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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「アメル」

作成又は改訂年月

** 2016年2月改訂 (第4版)
* 2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「アメル」

販売名コード

2149110F1171

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00466
商標名
LOSARHYD LD

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

**貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分[1錠中]
日局ロサルタンカリウム50mg
日局ヒドロクロロチアジド12.5mg
添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

剤形
フィルムコーティング錠
白色〜帯黄白色
外形・大きさ等


直径:約8.9mm
厚さ:約4.0mm
質量:約246.0mg
識別コード
ロサルヒドLDアメル

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「アメル」

販売名コード

21491A1F1125

承認・許可番号

承認番号
**22800AMX00286
商標名
LOSARHYD HD

薬価基準収載年月

**薬価基準未収載

貯法・使用期限等

**貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

**有効成分[1錠中]
日局ロサルタンカリウム100mg
日局ヒドロクロロチアジド12.5mg
**添加物
D-マンニトール、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

**剤形
フィルムコーティング錠
**色
白色〜帯黄白色
**外形・大きさ等


短径:約7.1mm
長径:約14.2mm
厚さ:約5.1mm
質量:約432.0mg
**識別コード
ロサルヒド配合錠HDアメル

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
重篤な肝機能障害のある患者〔「慎重投与」の項参照〕
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者〔腎機能を更に悪化させるおそれがある。〕
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者〔低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。〕
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。〕〔「重要な基本的注意」の項参照〕

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.**〈生物学的同等性試験〉
ロサルヒド配合錠LD「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中ロサルタン活性代謝物(LOS-acid)及びヒドロクロロチアジド未変化体(HCTZ)の濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
また、ロサルヒド配合錠HD「アメル」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、ロサルヒド配合錠LD「アメル」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)
(1)−LOS-acid−
(1)−HCTZ−

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.**〈溶出挙動〉3)3)
ロサルヒド配合錠LD「アメル」、配合錠HD「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

1.ロサルタンカリウム
アンギオテンシンII受容体のうちAT11受容体と選択的に結合し、アンギオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。なお、ブラジキニンの分解酵素(キニナーゼII)には直接作用しない。4)4)
2.ヒドロクロロチアジド
チアジド系利尿薬。腎遠位尿細管におけるNa++とCl--の再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。5)5)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
2.分子式
C2222H2222ClKN66O
3.分子量
461.00
4.構造式
5.化学名
Monopotassium 5-{[4′-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
6.性状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
7.一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
8.分子式
C77H88ClN33O44S22
9.分子量
297.74
10.構造式
11.化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
12.性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:約267℃(分解)。

取扱い上の注意

2.**安定性試験6)6)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロサルヒド配合錠LD「アメル」・配合錠HD「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ロサルヒド配合錠LD「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)、700錠(14錠×50)
バラ500錠
**ロサルヒド配合錠HD「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
**共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(溶出挙動比較)
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-5372(2011)
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-3663(2011)
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 薬事部、安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市淀川区西中島5-13-9

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1171 ロサルヒド配合錠LD「アメル」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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