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薬剤師ネクスト経営塾

オルメテック錠5mg

作成又は改訂年月

**2015年12月改訂(第19版)
*2015年8月改訂

日本標準商品分類番号

872149

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2013年12月
国際誕生年月
2002年4月

薬効分類名

高親和性レセプターブロッカー

承認等

販売名

オルメテック錠5mg

販売名コード

2149044F3027

承認・許可番号

承認番号
21800AMZ10037
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

2006年6月

販売開始年月

2006年8月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名オルメサルタン メドキソミル錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)5mg
添加物
組成低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、黄色三二酸化鉄

性状

剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
性状淡黄白色
外形
性状
直径(mm)
性状7.0
厚さ(mm)
性状約2.4
重さ(mg)
性状約120
識別コード
性状SANKYO
  330

販売名

オルメテック錠10mg

販売名コード

2149044F1024

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00031
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

2004年4月

販売開始年月

2004年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名オルメサルタン メドキソミル錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)10mg
添加物
組成低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(割線入)
性状白色
外形
性状
直径(mm)
性状7.0
厚さ(mm)
性状約2.4
重さ(mg)
性状約120
識別コード
性状SANKYO
  331

販売名

オルメテック錠20mg

販売名コード

2149044F2020

承認・許可番号

承認番号
21600AMZ00032
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

2004年4月

販売開始年月

2004年5月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名オルメサルタン メドキソミル錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)20mg
添加物
組成低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(割線入)
性状白色
外形
性状
直径(mm)
性状8.0
厚さ(mm)
性状約2.5
重さ(mg)
性状約160
識別コード
性状SANKYO
  332

販売名

オルメテック錠40mg

販売名コード

2149044F4023

承認・許可番号

承認番号
22100AMX02274
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

2010年4月

販売開始年月

2010年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
基準名オルメサルタン メドキソミル錠

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)40mg
添加物
組成低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

性状

剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(割線入)
性状白色
外形
性状
直径(mm)
性状9.6
厚さ(mm)
性状約3.6
重さ(mg)
性状約320
識別コード
性状DSC
333

販売名

オルメテックOD錠10mg

販売名コード

2149044F5020

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00765
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

**,*2015年12月

販売開始年月

**2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
*有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)10mg
*添加物
組成結晶セルロース、β-シクロデキストリン、カルメロース、スクラロース、アセスルファムカリウム、ステアリン酸マグネシウム、香料

性状

*剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(口腔内崩壊錠)
(割線入)
*色
性状白色〜微黄白色
*外形
性状
*直径(mm)
性状6.1
*厚さ(mm)
性状約3.0
*重さ(mg)
性状約80
*識別コード
性状-

販売名

オルメテックOD錠20mg

販売名コード

2149044F6026

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00766
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

**,*2015年12月

販売開始年月

**2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
*有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)20mg
*添加物
組成結晶セルロース、β-シクロデキストリン、カルメロース、スクラロース、アセスルファムカリウム、ステアリン酸マグネシウム、香料

性状

*剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(口腔内崩壊錠)
(割線入)
*色
性状白色〜微黄白色
*外形
性状
*直径(mm)
性状7.6
*厚さ(mm)
性状約3.8
*重さ(mg)
性状約160
*識別コード
性状-

販売名

オルメテックOD錠40mg

販売名コード

2149044F7022

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00767
商標名
OLMETEC TABLETS

薬価基準収載年月

**,*2015年12月

販売開始年月

**2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
開封後は湿気を避けて保存すること。
使用期限
使用期限等包装に表示の使用期限内に使用すること。

規制区分

処方箋医薬品
説明事項※注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

組成1錠中にそれぞれ次の成分を含有
*有効成分
組成オルメサルタン メドキソミル(日局)40mg
*添加物
組成結晶セルロース、β-シクロデキストリン、カルメロース、スクラロース、アセスルファムカリウム、ステアリン酸マグネシウム、香料

