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薬剤師ネクスト経営塾

*ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2015年2月改訂(第11版)
*2014年12月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

血管拡張性β遮断剤

承認等

販売名

*ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

販売名コード

2149031F1086

承認・許可番号

*承認番号
22600AMX00702000
商標名
BETAXOLOL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2002年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」:1錠中に日局ベタキソロール塩酸塩5mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトールを含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
割線入りフィルムコーティング錠6.1約983.2白色SW 552

販売名

*ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

販売名コード

2149031F2090

承認・許可番号

*承認番号
22600AMX00703000
商標名
BETAXOLOL HYDROCHLORIDE

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2002年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」:1錠中に日局ベタキソロール塩酸塩10mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、マクロゴール6000、D-マンニトールを含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
割線入りフィルムコーティング錠7.1約1343.3白色SW 553

一般的名称

ベタキソロール塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。〕
3.
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロックのある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
4.
心原性ショックのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
5.
肺高血圧による右心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
6.
うっ血性心不全のある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
7.
未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
8.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量に関連する使用上の注意

.
褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔症状を惹起するおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。〕
2.
うっ血性心不全のおそれのある患者〔心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
3.
甲状腺中毒症の患者〔症状(頻脈等)をマスクするおそれがある。〕(「重要な基本的注意」の項参照)
4.
特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすいので、血糖値に注意すること。〕
5.
重篤な肝機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
6.
重篤な腎機能障害のある患者〔本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。〕
7.
レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者〔末梢循環障害が増悪するおそれがある。〕
8.
徐脈、房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
9.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

1.
投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍・血圧・心電図・X線等)を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には、減量又は中止すること。
また、必要に応じてアトロピンを使用すること。
なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
2.
類似化合物(プロプラノロール塩酸塩)使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。
3.
甲状腺中毒症の患者では急に投与を中止すると、症状を悪化させることがあるので、休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。
4.
手術前48時間は投与しないことが望ましい。
5.
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
交感神経抑制剤
過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する。相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
血糖降下剤



血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖状態(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意する。低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。
カルシウム拮抗剤


徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意する。相加的に作用(陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用)を増強させる。
クロニジンクロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する。クロニジンはα2
クラスI抗不整脈剤




過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意する。相加的に作用(心機能抑制作用)を増強させる。
麻酔剤
過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。相加的に作用(交感神経抑制作用)を増強させる。
ジギタリス製剤心刺激伝導障害(徐脈、房室ブロック等)があらわれることがあるので、心機能に注意する。相加的に作用(心刺激伝導抑制作用)を増強させる。
非ステロイド性抗炎症剤
本剤の降圧作用が減弱することがある。非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある。
降圧作用を有する他の薬剤降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行うこと。相加的に降圧作用を増強させる。
レミフェンタニル塩酸塩徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。併用により作用(心機能抑制作用)を増強させる。
**フィンゴリモド塩酸塩フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
頻度
(頻度不明)
.
完全房室ブロック、心胸比増大、心不全:このような症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
循環器レイノー現象、徐脈、低血圧、動悸、胸痛、心電図異常、房室ブロック
涙液分泌減少注1)注1)
過敏症注2)発疹、蕁麻疹、そう
精神神経系ふらふら感、頭痛、めまい、ぼんやり、眠気、不眠、幻覚、悪夢、蟻走感、うつ状態
消化器下痢、嘔吐、口渇、悪心、胃部不快感、胃痛
肝臓肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH上昇等)
呼吸器呼吸困難、喘息症状
腎臓BUN上昇
その他倦怠感、浮腫、尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK(CPK)上昇、HDL-コレステロール低下、疲労感、しびれ感、脱力感、耳鳴、熱感、発汗、インポテンス
注1)他のβ遮断剤で報告されている。
注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

.
高齢者に使用する場合は、低用量(例えば高血圧症では2.5mg、狭心症では5mg)から投与を開始するなど、経過を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい。〔一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。〕

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。〔動物実験(ラット)で、胚・胎児の死亡の増加が報告されている。〕
2.
投与中は授乳を避けさせること。〔動物実験(ラット)で、乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

.
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

過量投与

1.
症状:本剤の過量投与時に予測される症状は、低血圧、徐脈、心不全、気管支痙攣、房室ブロック、低血糖等である。
2.
処置:本剤の投与を中止し、患者を慎重に観察すること。胃洗浄のほかに必要に応じて適切な処置を行う。血液透析又は腹膜透析では本剤を十分に除去することはできない。
.
低血圧:交感神経刺激作用のあるドパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの昇圧剤を投与する。別のβ遮断剤の過量投与例においてグルカゴンが有効であったとの報告がある。
.
徐脈:アトロピン硫酸塩水和物を投与し、更に必要に応じてβ11刺激剤であるドブタミンを投与する。迷走神経遮断に対して反応のない場合にはイソプロテレノールを慎重に投与する。それでも効果のみられない場合、経静脈ペースメーカーを考慮する。グルカゴンが有効であったとの報告もある。
.
急性心不全:直ちにジギタリス、利尿剤、酸素吸入などの標準的治療を開始すること。
.
気管支痙攣:β22作動薬を用いること。ほかに、アミノフィリンの投与を検討する。
.
房室ブロック(II度又はIII度):イソプロテレノール又は心臓ペースメーカーを用いる。
.
低血糖:ブドウ糖を投与する。

適用上の注意

.
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

薬物動態

.
1.生物学的同等性試験
○ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」
ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ベタキソロール塩酸塩として5mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ベタキソロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
.
.
○ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」
ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ1錠(ベタキソロール塩酸塩として10mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中ベタキソロール濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。2)2)
.
.
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
.
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-48hr
ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」8.1±1.35.4±0.917.1±2.8182.9±29.2
標準製剤(錠剤、5mg)8.1±1.35.1±1.017.0±2.4184.2±33.8
(Mean±S.D.)
 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-48hr
ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」17.5±3.24.8±1.214.6±2.8379.9±90.6
標準製剤(錠剤、10mg)17.8±2.84.9±1.114.5±2.9380.2±89.4
(Mean±S.D.)

薬効薬理

.
アドレナリンβ11受容体の選択的遮断薬。主として心臓でのβ11受容体刺激効果を抑制する。降圧作用の主たる機序は、β11受容体遮断作用に起因する心拍出量減少とレニン分泌の抑制と考えられている。内因性交感神経興奮様作用はない。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
ベタキソロール塩酸塩(Betaxolol Hydrochloride)
.化学名
(2RS)-1-{4-[2-(Cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(1-methylethyl)amino]propan-2-ol monohydrochloride
.分子式
C1818H2929NO33・HCl
.分子量
343.89
.融点
114〜117℃
.構造式
.性状
ベタキソロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、メタノール、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすい。1.0gを水50mLに溶かした液のpHは4.5〜6.5である。水溶液(1→100)は旋光性を示さない。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
PTP包装したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。4)、5)4)、5)

包装

ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」:
PTP:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
“第16改正日本薬局方 解説書,”廣川書店,東京,2011,C-4396〜C-4402.
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149031F1086 ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」 ベタキソロール塩酸塩 5mg1錠 25
2149031F2090 ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」 ベタキソロール塩酸塩 10mg1錠 45.3

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