前兆のある片頭痛
   1.2.1 典型的前兆に片頭痛を伴うもの
   1.2.2 典型的前兆に非片頭痛様の頭痛を伴うもの
   1.2.3 典型的前兆のみで頭痛を伴わないもの
   1.2.4 家族性片麻痺性片頭痛
   1.2.5 孤発性片麻痺性片頭痛
   1.2.6 脳底型片頭痛
 1.3 小児周期性症候群(片頭痛に移行することが多いもの)
   1.3.1 周期性嘔吐症
   1.3.2 腹部片頭痛
   1.3.3 小児良性発作性めまい
 1.4 網膜片頭痛
 1.5 片頭痛の合併症
   1.5.1 慢性片頭痛
   1.5.2 片頭痛発作重積
   1.5.3 遷延性前兆で脳梗塞を伴わないもの
   1.5.4 片頭痛性脳梗塞
   1.5.5 片頭痛により誘発される痙攣
 1.6 片頭痛の疑い
   1.6.1 前兆のない片頭痛の疑い
   1.6.2 前兆のある片頭痛の疑い
   1.6.5 慢性片頭痛の疑い
国際頭痛学会による片頭痛診断基準 注) 注)
 1.1 前兆のない片頭痛
  A. B〜Dを満たす頭痛発作が5回以上ある
  B. 頭痛の持続時間は4〜72時間(未治療もしくは治療が無効の場合)
  C. 頭痛は以下の特徴の少なくとも2項目を満たす
   1. 片側性
   2. 拍動性
   3. 中等度〜重度の頭痛
   4. 日常的な動作(歩行や階段昇降などの)により頭痛が増悪する、あるいは頭痛のために日常的な動作を避ける
  D. 頭痛発作中に少なくとも以下の1項目を満たす
   1. 悪心または嘔吐(あるいはその両方)
   2. 光過敏および音過敏
  E. その他の疾患によらない

 1.2 前兆のある片頭痛
  A. Bを満たす頭痛が2回以上ある
  B. 片頭痛の前兆がサブフォーム1.2.1〜1.2.6のいずれかの診断基準項目BおよびCを満たす
  1.2.1 典型的前兆に片頭痛を伴うもの
   A. B〜Dを満たす頭痛発作が2回以上ある
   B. 少なくとも以下の1項目を満たす前兆があるが、運動麻痺(脱力)は伴わない
    1. 陽性徴候(例えばきらきらした光・点・線)および・または陰性徴候(視覚消失)を含む完全可逆性の視覚症状
    2. 陽性徴候(チクチク感)および・または陰性徴候(感覚鈍麻)を含む完全可逆性の感覚症状
    3. 完全可逆性の失語性言語障害
   C. 少なくとも以下の2項目を満たす
    1. 同名性の視覚症状または片側性の感覚症状(あるいはその両方)
    2. 少なくとも1つの前兆は5分以上かけて徐々に進展するかおよび・または異なる複数の前兆が引き続き5分以上かけて進展する
    3. それぞれの前兆の持続時間は5分以上60分以内
   D. 1.1「前兆のない片頭痛」の診断基準B〜Dを満たす頭痛が、前兆の出現中もしくは前兆後60分以内に生じる
   E. その他の疾患によらない
  1.2.2 典型的前兆に非片頭痛様の頭痛を伴うもの
   下記を除き1.2.1と同じ
   D. 1.1「前兆のない片頭痛」のB〜Dを満たさない頭痛が、前兆の出現中もしくは前兆後60分以内に生じる
  C. その他の疾患によらない
  1.2.3〜1.2.6の診断基準については省略した
注)国際頭痛分類 第2版(ICHD-II):日本頭痛学会(新国際分類普及委員会)・厚生労働科学研究(慢性頭痛の診療ガイドラインに関する研究班)共訳より抜粋

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2160003F1146 スマトリプタン錠50mg「マイラン」 スマトリプタンコハク酸塩 50mg1錠 329.8

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