性状

*剤形注)注)においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
性状素錠
(口腔内崩壊錠)
(割線入)
*色
性状白色〜微黄白色
*外形
性状
*直径(mm)
性状9.6
*厚さ(mm)
性状約4.7
*重さ(mg)
性状約320
*識別コード
性状-

一般的名称

オルメサルタン メドキソミル口腔内崩壊錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
アリスキレンフマル酸塩を投与中の糖尿病患者(ただし、他の降圧治療を行ってもなお血圧のコントロールが著しく不良の患者を除く)[非致死性脳卒中、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。](「重要な基本的注意」の項参照)

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
慎重投与
慎重投与両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
慎重投与
慎重投与高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)
慎重投与
慎重投与重篤な腎機能障害のある患者[腎機能を悪化させるおそれがある。血清クレアチニン値が3.0mg/dL以上の患者での十分な使用経験はないので、このような患者に対しては状態を観察しながら慎重に投与すること。]
慎重投与
慎重投与肝機能障害のある患者[外国において、軽度又は中等度の肝機能障害患者でオルメサルタンの血漿中濃度(AUC)が、健康な成人と比較してそれぞれ1.1倍と1.7倍に上昇することが報告されている。]
慎重投与
慎重投与脳血管障害のある患者[過度の降圧が脳血流不全を惹起し、病態を悪化させるおそれがある。]
慎重投与
慎重投与高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。
また、腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。
本剤の投与によって、一過性の急激な血圧低下を起こすおそれがあるので、そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行うことまた、特に次の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと
血液透析中の患者
利尿降圧剤投与中の患者
厳重な減塩療法中の患者
アリスキレンフマル酸塩を併用する場合、腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m22未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
本剤を含むアンジオテンシンII受容体拮抗剤投与中に重篤な肝機能障害があらわれたとの報告がある。肝機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
手術前24時間は投与しないことが望ましい。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等 
カリウム保持性利尿剤
  スピロノラクトン、トリアムテレン等
カリウム補給剤
  塩化カリウム等
臨床症状・措置方法
血清カリウム値が上昇することがある。
機序・危険因子
併用によりカリウム貯留作用が増強するおそれがある。
危険因子:腎機能障害のある患者
薬剤名等 
リチウム製剤
  炭酸リチウム
臨床症状・措置方法
血中リチウム濃度が上昇し、リチウム中毒を起こすおそれがあるので、血中リチウム濃度に注意すること。
機序・危険因子
明確な機序は不明であるが、ナトリウムイオン不足はリチウムイオンの貯留を促進するといわれているため、本剤がナトリウム排泄を促進することにより起こると考えられる。
薬剤名等 
アリスキレンフマル酸塩
臨床症状・措置方法
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。なお、eGFRが60mL/min/1.73m22未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。
機序・危険因子
併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
薬剤名等 
アンジオテンシン変換酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
腎機能障害、高カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。
機序・危険因子
併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。
薬剤名等 
非ステロイド性消炎鎮痛剤
臨床症状・措置方法
降圧作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
プロスタグランジンの合成阻害作用により、本剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
薬剤名等 
非ステロイド性消炎鎮痛剤
臨床症状・措置方法
腎機能を悪化させるおそれがある。
機序・危険因子
プロスタグランジンの合成阻害作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要オルメテック錠承認時までの臨床試験において、総症例569例中65例(11.4%)に自他覚症状の副作用が認められた。臨床検査値異常変動の副作用は15.5%(87/563例)に認められた。〔承認時〕
オルメテック錠の使用成績調査6,327例中244例(3.9%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。〔再審査終了時〕
重大な副作用
血管浮腫
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用顔面、口唇、咽頭、舌の腫脹等が症状としてあらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
腎不全
頻度
0.1%未満
重大な副作用
重大な副作用腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
高カリウム血症
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。
ショック失神意識消失
頻度
ショック(頻度不明注1)注1)注1)
重大な副作用
重大な副作用ショック、血圧低下に伴う失神、意識消失があらわれることがあるので、観察を十分に行い、冷感、嘔吐、意識消失等があらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。特に血液透析中、厳重な減塩療法中、利尿降圧剤投与中の患者では低用量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。
肝機能障害黄疸
頻度
肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等の肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低血糖
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用低血糖があらわれることがある(糖尿病治療中の患者であらわれやすい)ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用そう痒感、全身発赤、血圧低下、呼吸困難等が症状としてあらわれることがあり、またアナフィラキシーショックを起こしたとの報告もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
重度の下痢
頻度
頻度不明注1)
重大な副作用
重大な副作用長期投与により、体重減少を伴う重度の下痢があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、生検により腸絨毛萎縮等が認められたとの報告がある。
その他の副作用
過敏症注2)注2)
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用そう痒、発疹
血液
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用貧血、血小板数減少
血液
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用白血球数増加
精神神経系
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用めまい、立ちくらみ、ふらつき感、頭痛、頭重感
精神神経系
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用眠気
消化器
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用下痢
消化器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用嘔気・嘔吐、口渇、口内炎、胃部不快感、便秘
消化器
頻度
頻度不明注1)
その他の副作用
その他の副作用腹痛
循環器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用心房細動、動悸、ほてり
循環器
頻度
頻度不明注1)
その他の副作用
その他の副作用胸痛
肝臓
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、γ-GTP上昇、LDH上昇
肝臓
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用ALP上昇
泌尿器
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用BUN上昇、血清クレアチニン上昇
泌尿器
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用尿蛋白陽性、尿沈渣陽性、頻尿
その他
頻度
0.1〜0.5%未満
その他の副作用
その他の副作用CK(CPK)上昇、血清カリウム上昇、尿酸上昇、全身倦怠感、咳嗽
その他
頻度
0.1%未満
その他の副作用
その他の副作用浮腫、CRP上昇、トリグリセリド上昇、異常感(浮遊感、気分不良等)、胸部不快感
その他
頻度
頻度不明注1)
その他の副作用
その他の副作用筋肉痛、脱力感、疲労、しびれ、味覚異常、脱毛 
上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
注1)自発報告又は海外のみで認められている副作用については頻度不明とした。
注2)投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされているので、開始用量を遵守し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[脳梗塞等が起こるおそれがある。]
高齢者への投与
高齢者への投与65歳未満の非高齢者と65歳以上の高齢者において本剤の降圧効果及び副作用に差はみられなかった。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。[妊娠中期及び末期にアンジオテンシンII受容体拮抗剤やアンジオテンシン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎児・新生児の死亡、新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の形成不全等があらわれたとの報告がある。]
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与授乳中の婦人への投与を避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)の5mg/kg/日で乳汁中への移行が認められている。また、動物実験(ラット周産期及び授乳期経口投与)の200mg/kg/日で出生児に腎盂拡張を伴う死亡及び体重減少が、8mg/kg/日で出生児に体重増加抑制及び生後分化の遅延が認められている。]

