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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「日医工」

作成又は改訂年月

**2016 年2 月改訂(第6版)
*2015年9月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「日医工」

販売名コード

2149110F1287

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00443000
欧文商標名
Losarhyd

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

 処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

 ロサルヒド配合錠LD「日医工」
組成
1錠中ロサルタンカリウム50mg,ヒドロクロロチアジド12.5mgを含有する。
添加物として乳糖水和物,結晶セルロース,部分アルファー化デンプン,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,ヒドロキシプロピルセルロース,酸化チタン,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色で円形のフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
2558.94.1ロサルヒド

855

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「日医工」

販売名コード

21491A1F1192

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00258000
欧文商標名
Losarhyd

薬価基準収載年月

薬価基準未収載

販売開始年月

貯法・使用期限等

 貯法
使用期限等室温保存
 使用期限
使用期限等外箱等に表示の使用期限内に使用すること

基準名

 日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

 処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

**ロサルヒド配合錠HD「日医工」
組成
1錠中ロサルタンカリウム100mg,ヒドロクロロチアジド12.5mgを含有する。
添加物として乳糖水和物,結晶セルロース,部分アルファー化デンプン,ステアリン酸マグネシウム,ヒプロメロース,ヒドロキシプロピルセルロース,酸化チタン,カルナウバロウを含有する。

製剤の性状

性状白色の楕円形のフィルムコーティング錠である。
表面裏面側面質量
直径
厚さ
本体
包装
41013.5×7.74.9ロサルヒド

854

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症,低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし,他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中,腎機能障害,高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり,本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg 又は100mg/12.5mg)を経口投与する。
本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として,ロサルタンカリウム50mg で効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg の投与を,ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg で効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mg の投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1. 生物学的同等性試験
(1) ロサルヒド配合錠LD「日医工」
ロサルヒド配合錠LD「日医工」及び標準製剤を,クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg及びヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中カルボン酸体濃度及びヒドロクロロチアジド濃度を測定し,得られた薬物動態パラメータ(AUC,Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果,log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり,両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
 (※ロサルタンの主要活性代謝物)






血漿中濃度並びにAUC,Cmax等のパラメータは,被験者の選択,体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)**ロサルヒド配合錠HD「日医工」
ロサルヒド配合錠HD「日医工」は,「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24 年2 月29 日 薬食審査発0229 第10 号)」に基づき,ロサルヒド配合錠LD「日医工」を標準製剤としたとき,溶出挙動が等しく,生物学的に同等とみなされた。2)2)
2.**溶出挙動
ロサルヒド配合錠LD「日医工」及びロサルヒド配合錠HD「日医工」は,日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬効薬理

1.ロサルタンカリウム
アンジオテンシンII受容体のうちAT11受容体と選択的に結合し,アンジオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。なお,ブラジキニンの分解酵素(キニナーゼII)には直接作用しない。4)4)
2.ヒドロクロロチアジド
腎遠位尿細管におけるNa++とCl--の再吸収を抑制し,水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は,初期には循環血流量の低下により,長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。5)5)

有効成分に関する理化学的知見

1. ロサルタンカリウム
(1) 一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
(2) 化学名
Monopotassium 5-{[4’-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
(3) 構造式
(4) 分子式
C22H22ClKN6O22H22ClKN6O
(5) 分子量
461.00
(6) 性状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
2. ヒドロクロロチアジド
(1) 一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
(2) 化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
(3) 構造式
(4) 分子式
C77H88ClN33O44S22
(4) 分子量
297.74
(5) 性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはなく,味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく,アセトニトリルにやや溶けにくく,水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
(6) 融点
約267℃(分解)

取扱い上の注意

1.**安定性試験
本品につき加速試験(40℃,相対湿度75%,6ヵ月)を行った結果,ロサルヒド配合錠LD「日医工」及びロサルヒド配合錠HD「日医工」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。6)6)

包装

ロサルヒド配合錠LD「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
  140錠(14錠×10;PTP)
  *140錠[(14錠×2)×5袋;PTP<パッケージ調剤用>]
  500錠(10錠×50;PTP)
  500錠(バラ)
**ロサルヒド配合錠HD「日医工」
  100錠(10錠×10;PTP)
  140錠(14錠×10;PTP)

主要文献及び文献請求先

星野 真人 他:診療と新薬,51(3),235(2014)
日医工株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
日医工株式会社 社内資料:溶出試験
第十六改正日本薬局方解説書 C-5372,廣川書店,東京(2011)
第十六改正日本薬局方解説書 C-3663,廣川書店,東京(2011)
日医工株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

日医工株式会社 お客様サポートセンター
〒930-8583 富山市総曲輪1丁目6番21
  フリーダイアル(0120)517-215
  Fax(076)442-8948

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日医工株式会社
富山市総曲輪1丁目6番21

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1287 ロサルヒド配合錠LD「日医工」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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