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薬剤師ネクスト経営塾

*フロセミド注20mg「テバ」

作成又は改訂年月

**印: 2016年3月改訂 (第14版)
*印: 2014年12月改訂

日本標準商品分類番号

872139

薬効分類名

利尿降圧剤

承認等

販売名

*フロセミド注20mg「テバ」

販売名コード

2139401A2200

承認・許可番号

承認番号
*22600AMX00882000
欧文商標名
Furosemide "TEVA"

薬価収載

*2014年12月

販売開始

1999年7月

使用期限等

貯 法
使用期限等しゃ光・密封容器保存
使用期限
使用期限等アンプル及び外装に表示の使用期限内に使用すること。
注 意
使用期限等取扱い上の注意」の項参照

基準名

日本薬局方
基準名フロセミド注射液

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

1管(2mL)中:
組成フロセミド…20mg
〈添加物〉
組成等張化剤、pH調節剤

性状

性状無色澄明の注射液
pH
性状8.6〜9.6
浸透圧比
性状0.9〜1.1(日局生理食塩液に対する比)

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
無尿の患者[本剤の効果が期待できない]
肝性昏睡の患者[低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある]
体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者[電解質失調を起こすおそれがある]
スルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者

効能・効果

用法・用量

用法及び用量
用法及び用量通常、成人にはフロセミドとして1日1回20mgを静脈注射又は筋肉内注射する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
腎機能不全等の場合にはさらに大量に用いることもある。
ただし、悪性高血圧に用いる場合には、通常、他の降圧剤と併用すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
進行した肝硬変症のある患者[肝性昏睡を誘発することがある]
重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者[急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮をきたし、血栓塞栓症を誘発するおそれがある]
重篤な腎障害のある患者[排泄遅延により血中濃度が上昇する]
肝疾患・肝機能障害のある患者[肝性昏睡を誘発することがある]
本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者[痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。]
下痢、嘔吐のある患者[電解質失調を起こすおそれがある]
手術前の患者[1)昇圧アミンに対する血管壁の反応性を低下させることがある。2)ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。](「相互作用」の項参照)
ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者(「相互作用」の項参照)
減塩療法時の患者[低ナトリウム血症を起こすおそれがある]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
小児等(「小児等への投与」の項参照)
**全身性エリテマトーデスの患者[全身性エリテマトーデスを悪化させるおそれがある]

重要な基本的注意

本剤の利尿効果は急激にあらわれることがあるので、電解質失調、脱水に十分注意し、少量から投与を開始して、徐々に増量すること。
連用する場合、電解質失調があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。
降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
昇圧アミン
 アドレナリン
 ノルアドレナリン
臨床症状・措置方法
昇圧アミンの作用を減弱するおそれがあるので、手術前の患者に使用する場合には、本剤の一時休薬等の処置を行うこと。
機序・危険因子
併用により血管壁の反応性が低下するためと考えられている。
薬剤名等
ツボクラリン及びその類似作用物質
 ツボクラリン塩化物塩酸塩水和物
臨床症状・措置方法
麻痺作用を増強することがあるので、手術前の患者に使用する場合には、本剤の一時休薬等の処置を行うこと。
機序・危険因子
利尿剤による血清カリウム値の低下により、これらの薬剤の神経・筋遮断作用が増強されると考えられている。
薬剤名等
他の降圧剤
 β-遮断剤等
臨床症状・措置方法
降圧作用を増強するおそれがあるので、降圧剤の用量調節等に注意すること。
機序・危険因子
作用機序の異なる降圧剤との併用により、降圧作用が増強される。
薬剤名等
ACE阻害剤
A-II受容体拮抗剤
臨床症状・措置方法
本剤投与中にACE阻害剤又はA-II受容体拮抗剤を初めて投与もしくは増量した際に、高度の血圧低下や、腎不全を含む腎機能の悪化を起こすことがある。
これらの薬剤を初めて投与する場合や増量する場合は、本剤の一時休薬もしくは減量等を考慮すること。
機序・危険因子
本剤投与中は血漿レニン活性が上昇しており、これらの薬剤を投与することによりレニン-アンジオテンシン系をブロックする結果、急激な血圧低下を起こすと考えられる。
薬剤名等
アミノグリコシド系抗生物質
 ゲンタマイシン硫酸塩
 アミカシン硫酸塩
臨床症状・措置方法
第8脳神経障害(聴覚障害)を増強するおそれがある。
機序・危険因子
アミノグリコシド系抗生物質の内耳外有毛細胞内濃度が上昇し、最終的には外有毛細胞の壊死を引き起こし、永続的な難聴が起こる場合もある。
薬剤名等
シスプラチン
臨床症状・措置方法
聴覚障害が増強するおそれがある。
機序・危険因子
シスプラチンの内耳外有毛細胞内濃度が上昇し、最終的には外有毛細胞の壊死を引き起こし、永続的な難聴が起こる場合もある。
薬剤名等
アミノグリコシド系抗生物質
 ゲンタマイシン硫酸塩
 アミカシン硫酸塩
セファロスポリン系抗生物質
 セファロチンナトリウム
臨床症状・措置方法
腎毒性を増強するおそれがある。
機序・危険因子
近位尿細管でのナトリウム再吸収の増加に伴い、抗生物質の再吸収も増加することにより、組織内濃度が上昇し腎毒性が増強する。
薬剤名等
ジギタリス剤
 ジギトキシン
 ジゴキシン
臨床症状・措置方法
ジギタリスの心臓に対する作用を増強するおそれがあるので、血清カリウム値及び血中ジギタリス濃度に注意すること。
機序・危険因子
利尿剤による血清カリウム値の低下により、多量のジギタリスが心筋Na++-K++ATPaseに結合し、心収縮力増強と不整脈が起こる。
薬剤名等
糖質副腎皮質ホルモン剤
 ヒドロコルチゾン
ACTH
グリチルリチン製剤
 強力ネオミノファーゲンC
甘草含有製剤
臨床症状・措置方法
過剰のカリウム放出により、低カリウム血症が発現するおそれがある。
機序・危険因子
共にカリウム排泄作用を有する。
薬剤名等
糖尿病用剤
 スルホニルウレア剤
 インスリン
臨床症状・措置方法
糖尿病用剤の作用を著しく減弱するおそれがある。
機序・危険因子
細胞内外のカリウム喪失がインスリン分泌の抑制、末梢でのインスリン感受性の低下をもたらす。
薬剤名等
SGLT2阻害剤
臨床症状・措置方法
利尿作用が増強されるおそれがあるので、血圧、脈拍数、尿量、血清ナトリウム濃度等を確認し、脱水症状の発現に注意すること。必要に応じ本剤の用量を調整するなど注意すること。
機序・危険因子
利尿作用が増強されるおそれがある。
薬剤名等
リチウム
 炭酸リチウム
臨床症状・措置方法
リチウム毒性を増強するおそれがあるので、血中リチウム濃度等に注意する。
機序・危険因子
リチウムの腎での再吸収を促進し、リチウムの血中濃度が上昇する。
薬剤名等
サリチル酸誘導体
 サリチル酸ナトリウム
 アスピリン
臨床症状・措置方法
サリチル酸誘導体毒性が発現するおそれがある。
機序・危険因子
腎の排泄部位において両剤の競合が起こり、サリチル酸誘導体の排泄が遅れサリチル酸中毒が起こる。
薬剤名等
非ステロイド性消炎鎮痛剤
 インドメタシン
臨床症状・措置方法
本剤の利尿作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
非ステロイド性消炎鎮痛剤が腎でのプロスタグランジン合成を阻害し、水、塩類の体内貯留を引き起こし利尿剤の作用と拮抗する。
薬剤名等
尿酸排泄促進剤
 プロベネシド
臨床症状・措置方法
尿酸排泄促進剤の尿酸排泄作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
尿酸再吸収の間接的増大により、尿酸排泄促進剤の作用が抑制される。
薬剤名等
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
症候性低ナトリウム血症が発現するおそれがある。
機序・危険因子
ナトリウム排泄作用が増強され、低ナトリウム血症が起こる。
薬剤名等
その他の強心剤
 コルホルシンダロパート塩酸塩
臨床症状・措置方法
心室性期外収縮等の不整脈の発現を助長させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤により電解質失調が引き起こされ、併用により不整脈が発現する可能性がある。
薬剤名等
シクロスポリン
臨床症状・措置方法
痛風性関節炎を起こすおそれがある。
機序・危険因子
フロセミドによって引き起こされる高尿酸血症とシクロスポリンによる尿酸塩排泄阻害により、副作用が悪化する。
薬剤名等
V22-受容体拮抗剤
 モザバプタン塩酸塩
臨床症状・措置方法
利尿作用が増強するおそれがある。血圧、脈拍数、尿量、血清ナトリウム濃度等を頻回にチェックし、脱水症状の発現に注意すること。
機序・危険因子
利尿作用を増強させる。