小児等への投与

小児等への投与
小児等への投与低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)
2.*服用時
OD錠は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
OD錠は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。

薬物動態

1.吸収
健康な成人男子6例にオルメサルタン メドキソミル5mg、10mg、20mg及び40mgを空腹時単回経口投与したとき、活性代謝物オルメサルタンの血漿中濃度は速やかに上昇し、投与1.7〜2.2時間後に最高に達した。Cmax及びAUCは投与量に従い増加した。

表1.参照
*健康な成人男子51例にオルメサルタン メドキソミルOD錠40mg1錠(水なし又は水で服用)又はオルメサルタン メドキソミル錠40mg1錠(水で服用)を、クロスオーバー法で空腹時単回経口投与して、オルメサルタン(活性代謝物)の薬物動態パラメータを比較した。Cmax及びAUClastlastの幾何平均値の比の両側90%信頼区間は、いずれも0.80〜1.25の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
オルメサルタン メドキソミルOD錠10mg及びOD錠20mgは「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性ガイドライン」に基づき、標準製剤をオルメサルタン メドキソミルOD錠40mgとしたとき、溶出挙動は同等と判定され、生物学的に同等とみなされた。

オルメサルタン メドキソミルOD錠40mg(水なし又は水で服用)及びオルメサルタン メドキソミル錠40mg(水で服用)単回経口投与時のオルメサルタンの血漿中濃度推移



