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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」

作成又は改訂年月

**2016年3月改訂(第5版 配合錠HD追加等)
*2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」

販売名コード

2149110F1309

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00438
商標名
LOSARHYD TABLETS

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

*処方箋医薬品注1)
説明事項*注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
組成日本薬局方 ロサルタンカリウム 50mg
日本薬局方 ヒドロクロロチアジド 12.5mg
添加物
組成結晶セルロース、D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

製剤の性状
性状
性状
性状
形状
性状白色の円形のフィルムコーティング錠
大きさ
性状8.6mm
厚さ
性状3.9mm
重量
性状226mg
**本体表示
性状ロサルヒド 配合錠LD 「ニプロ」 / ロサルタンカリウム ヒドロクロロチアジド 12.5mg

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」

販売名コード

21491A1F1176

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00285
商標名
LOSARHYD TABLETS

薬価基準収載年月

**薬価基準未収載

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等容器等に記載
注意
使用期限等「取扱い上の注意」参照

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

*処方箋医薬品注1)
説明事項*注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

**有効成分(1錠中)
組成日本薬局方 ロサルタンカリウム 100mg
日本薬局方 ヒドロクロロチアジド 12.5mg
**添加物
組成結晶セルロース、D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

**製剤の性状
性状
性状
性状
**形状
性状白色の楕円形のフィルムコーティング錠
**大きさ
性状(長径)13.1mm
(短径)7.6mm
**厚さ
性状4.7mm
**重量
性状371mg
**本体表示
性状ロサルヒド 配合錠HD ニプロ / ロサルタンK ヒドロクロロチアジド 12.5mg

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

用法及び用量
用法及び用量**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」
ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」と標準製剤のそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に経口投与して血漿中ロサルタン未変化体濃度及びヒドロクロロチアジド未変化体濃度を測定した。得られたそれぞれの薬物動態パラメータ(AUC0→24hr0→24hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
 
(1)ロサルタン未変化体濃度
(2)ヒドロクロロチアジド未変化体濃度

 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)**ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」
ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」と標準製剤のそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして100mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)を、クロスオーバー法により健康成人男子に経口投与して血漿中ロサルタン未変化体濃度及びヒドロクロロチアジド未変化体濃度を測定した。得られたそれぞれの薬物動態パラメータ(AUC0→24hr0→24hr、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
 
(1)ロサルタン未変化体濃度
(2)ヒドロクロロチアジド未変化体濃度

 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.**溶出挙動
ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」及びロサルヒド配合錠HD「ニプロ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。3)3)

薬効薬理

**ロサルタンは、アンギオテンシンII受容体のサブタイプAT11受容体の拮抗薬。内因性昇圧物質のアンギオテンシンIIに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す。なお、主代謝物のカルボン酸体もこの活性を有する。ヒドロクロロチアジドはチアジド系利尿薬。腎遠位尿細管におけるNa+とCl−の再吸収を抑制し、水の排世を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.ロサルタンカリウム
(1)一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
(2)化学名
Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
(3)分子式
C22H22ClKN6O22H22ClKN6O
(4)分子量
461.00
(5)構造式
(6)性状
・白色の結晶性の粉末である。
・水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
2.ヒドロクロロチアジド
(1)一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
(2)化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
(3)分子式
C7H8ClN3O4S27H8ClN3O4S2
(4)分子量
297.74
(5)融点
約267℃(分解)
(6)構造式
(7)性状
・白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
・アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
・水酸化ナトリウム試液に溶ける。

取扱い上の注意

1.安定性試験
(1)ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)5)
(2)**ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6カ月)の結果、ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。6)6)

包装

ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」:100錠(PTP) 140錠(PTP) 500錠(PTP、バラ)
**ロサルヒド配合錠HD「ニプロ」:100錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

1
ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
2
**ニプロ(株):社内資料(生物学的同等性試験)
3
**ニプロ(株):社内資料(溶出試験)
4
第十六改正日本薬局方第二追補解説書
5
ニプロ(株):社内資料(安定性試験)
6
**ニプロ(株):社内資料(安定性試験)

文献請求先

問い合わせ先文献請求先・製品情報お問い合わせ先
 
主要文献欄に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
 
ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒531-8510 大阪市北区本庄西3丁目9番3号
 0120-226-898
FAX 06-6375-0177

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
ニプロ株式会社
大阪市北区本庄西3丁目9番3号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1309 ロサルヒド配合錠LD「ニプロ」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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