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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「科研」

作成又は改訂年月

** 2016年2月改訂 (第4版)
* 2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「科研」

販売名コード

2149110F1180

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00305000
商標名
LOSARHYD

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

販売名
ロサルヒド配合錠LD「科研」
1錠中に日本薬局方 ロサルタンカリウム50.0mgと日本薬局方ヒドロクロロチアジドを12.5mg含有する。
添加物
結晶セルロース、乳糖水和物、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

性状
円形の白色のフィルムコーティング錠である。
外形 

直径
9.1mm
厚さ
3.8mm
質量
250mg
識別コード
DK530
(包装表示)

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「科研」

販売名コード

21491A1F1168

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00147000
商標名
LOSARHYD

薬価基準収載年月

**薬価基準未収載

貯法・使用期限等

貯法
気密容器、室温保存
使用期限
外箱に表示

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
(注意-医師等の処方箋により使用すること)

組成

**販売名
ロサルヒド配合錠HD「科研」
**有効成分(1錠中)
1錠中に日本薬局方 ロサルタンカリウム100.0mgと日本薬局方ヒドロクロロチアジドを12.5mg含有する。
**添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

**性状
楕円形の白色のフィルムコーティング錠である。
**外形 

**長径
13.5mm
**短径
7.7mm
**厚さ
4.9mm
**質量
415mg
**識別コード
DK550

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2.チアジド系薬剤又はその類似化合物 (例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体) に対する過敏症の既往歴のある患者
3.3.妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
4.4.重篤な肝機能障害のある患者
(「慎重投与」の項参照)
5.5.無尿の患者又は透析患者
6.6.急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
7.7.体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
8.8.アリスキレンを投与中の糖尿病患者 (ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。]
(「重要な基本的注意」の項参照)

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。
本剤は高血圧治療の第1選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
1.(1)ロサルヒド配合錠LD「科研」
健康成人男子にロサルヒド配合錠LD「科研」と標準製剤のそれぞれ1錠(ロサルタンカリウム50mg及びヒドロクロロチアジド12.5mg)を、絶食時単回経口投与して血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(クロスオーバー法)。
2.
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
3.
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4.**(2)ロサルヒド配合錠HD「科研」
ロサルヒド配合錠HD「科研」は、ロサルタンカリウム50mg及びヒドロクロロチアジド12.5mgを含有する製剤と顔料が異なる製剤として開発されたことから、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」(平成24年2月29日付 薬食審査発0229 第10号)に基づき、溶出挙動を比較したところ同等と判断され、両剤は生物学的に同等とみなされた。
**2.溶出挙動2)2)

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax
Tmax
T1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「科研」488.8±169.3248.8±127.81.5±1.11.9±0.4
標準製剤(錠剤、ロサルタンカリウムとして50mg)488.4±149.9247.9±132.81.6±1.11.9±0.3
平均±標準偏差(n=46)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC
Cmax
Tmax
T1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「科研」605.7±107.194.3±28.02.4±0.98.6±1.3
標準製剤(錠剤、ヒドロクロロチアジトとして12.5mg)592.6±107.692.5±26.72.7±1.18.8±1.3
平均±標準偏差(n=46)

薬効薬理

ロサルタンカリウム
**ロサルタンは、アンギオテンシンII受容体のサブタイプAT1受容体の拮抗薬。内因性昇圧物質のアンギオテンシンIIに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す。なお、主代謝物のカルボン酸体もこの活性を有する。ヒドロクロロチアジドはチアジド系利尿薬。腎遠位尿細管におけるNaとClの再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
2.化学名
Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H -imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
3.分子式
C22H22ClKN6O22H22ClKN6O
4.分子量
461.00
5.構造式
6.性状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
1.一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
2.化学名
6-Chloro-3, 4-dihydro-2H-1, 2, 4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1, 1-dioxide
3.分子式
C7H8ClN3O4S27H8ClN3O4S2
4.分子量
297.74
5.融点
約267℃(分解)
6.構造式
6.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。

取扱い上の注意

**安定性試験4)4)

包装

ロサルヒド配合錠LD「科研」 (PTP) 100錠
ロサルヒド配合錠LD「科研」 (PTP) 500錠
ロサルヒド配合錠LD「科研」 (PTP) 700錠
ロサルヒド配合錠LD「科研」 (バラ) 500錠
**ロサルヒド配合錠HD「科研」 (PTP) 100錠

主要文献及び文献請求先

1)ダイト株式会社 社内資料(生物学的同等性試験)
2)ダイト株式会社 社内資料(溶出試験)
**3)第十六改正日本薬局方第二追補解説書
4)ダイト株式会社 社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

 科研製薬株式会社 医薬品情報サービス室
 〒113-8650 東京都文京区本駒込2丁目28-8
 電話:0120-519-874

製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所

発売元
 科研製薬株式会社
東京都文京区本駒込2丁目28-8
製造販売元
 ダイト株式会社
富山県富山市八日町326番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1180 ロサルヒド配合錠LD「科研」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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