表2.参照
健康な成人男子12例にオルメサルタン メドキソミル20mgを空腹時、低脂肪食摂取30分後あるいは高脂肪食摂取30分後に単回経口投与したとき、それぞれのオルメサルタンのCmax及びAUCにはほとんど差はなく、食事の影響は認められなかった。
健康な成人男子24例にオルメサルタン メドキソミル20mgを空腹時単回経口投与、又はオルメサルタン16.2mgを静脈内に単回投与し、絶対バイオアベイラビリティを求めた結果、25.6%であった。(外国データ)
本態性高血圧症患者にオルメサルタン メドキソミル10mg(20例)及び20mg(19例)を14日間、また、40mg(10例)を7日間反復経口投与したところ、最終日のオルメサルタンの薬物動態学的パラメータは、以下のとおりであった。

表3.参照
2.血清蛋白結合率(限外濾過法)
オルメサルタンの血清蛋白結合率は99%と高く、主にアルブミンのワルファリンサイトに結合するが、ワルファリンとの併用試験でワルファリンの薬物動態に影響がなく血液凝固系に影響を及ぼさなかった。(外国データ)
3.代謝
オルメサルタン メドキソミルは、経口投与後、腸管及び肝臓あるいは血漿において加水分解され活性代謝物オルメサルタンに代謝される。ヒト肝ミクロソームを用い、チトクロームP450分子種7種類(1A1&2,2A6,2C19,2C8&9,2D6,2E1,3A4)の活性について、オルメサルタンによる阻害率を検討したところ、臨床用量で想定される血漿中濃度ではいずれの分子種もほとんど阻害しなかった。また、ヒト培養肝細胞にて、オルメサルタン メドキソミルによるチトクロームP450の誘導は認められなかった。
4.排泄
健康な成人男子6例に14C14C-オルメサルタン メドキソミル20mgを単回経口投与したところ、血漿中には活性代謝物のオルメサルタンのみ認められ、投与した総放射能の12.6%(240時間後まで)が尿中に、77.2%(312時間後まで)が糞中に排泄された。(外国データ)
健康な成人男子6例にオルメサルタン メドキソミル5mg、10mg、20mg及び40mgを空腹時単回経口投与したとき、投与48時間までに尿中にオルメサルタンが11.6〜14.6%排泄された。
5.反復投与時の蓄積性
健康な成人男子27例にオルメサルタン メドキソミル10mg、20mg及び40mgを1日1回7日間反復経口投与したときの血漿中オルメサルタン濃度を検討したところ、速やかに定常状態に達し、蓄積性はほとんど認められなかった。
6.高齢者における薬物動態
健康な高齢者(65歳以上)6例にオルメサルタン メドキソミル10mgを単回経口投与し、健康な非高齢者とオルメサルタンのAUCを比較したところ、ほとんど差は認められなかった。
また、高齢高血圧症患者(75歳以上)18例にオルメサルタン メドキソミル10mgを1日1回14日間反復経口投与したところ、非高齢患者に比較しAUCが1.4倍高値を示したが、蓄積性はほとんど認められなかった1)1)。(外国データ)
7.腎機能障害患者における薬物動態
健康な成人男子8例と、腎機能障害患者26例を重症度別に8〜9例ずつ3群に分けた計34例に対し、オルメサルタン メドキソミル10mgを1日1回7日間反復経口投与したときの7日目の定常状態における血漿中オルメサルタンのAUCは、腎機能正常者と比較して、軽度、中等度及び重度腎機能障害患者でそれぞれ1.6倍、1.8倍、2.8倍であった1)1)。(外国データ)
8.肝機能障害患者における薬物動態
軽度及び中等度肝機能障害患者12例にオルメサルタン メドキソミル10mgを空腹時単回経口投与したとき、肝機能正常者と比較して血漿中オルメサルタンのAUCはそれぞれ1.1倍、1.7倍であった1)1)。(外国データ)

