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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」

作成又は改訂年月

** 2016年2月改訂 (第5版)
* 2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」

販売名コード

2149110F1201

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00434000
商標名
Losarhyd

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
気密容器(室温保存)
使用期限
外装に表示(3年)

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分(1錠中)
(日局)ロサルタンカリウム50.00mg
(日局)ヒドロクロロチアジド12.50mg
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

製剤の性状
白色の円形のフィルムコーティング錠
サイズ
8.0
厚さ(mm)
3.7
重量(mg)
205.0
外形


側面

識別コード
NC LH

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「ケミファ」

販売名コード

21491A1F1222

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00223000
商標名
Losarhyd

薬価基準収載年月

薬価基準未収載

貯法・使用期限等

貯法
気密容器(室温保存)
使用期限
外装に表示(3年)

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意-医師等の処方箋により使用すること

組成

**有効成分(1錠中)
(日局)ロサルタンカリウム100.0mg
(日局)ヒドロクロロチアジド12.50mg
**添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク、カルナウバロウ

性状

**製剤の性状
白色の楕円形のフィルムコーティング錠
**サイズ
直径(mm)
長径 13.6
短径 7.7
**厚さ(mm)
4.9
**重量(mg)
415.0
**外形

**裏

**側面

**識別コード
NCL HD

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者
[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者
[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)
[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」
ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウム50mg及びヒドロクロロチアジド12.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して、ロサルタンの活性代謝物であるカルボン酸体及びヒドロクロロチアジドの未変化体の血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された(図1、図2、表)。

図1 ロサルタン活性代謝物の血漿中濃度推移

図2 ヒドロクロロチアジドの血漿中濃度推移
(3)表 薬物動態パラメータ
血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)**ロサルヒド配合錠HD「ケミファ」
ロサルヒド配合錠HD「ケミファ」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
2.**溶出挙動2)2)
ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」及びロサルヒド配合錠HD「ケミファ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

1.**ロサルタンカリウム3)3)
アンジオテンシンII受容体サブタイプAT11受容体の拮抗薬である。内因性昇圧物質のアンジオテンシンIIに対して受容体レベルで競合的に拮抗することにより降圧作用をあらわす。なお、主代謝物のカルボン酸体もこの活性を有する。
2.**ヒドロクロロチアジド3)3)
チアジド系利尿薬である。腎遠位尿細管におけるNa++とCl−の再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
2.化学名
Monopotassium 5-{[4’-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
3.分子式
C2222H2222ClKN66O
4.分子量
461.00
5.構造式
6.性状
ロサルタンカリウムは白色の結晶性の粉末である。
本品は水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
7.一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
8.化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
9.分子式
C77H88ClN33O44S22
10.分子量
297.74
11.構造式
12.性状
ヒドロクロロチアジドは白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
本品はアセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
13.融点
約267℃(分解)

取扱い上の注意

1.安定性試験4)4)
ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」:PTP包装(PTPシートをピロー包装)及びバラ包装(ポリエチレン容器に充てん(乾燥剤入り))を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
**ロサルヒド配合錠HD「ケミファ」:PTP包装(PTPシートをピロー包装)を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」:100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)、500錠(10錠×50)、500錠(バラ)
**ロサルヒド配合錠HD「ケミファ」:100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

**日本ケミファ株式会社:生物学的同等性に関する資料(社内資料)
**日本ケミファ株式会社:溶出に関する資料(社内資料)
**第十六改正日本薬局方第二追補解説書 C-309,廣川書店,東京,2014
**日本ケミファ株式会社:安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ケミファ株式会社 安全管理部
〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本ケミファ株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1201 ロサルヒド配合錠LD「ケミファ」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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