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薬剤師ネクスト経営塾

ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」

作成又は改訂年月

** 2015年9月改訂 (第4版)
* 2011年6月改訂

日本標準商品分類番号

872149

薬効分類名

血圧降下剤

承認等

販売名

ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」

販売名コード

2149026F1093

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00192
商標名
DOXAZOSIN

薬価基準収載年月

*2011年6月

販売開始年月

*2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ドキサゾシンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局ドキサゾシンメシル酸塩0.607mg(ドキサゾシンとして0.5mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形
素錠
白色
外形・大きさ等


直径:約6.0mm
厚さ:約2.7mm
質量:約90mg
識別コード
Kw DOX
0.5

販売名

ドキサゾシン錠1mg「アメル」

販売名コード

2149026F2197

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00193
商標名
DOXAZOSIN

薬価基準収載年月

*2011年6月

販売開始年月

*2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ドキサゾシンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局ドキサゾシンメシル酸塩1.213mg(ドキサゾシンとして1mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形
割線入り素錠
白色〜微黄色
外形・大きさ等


直径:約6.5mm
厚さ:約2.7mm
質量:約120mg
識別コード
Kw DOX
1

販売名

ドキサゾシン錠2mg「アメル」

販売名コード

2149026F3193

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00194
商標名
DOXAZOSIN

薬価基準収載年月

*2011年6月

販売開始年月

*2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ドキサゾシンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局ドキサゾシンメシル酸塩2.426mg(ドキサゾシンとして2mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、黄色5号、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形
割線入り素錠
淡いだいだい色
外形・大きさ等


直径:約6.5mm
厚さ:約2.7mm
質量:約120mg
識別コード
Kw DOX
2

販売名

ドキサゾシン錠4mg「アメル」

販売名コード

2149026F4092

承認・許可番号

承認番号
22300AMX00195
商標名
DOXAZOSIN

薬価基準収載年月

*2011年6月

販売開始年月

*2011年6月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ドキサゾシンメシル酸塩錠

規制区分

処方箋医薬品注1)
注1)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中、日局ドキサゾシンメシル酸塩4.852mg(ドキサゾシンとして4mg)
添加物
乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、含水二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形
割線入り素錠
白色
外形・大きさ等


直径:約8.1mm
厚さ:約3.1mm
質量:約200mg
識別コード
Kw DOX
4

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能又は効果

用法及び用量

通常、成人にはドキサゾシンとして1日1回0.5mgより投与を始め、効果が不十分な場合は1〜2週間の間隔をおいて1〜4mgに漸増し、1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日最高投与量は8mgまでとする。
ただし、褐色細胞腫による高血圧症に対しては1日最高投与量を16mgまでとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤を服用している患者(「相互作用」の項参照)
肝機能障害のある患者〔主として肝臓で代謝されるため、血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。〕

重要な基本的注意

起立性低血圧があらわれることがあるので、臥位のみならず立位又は坐位で血圧測定を行い、体位変換による血圧変化を考慮し、坐位にて血圧をコントロールすること。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に、立ちくらみ、めまい、脱力感、発汗、動悸・心悸亢進等があらわれることがある。その際は仰臥位をとらせるなどの適切な処置を行うこと。また、必要に応じて対症療法を行うこと。
本剤の投与初期又は用量の急増時等に起立性低血圧に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う作業に従事する場合には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
利尿剤又は他の降圧剤
臨床症状・措置方法
相互に作用を増強するおそれがあるので、減量するなど注意すること。
機序・危険因子
相互に作用を増強するおそれがある。
薬剤名等
ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル、シルデナフィルクエン酸塩)
臨床症状・措置方法
併用によりめまい等の自覚症状を伴う症候性低血圧を来したとの報告がある。
機序・危険因子
血管拡張作用による降圧作用を有するため、本剤の降圧作用を増強することがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
失神・意識喪失不整脈脳血管障害狭心症心筋梗塞無顆粒球症、白血球減少、血小板減少肝炎、肝機能障害、黄疸
その他の副作用
肝臓循環器精神・神経系消化器筋・骨格系呼吸器泌尿・生殖器過敏症注2)注2)血液その他
以上のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
注2)発現した場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)ので、低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物(ラット)で乳汁中への移行が報告されているので、授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させることが望ましい。
胎仔器官形成期投与試験にて、ラットへの120mg/kg投与及びウサギへの100mg/kg投与により胎仔死亡率の増加が報告されている。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

過量投与

1.症状
過量投与により低血圧を起こす可能性がある。
2.処置
過量投与の結果低血圧になった場合には、直ちに患者を足高仰臥位に保つ。その他必要に応じて適切な処置を行う。本剤は蛋白結合率が高いため、透析は有用ではない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

α11遮断薬を服用中又は過去に服用経験のある患者において、α11遮断作用によると考えられる術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Syndrome)があらわれるとの報告がある。

薬物動態

1.〈生物学的同等性試験〉
ドキサゾシン錠1mg「アメル」及びドキサゾシン錠2mg「アメル」と各標準製剤について、下記のとおりクロスオーバー法により健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
また、ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」及びドキサゾシン錠4mg「アメル」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成12年2月14日 医薬審第64号)」に基づき、錠0.5mg「アメル」はドキサゾシン錠1mg「アメル」を、錠4mg「アメル」はドキサゾシン錠2mg「アメル」をそれぞれ標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。2)2)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.〈溶出挙動〉3)3)
ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」・錠1mg「アメル」・錠2mg「アメル」・錠4mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたドキサゾシンメシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

アドレナリンα11受容体の選択的遮断薬。α11受容体刺激作用に拮抗し、血管平滑筋のα11受容体を遮断して降圧作用を示す。4)4)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ドキサゾシンメシル酸塩(Doxazosin Mesilate)
2.分子式
C2323H2525N55O55・CH44O33S
3.分子量
547.58
4.構造式
5.化学名
1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-{[(2RS)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl]carbonyl}piperazine monomethansulfonate
6.性状
白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。
ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品のジメチルスルホキシド溶液(1→20)は旋光性を示さない。
融点:約272℃(分解)。

取扱い上の注意

1.〈安定性試験〉5)5)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」・錠1mg「アメル」・錠2mg「アメル」・錠4mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
**ドキサゾシン錠1mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
ドキサゾシン錠2mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ1,000錠
ドキサゾシン錠4mg「アメル」:
PTP100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)

主要文献及び文献請求先

共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験(溶出挙動比較)
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
**第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-2988(2011)
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 **主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 薬事部、安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市淀川区西中島5-13-9

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149026F1093 ドキサゾシン錠0.5mg「アメル」 ドキサゾシンメシル酸塩 0.5mg1錠 9.9

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