薬物動態の表

投与量例数Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2AUC(ng・hr/mL)
5mg6152±311.8±0.48.7±1.2892±191
10mg6277±461.7±0.510.2±1.81,576±244
20mg6481±1172.2±0.411.0±3.82,903± 915
40mg61,006±1521.7±0.510.6±4.75,807±1,142
                                    mean±SD
剤形例数Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2AUClast
OD錠40mg
51978±3312.5±0.87.5±1.26,770±2,180
OD錠40mg
50904±2562.6±0.97.5±1.26,570±1,810
錠40mg
51983±2342.1±0.87.4±1.07,170±2,090
                                          mean±SD
投与量例数Cmax(ng/mL)Tmax(hr)t1/2AUC(ng・hr/mL)
10mg注1)20294.3±78.72.2±0.86.5±0.92,033.5±478.5
20mg注1)19516.9±150.62.5±1.16.3±0.83,394.7±917.3
40mg注2)101,039.0±250.62.6±1.06.0±1.08,162.0±2,345.0
                注1)14日間投与、注2)7日間投与、mean±SD

臨床成績

病態別累積降圧率
臨床成績
臨床成績各種高血圧症患者を対象としたオルメサルタン メドキソミルの二重盲検比較試験を含む臨床試験成績は次の通りである。なお、軽症・中等症の本態性高血圧症患者を対象とした二重盲検比較試験によって、本剤の有用性が確認された。

表4.参照
効果の発現
臨床成績
臨床成績オルメサルタン メドキソミル投与後1週間で降圧効果が発現し、2週間以内に有意な降圧を示した後、4〜8週間で最大効果に達することが確認された。
長期投与試験
臨床成績
臨床成績軽症・中等症本態性高血圧症患者を対象に、12カ月間オルメサルタン メドキソミルを単独又はカルシウム拮抗剤もしくはサイアザイド系利尿降圧剤を併用投与した結果、安定した降圧効果が得られた。

表5.参照
血圧日内変動
臨床成績
臨床成績軽症・中等症本態性高血圧症を対象に、オルメサルタン メドキソミルを12週間投与し、自由行動下血圧測定による24時間血圧日内変動を検討した結果、本剤は1日1回投与において、血圧推移のプロファイルに影響を及ぼすことなく、また夜間血圧を過度に低下させることなく24時間安定した降圧作用を示すことが確認された。

臨床成績の表

疾患名降圧率(下降例数
降圧率(下降例数
本態性高血圧症79.8%(364/456)84.7%(364/430)
腎機能障害を伴う高血圧症68.0%(17/25)77.3%(17/22)
重症高血圧症86.2%(25/29)92.6%(25/27)
※下降:収縮期血圧(-20mmHg以上)及び拡張期血圧(-10mmHg以上)を満たす場合、平均血圧(-13mmHg以上)を満たす場合、あるいは下降傾向※※※※であっても150/90mmHg未満(ただし、入院患者では140/85mmHg未満)に降圧した場合
※※下降傾向:収縮期血圧(-10mmHg以上)及び拡張期血圧(-5mmHg以上)を満たす場合、あるいは平均血圧(-7mmHg以上)を満たす場合
投与群降圧率(下降例数/評価例数)
降圧率(下降例数/評価例数)
単独療法80.7%(134/166)93.1%(134/144)
カルシウム拮抗剤併用療法85.0%(17/20)100.0%(17/17)
利尿剤併用療法72.7%(16/22)100.0%(16/16)

