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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「トーワ」

作成又は改訂年月

※※2016年3月改訂(第5版、配合錠HDの追加等)
※2014年8月改訂(第4版)

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「トーワ」

販売名コード

2149110F1279

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00319
欧文商標名
LOSARHYD(R)

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

使用期限等

貯 法
使用期限等 室温保存
使用期限:
使用期限等 外箱、ラベルに記載

基準名

基準名 日本薬局方
基準名 ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
規制区分 注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

 
組成ロサルヒド配合錠LD「トーワ」
1錠中の有効成分
組成日局 ロサルタンカリウム…50mg
日局 ヒドロクロロチアジド…12.5mg
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
本体表示/表
性状ロサルヒド トーワ
本体表示/裏
性状ロサルヒド トーワ
外形/表
性状
外形/裏
性状
外形/側面
性状
錠径(mm)
性状8.1
厚さ(mm)
性状3.5
質量(mg)
性状189

販売名

ロサルヒド配合錠HD「トーワ」

販売名コード

21491A1F1133

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00170
欧文商標名
LOSARHYD(R)

薬価基準収載年月

薬価基準未収載

使用期限等

貯 法
使用期限等 室温保存
使用期限:
使用期限等 外箱、ラベルに記載

基準名

基準名 日本薬局方
基準名 ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
規制区分 注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

 
組成※※ロサルヒド配合錠HD「トーワ」
1錠中の有効成分
組成日局 ロサルタンカリウム…100mg
日局 ヒドロクロロチアジド…12.5mg
添加物
組成乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、タルク、酸化チタン

性状

性状白色の楕円形のフィルムコーティング錠
本体表示/表
性状ロサルヒド トーワ
本体表示/裏
性状ロサルヒド トーワ
外形/表
性状
外形/裏
性状
外形/側面
性状
錠径(mm)
性状12.9/6.6(長径/短径)
厚さ(mm)
性状4.2
質量(mg)
性状313

一般的名称

ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジド錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある女性(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者 (ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。(「重要な基本的注意」の項参照)]

効能・効果

効能・効果に関連する使用上の注意
効能・効果に関連する使用上の注意過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

※※用法・用量

用法・用量
用法・用量成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

※※用法・用量に関連する使用上の注意

用法・用量に関連する使用上の注意
用法・用量に関連する使用上の注意原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mg投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)ロサルヒド配合錠LD「トーワ」
ロサルヒド配合錠LD「トーワ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg及びヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男子(n=21)に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った。その結果、ロサルタンカリウムにおいて、AUCについては対数値の平均値の差の90%信頼区間がlog(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、Cmaxについては対数値の平均値の差がlog(0.90)〜log(1.11)で、かつ、溶出試験で規定するすべての条件で溶出挙動が類似していた。また、ヒドロクロロチアジドにおいては、AUC及びCmaxについて対数値の平均値の差の90%信頼区間がlog(0.80)〜log(1.25)の範囲内であった。これより両剤の生物学的同等性が確認された1)
 
(1)ロサルタンカリウム
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
(2)ヒドロクロロチアジド
 
 
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 
(2)※※ロサルヒド配合錠HD「トーワ」
ロサルヒド配合錠HD「トーワ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、ロサルヒド配合錠LD「トーワ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた2)2)
2.※※溶出挙動
ロサルヒド配合錠LD「トーワ」及びロサルヒド配合錠HD「トーワ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格にそれぞれ適合していることが確認されている3)4)

薬効薬理

1.ロサルタンカリウム
AT1受容体へ選択的に結合し、内因性昇圧物質アンジオテンシンIIの結合を競合的に阻害することにより、降圧作用や腎保護作用を示す。主代謝物のカルボン酸体も同様の作用を示す。
2.ヒドロクロロチアジド
腎遠位曲尿細管におけるNaとClの再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている5)

有効成分に関する理化学的知見

1.ロサルタンカリウム
構造式:
一般名:ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
化学名:Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl) methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
分子式:C22H22ClKN6O
分子量:461.00
性 状:白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
2.ヒドロクロロチアジド
構造式:
一般名:ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
化学名:6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
分子式:C7H8ClN3O4S2
分子量:297.74
性 状:白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融 点:約267℃(分解)

取扱い上の注意

※※安定性試験
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下においてそれぞれ3年間安定であることが推測された6)7)

包装

ロサルヒド配合錠LD「トーワ」:100錠、500錠(PTP)140錠(14錠×10:PTP)100錠(バラ)
※※ロサルヒド配合錠HD「トーワ」:100錠、500錠(PTP)ロサルヒド配合錠HD「トーワ」:100錠、500錠(PTP)140錠(14錠×10:PTP)100錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

陶 易王ほか:新薬と臨牀,63(3),112,2014
※※東和薬品株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(配合錠HD)
東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験(配合錠LD)
※※東和薬品株式会社 社内資料:溶出試験(配合錠HD)
第十六改正日本薬局方解説書,C-3663,2011
東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(配合錠LD)
※※東和薬品株式会社 社内資料:安定性試験(配合錠HD)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい。
問い合わせ先東和薬品株式会社 学術部DIセンター(24時間受付対応)
〒571-8580 大阪府門真市新橋町2番11号
0120-108-932 06-6900-9108 06-6908-5797
http://www.towayakuhin.co.jp/forstaff

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
東和薬品株式会社
大阪府門真市新橋町2番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1279 ロサルヒド配合錠LD「トーワ」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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