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薬剤師ネクスト経営塾

ロサルヒド配合錠LD「FFP」

作成又は改訂年月

**2016年3月改訂(第4版、配合錠HD追加に伴う改訂)
*2014年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

承認等

販売名

ロサルヒド配合錠LD「FFP」

販売名コード

2149110F1090

承認・許可番号

承認番号
22600AMX00457000
商標名
Losarhyd Tablets「FFP」

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

2014年6月

貯法・使用期限等

貯  法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・含量(1錠中)
組成日局 ロサルタンカリウム 50.00mg
日局 ヒドロクロロチアジド 12.50mg
添加物
組成結晶セルロース、D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

色・剤形
性状白色の円形のフィルムコーティング錠
外形
性状
外形
性状
外形
性状
サイズ
性状約8.5mm
サイズ
性状約226mg
サイズ
性状約3.8mm

販売名

**ロサルヒド配合錠HD「FFP」

販売名コード

21491A1F1184

承認・許可番号

承認番号
**22800AMX00222000
商標名
Losarhyd Tablets「FFP」

薬価基準収載年月

**薬価基準未収載

販売開始年月

** 

貯法・使用期限等

貯  法
使用期限等室温保存、気密容器
使用期限
使用期限等外箱に表示(3年)

基準名

日本薬局方
基準名ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

**組成

成分・含量(1錠中)
組成日局 ロサルタンカリウム 100.0mg
日局 ヒドロクロロチアジド 12.50mg
添加物
組成結晶セルロース、D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

**性状

色・剤形
性状白色の楕円形のフィルムコーティング錠
外形
性状
外形
性状
外形
性状
サイズ
性状約13.1mm
サイズ
性状約7.6mm
サイズ
性状約371mg
サイズ
性状約4.6mm

一般的名称

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
チアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルフォンアミド誘導体)に対する過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
重篤な肝機能障害のある患者〔「慎重投与」の項参照〕
無尿の患者又は透析患者
急性腎不全の患者〔腎機能を更に悪化させるおそれがある。〕
体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者〔低ナトリウム血症、低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある。〕
アリスキレンを投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)〔非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。〕〔「重要な基本的注意」の項参照〕

効能又は効果

過度な血圧低下のおそれ等があり、本剤を高血圧治療の第一選択薬としないこと。

用法及び用量

**成人には1日1回1錠(ロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mg又は100mg/12.5mg)を経口投与する。本剤は高血圧治療の第一選択薬として用いない。

用法及び用量に関連する使用上の注意

**原則として、ロサルタンカリウム50mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgの投与を、ロサルタンカリウム100mg又はロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして50mg/12.5mgで効果不十分な場合にロサルタンカリウム/ヒドロクロロチアジドとして100mg/12.5mgの投与を検討すること。

(次の患者には慎重に投与すること)

薬物動態

1.**<生物学的同等性試験>1)1)
ロサルヒド配合錠LD「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして50mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用)して血漿中未変化体濃度(ロサルタン、ヒドロクロロチアジド)を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
(1)ロサルタン薬物動態パラメータ
(2)ヒドロクロロチアジド薬物動態パラメータ
ロサルヒド配合錠HD「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして100mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用)して血漿中未変化体濃度(ロサルタン、ヒドロクロロチアジド)を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。ロサルヒド配合錠HD「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロサルタンカリウムとして100mg、ヒドロクロロチアジドとして12.5mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与(水で服用)して血漿中未変化体濃度(ロサルタン、ヒドロクロロチアジド)を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
(1)ロサルタン薬物動態パラメータロサルタン薬物動態パラメータ
(2)ヒドロクロロチアジド薬物動態パラメータヒドロクロロチアジド薬物動態パラメータ
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
4.**<溶出挙動>2)2)
ロサルヒド配合錠LD「FFP」及びロサルヒド配合錠HD「FFP」ロサルヒド配合錠HD「FFP」は、日本薬局方医薬品各条に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 判定パラメータ
0-24(ng・hr/mL)
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
1/2(hr)
ロサルヒド配合錠
LD「FFP」
439.0±157.7251.1±152.71.8±1.52.1±0.6
標準製剤
446.7±166.0246.6±122.71.4±0.82.0±0.5
(Mean±S.D., n=30)
 判定パラメータ
0-24(ng・hr/mL)
判定パラメータ