薬効薬理

プロドラッグであるオルメサルタン メドキソミルは、経口投与後、主に小腸上皮においてエステラーゼにより加水分解を受け、活性代謝物であるオルメサルタンに変換される。血漿中にはほとんどオルメサルタンとして存在し、その強力なアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗作用により降圧作用を示す。
2.1.アンジオテンシンII受容体拮抗作用2)2)
オルメサルタンは、AIIタイプ1(AT11)受容体に選択的に作用してAIIの結合を競合的に阻害し、昇圧系であるAIIの薬理作用を抑制する。AT11受容体拮抗作用をヒトAT11受容体への125I125I-AII結合阻害で検討したところ、50%阻害濃度(IC5050値)は1.3nMであった。また、オルメサルタンはウサギ及びモルモットの摘出血管において、AIIによる収縮反応を抑制し、その抑制作用は薬物除去後も持続的であった。ラット及びイヌにおいて、オルメサルタン メドキソミルは、経口投与によりAIIによる昇圧反応を持続的に抑制した。
3.2.降圧作用2)2)
オルメサルタン メドキソミルは経口投与により、腎性高血圧ラット、高血圧自然発症ラット、正常血圧ラットの順に強い降圧作用を示したが、心拍数に影響を与えなかった。
高血圧自然発症ラットに24週間反復経口投与すると、耐性を生じることなく安定した降圧作用を示し、反射性の頻脈も認められなかった。また、14日間反復経口投与後、休薬してもリバウンドは認められなかった。
オルメサルタンを高血圧自然発症ラットに静脈内投与すると総末梢血管抵抗が減少し、腎血管抵抗の減少が認められた。血圧は下降したが、心拍数に変化はなく、心拍出量は増大した。従って、本剤の降圧作用は全身血管の拡張に基づく総末梢血管抵抗の減少によるものと考えられる。
高血圧自然発症ラットに20週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに尿中蛋白排泄及びアルブミン排泄量の減少が認められ、腎臓の病理所見の改善も認められた。
高血圧自然発症ラットに8週間反復経口投与すると、血圧の下降とともに心重量の低下及び心筋線維径の減少が認められ、心肥大を抑制することが確認された。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
オルメサルタン メドキソミル(Olmesartan Medoxomil)
2.化学名
(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-{[2'-(1H -tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H -imidazole-5-carboxylate
3.分子式
C29H30N6O629H30N6O6
4.分子量
558.59
5.構造式
6.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
アセトニトリル又はエタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。
7.分配係数
log Pow=1.0(pH7)
Pow=(オクタノール相のオルメサルタン メドキソミル濃度/水相のオルメサルタン メドキソミル濃度)

取扱い上の注意

本剤をメトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等と一包化し高温多湿条件下にて保存した場合、メトホルミン塩酸塩製剤又はカモスタットメシル酸塩製剤等が変色することがあるので、一包化は避けること。

包装

オルメテック錠5mg
     (PTP)100錠
(日本薬局方オルメサルタン メドキソミル錠)
オルメテック錠10mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠  700錠(14錠×50)
(日本薬局方オルメサルタン メドキソミル錠)
オルメテック錠20mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠  700錠(14錠×50)
     (瓶) 500錠
(日本薬局方オルメサルタン メドキソミル錠)
オルメテック錠40mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠
(日本薬局方オルメサルタン メドキソミル錠)
*オルメテックOD錠10mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠  700錠(14錠×50)
*オルメテックOD錠20mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠  700錠(14錠×50)
     (プラスチックボトル)          500錠
*オルメテックOD錠40mg
     (PTP)100錠  140錠(14錠×10)  500錠

主要文献及び文献請求先

von K, al.:J Hypertens. 2001;19(S1):S33-S40
*小池博之ほか:三共研究所年報 2003;55:1-91

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先第一三共株式会社 製品情報センター
〒103-8426 東京都中央区日本橋本町3-5-1
TEL:0120-189-132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2149044F7022 オルメテックOD錠40mg オルメサルタンメドキソミル 40mg1錠 171.5
2149044F6026 オルメテックOD錠20mg オルメサルタンメドキソミル 20mg1錠 112.8
2149044F5020 オルメテックOD錠10mg オルメサルタンメドキソミル 10mg1錠 59.3
2149044F4023 オルメテック錠40mg オルメサルタンメドキソミル 40mg1錠 171.5
2149044F2020 オルメテック錠20mg オルメサルタンメドキソミル 20mg1錠 112.8
2149044F1024 オルメテック錠10mg オルメサルタンメドキソミル 10mg1錠 59.3
2149044F3027 オルメテック錠5mg オルメサルタンメドキソミル 5mg1錠 31.5

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