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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「テバ」

作成又は改訂年月

*印: 2015年8月改訂 (第2版)
作成年月: 2014年8月

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「テバ」

販売名コード

2149110F1341

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00279000
欧文商標名
Losarhyd Tab.LD" TEVA"

薬価収載

2014年12月

販売開始

2014年12月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成ロサルタンカリウム…50.00mg
ヒドロクロロチアジド…12.50mg
〈添加物〉
組成結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、マクロゴール6000

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
外形(サイズ)
性状

(直径 7.6mm)
外形(サイズ)
性状

(重量 187mg)
外形(サイズ)
性状

(厚さ 3.9mm)

販売名

*ロサルヒド配合錠HD「テバ」

販売名コード

2149110F2089

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00888000
欧文商標名
Losarhyd Tab.HD" TEVA"

薬価収載

2015年12月

販売開始

2015年12月

使用期限等

貯 法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1錠中:
組成ロサルタンカリウム…100.00mg
ヒドロクロロチアジド…12.50mg
〈添加物〉
組成結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、マクロゴール6000

性状

性状白色のフィルムコーティング錠
外形(サイズ)
性状

(長径 13.6mm)
(短径 6.6mm)
外形(サイズ)
性状

(重量 310mg)
外形(サイズ)
性状

(厚さ 4.1mm)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能・効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法・用量

*成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

*原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
2.●ロサルヒド配合錠LD「テバ」
ロサルヒド配合錠LD「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウム50mg、ヒドロクロロチアジド12.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
(3)○ロサルタン
(4)○ヒドロクロロチアジド
5.*●ロサルヒド配合錠HD「テバ」
ロサルヒド配合錠HD「テバ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、ロサルヒド配合錠LD「テバ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.*溶出性2)2)
ロサルヒド配合錠LD「テバ」及びロサルヒド配合錠HD「テバ」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 投与量
AUC0-10(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「テバ」50444±134283±1701.4±1.01.9±0.5
標準製剤(配合剤)50447±133269±1191.5±0.91.8±0.5
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
 投与量
AUC0-30(ng・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「テバ」12.5380.2±111.760.5±16.12.7±0.94.3±1.9
標準製剤(配合剤)12.5377.2±88.063.2±14.03.1±0.74.4±1.7
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

ロサルタンは、アンジオテンシンII受容体のサブタイプAT11受容体の拮抗薬。内因性昇圧物質のアンジオテンシンIIに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用を現す。なお、主代謝物のカルボン酸体もこの活性を有する。ヒドロクロロチアジドはチアジド系利尿薬。腎遠位尿細管におけるNa+とCl−の再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.●ロサルタンカリウム
2.一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
3.化学名
Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
4.分子式
C2222H2222ClKN66O
5.分子量
461.00
6.性 状
ロサルタンカリウムは白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
7.構造式
1.●ヒドロクロロチアジド
2.一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
3.化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
4.分子式
C77H88ClN33O44S22
5.分子量
297.74
6.融 点
約267℃(分解)
7.性 状
ヒドロクロロチアジドは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
8.構造式

取扱い上の注意

1.*安定性試験結果の概要4)4)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロサルヒド配合錠LD「テバ」及びロサルヒド配合錠HD「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

●ロサルヒド配合錠LD「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)
バラ包装:500錠
*●ロサルヒド配合錠HD「テバ」
PTP包装:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方第二追補解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F2089 ロサルヒド配合錠HD「テバ」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 74.9
2149110F1341 ロサルヒド配合錠LD「テバ」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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