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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「YD」

作成又は改訂年月

2016年3月全面改訂(第1版)

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

持続性ARB/利尿薬合剤

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「YD」

販売名コード

2149110F1163

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00356
商標名
LOSARHYD TABLETS

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
規制区分 注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中、ロサルタンカリウム50mg、ヒドロクロロチアジド12.5mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、部分アルファー化デンプン、無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、ヒプロメロース、タルク、カルナウバロウを含有する。

性状

性状白色円形のフィルムコーティング錠である。
外形
性状
外形
性状
外形
性状
直径(mm)
性状約9.2
厚さ(mm)
性状約3.8
重量(mg)
性状265
識別コード(PTP)
性状YD646

販売名

ロサルヒド配合錠HD「YD」

販売名コード

21491A1F1249

承認・許可番号

承認番号
22800AMX00245
商標名
LOSARHYD TABLETS

薬価基準収載年月

薬価基準未収載

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等外箱に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品注)
規制区分 注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中、ロサルタンカリウム100mg、ヒドロクロロチアジド12.5mgを含有する。
添加物として、乳糖水和物、セルロース、部分アルファー化デンプン、無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン、ヒプロメロース、タルク、カルナウバロウを含有する。

性状

性状白色円形のフィルムコーティング錠である。
外形
性状
外形
性状
外形
性状
直径(mm)
性状約11.2
厚さ(mm)
性状約4.4
重量(mg)
性状420
識別コード(PTP)
性状YD648

一般的名称

ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

特殊記載項目

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
重篤な肝機能障害のある患者(「慎重投与」の項参照)
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者
[腎機能を更に悪化させるおそれがある。]
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者
[低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。]
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)
[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能・効果

効能又は効果に関連する使用上の注意
効能又は効果に関連する使用上の注意過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法・用量に関連する使用上の注意

用法及び用量に関連する使用上の注意
用法及び用量に関連する使用上の注意原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

ロサルヒド配合錠LD「YD」
(1)生物学的同等性試験
()<ロサルタンカリウム>
ロサルヒド配合錠LD「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg)、健康成人男子29名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 
()<ヒドロクロロチアジド>
ロサルヒド配合錠LD「YD」と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)、健康成人男子12名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。 
(2)溶出挙動
ロサルヒド配合錠LD「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。
ロサルヒド配合錠HD「YD」
(1)生物学的同等性試験
()<ロサルタンカリウム>
ロサルヒド配合錠HD「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、ロサルヒド配合錠LD「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)
()<ヒドロクロロチアジド>
ロサルヒド配合錠HD「YD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)に基づき、ロサルヒド配合錠LD「YD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)
(2)溶出挙動
ロサルヒド配合錠HD「YD」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0-12(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「YD」468.1±154.2261.4±140.71.4±0.62.1±0.3
標準製剤(錠剤、50mg)457.1±99.7250.0±86.71.3±0.92.1±0.3
(平均値±標準偏差、n=29)
判定パラメータ判定パラメータ参考パラメータ参考パラメータ
AUC0-36(ng・hr/mL)max(ng/mL)max(hr)1/2(hr)
ロサルヒド配合錠LD「YD」585.1±126.885.4±24.83.0±0.77.9±0.6
標準製剤(錠剤、12.5mg)582.8±99.888.9±17.52.6±0.97.9±0.7
(平均値±標準偏差、n=12)

薬効薬理

ロサルタンカリウムは、アンギオテンシンII受容体のうちAT受容体と選択的に結合し、アンギオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。なお、ブラジキニンの分解酵素(キニナーゼII)には直接作用しない。3)
ヒドロクロロチアジドは、チアジド系利尿薬である。腎遠位尿細管におけるNaとClの再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。3)

有効成分に関する理化学的知見

(1)ロサルタンカリウム
(1)一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
(2)化学名
Monopotassium 5-{[4'-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
(3)分子式
2222ClKN
(4)分子量
461.00
(5)構造式
(6)性状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
(2)ヒドロクロロチアジド
(1)一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
(2)化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
(3)分子式
ClN
(4)分子量
297.74
(5)構造式
(6)性状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:約267℃(分解)

取扱い上の注意

ロサルヒド配合錠LD「YD」
.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、ロサルヒド配合錠LD「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。4)
ロサルヒド配合錠HD「YD」
.安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヶ月)の結果、ロサルヒド配合錠HD「YD」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。5)

包装

ロサルヒド配合錠LD「YD」
PTP:100錠、500錠
バラ:100錠
ロサルヒド配合錠HD「YD」
PTP:100錠

主要文献及び文献請求先

(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
(株)陽進堂社内資料:生物学的同等性試験
日本薬局方解説書、廣川書店
(株)陽進堂社内資料:安定性試験
(株)陽進堂社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

株式会社 陽進堂 お客様相談室
東京都中央区日本橋浜町二丁目31番1号
フリーダイアル 0120-647-734

製造販売業者等の氏名又は名称及び所在地

製造販売元
株式会社 陽進堂
富山県富山市婦中町萩島3697番地8号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1163 ロサルヒド配合錠LD「YD」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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