参考パラメータ

参考パラメータ
1/2(hr)
ロサルヒド配合錠
LD「FFP」
484.9±80.476.1±19.32.8±1.28.2±1.2
標準製剤
486.5±101.378.1±23.82.7±1.38.2±1.3
(Mean±S.D., n=30)
 判定パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
t1/2
(hr)
ロサルヒド配合錠
HD「FFP」
1082.9±372.0676.7±296.01.7±1.01.8±0.5
標準製剤
(錠剤)
1083.2±327.2720.9±371.31.6±0.82.0±0.6
(Mean±S.D., n=23)
 判定パラメータ
AUC0-24
(ng・hr/mL)
判定パラメータ
Cmax
(ng/mL)
参考パラメータ
Tmax
(hr)
参考パラメータ
t1/2
(hr)
ロサルヒド配合錠
HD「FFP」
463.6±102.974.2±23.23.0±1.67.5±1.4
標準製剤
(錠剤)
483.9±85.477.8±17.92.8±1.17.2±1.0
(Mean±S.D., n=23)

薬効薬理

1.ロサルタンカリウム3)3)
アンジオテンシンII受容体のうちAT11受容体と選択的に結合し、アンジオテンシンIIの生理作用を阻害することによって降圧作用を現す。本薬の主代謝物のカルボン酸体も本薬と同様の作用を示す。なお、ブラジキニンの分解酵素(キニナーゼII)には直接作用しない。
2.ヒドロクロロチアジド3)3)
チアジド系利尿薬。腎遠位尿細管におけるNa++とC1--の再吸収を抑制し、水の排泄を促進させる。炭酸脱水酵素阻害作用も有する。降圧作用は、初期には循環血流量の低下により、長期的には末梢血管の拡張によると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロサルタンカリウム(Losartan Potassium)
2.化学名
Monopotassium 5-{[4’-(2-butyl-4-chloro-5-hydroxymethyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]biphenyl-2-yl}-1H-tetrazol-1-ide
3.分子式
C2222H2222CIKN66O
4.分子量
461.00
5.構造式
6.性 状
白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
1.一般名
ヒドロクロロチアジド(Hydrochlorothiazide)
2.化学名
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide
3.分子式
C77H88CIN33O44S22
4.分子量
297.74
5.構造式
6.性 状
白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
アセトンに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又はエタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
融点:約267℃(分解)

取扱い上の注意

1.**安定性試験4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロサルヒド配合錠LD「FFP」及びロサルヒド配合錠HD「FFP」ロサルヒド配合錠HD「FFP」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ロサルヒド配合錠LD「FFP」
(PTP包装) 100錠(10錠×10)、140錠(14錠×10)
**ロサルヒド配合錠HD 「FFP」ロサルヒド配合錠HD 「FFP」
(PTP包装) 100錠(10錠×10)

主要文献及び文献請求先

生物学的同等性試験(富士フイルムファーマ株式会社 社内資料)
溶出性試験(富士フイルムファーマ株式会社 社内資料)
第十六改正日本薬局方解説書
安定性試験(富士フイルムファーマ株式会社 社内資料)

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

富士フイルムファーマ株式会社 お客様相談室
東京都港区西麻布二丁目26番30号
TEL:0120-121210
FAX:03-6418-3880

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士フイルム ファーマ株式会社
東京都港区西麻布二丁目26番30号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149110F1090 ロサルヒド配合錠LD「FFP」 ロサルタンカリウム・ヒドロクロロチアジド 1錠 50.2

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