副作用

副作用等発現状況の概要
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、赤芽球癆
再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少、赤芽球癆があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
3.水疱性類天疱瘡
水疱性類天疱瘡があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
4.難聴
難聴をきたすことがあるので、静脈注射する場合は、毎分4mg以下となるよう投与速度を調節すること。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
5.中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
6.心室性不整脈(Torsades pointes)
低カリウム血症を伴う心室性不整脈があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
7.間質性腎炎
間質性腎炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
8.**間質性肺炎
間質性肺炎があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
その他の副作用
血液注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細貧血、白血球減少、好酸球増加、溶血性貧血
代謝異常注2)注2)
頻度
頻度不明
詳細
詳細低ナトリウム血症、低カリウム血症、低カルシウム血症、代謝性アルカローシス、高尿酸血症、高血糖症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、偽性バーター症候群
皮膚注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細発疹、蕁麻疹、発赤、光線過敏症、そう痒症、水疱性皮膚炎、紫斑
消化器
頻度
頻度不明
詳細
詳細食欲不振、下痢、悪心・嘔吐、口渇、膵炎注3)(血清アミラーゼ値上昇)
肝臓注1)注1)
頻度
頻度不明
詳細
詳細黄疸、肝機能異常、胆汁うっ滞
腎臓注4)注4)
頻度
頻度不明
詳細
詳細BUN上昇、クレアチニン上昇
精神神経系
頻度
頻度不明
詳細
詳細めまい、頭痛、知覚異常、聴覚障害
その他
頻度
頻度不明
詳細
詳細脱力感、倦怠感、起立性低血圧、筋痙攣、味覚異常、血管炎、発熱
注1)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注2)異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと。
注3)膵炎があらわれるとの報告があるので、血清アミラーゼ値の上昇に注意すること。
注4)投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者への投与
高齢者への投与高齢者には、次の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では急激な利尿は血漿量の減少をきたし、脱水、低血圧等による立ちくらみ、めまい、失神等を起こすことがある。
特に心疾患等で浮腫のある高齢者では急激な利尿は急速な血漿量の減少と血液濃縮をきたし、脳梗塞等の血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
高齢者では一般に過度の降圧は好ましくないとされている。[脳梗塞等が起こるおそれがある]
高齢者では低ナトリウム血症、低カリウム血症があらわれやすい。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊娠初期又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠初期の投与に関する安全性は確立していない]
本剤投与中は授乳を避けさせること。[母乳中に移行する]

小児等への投与

低出生体重児:生後数週間以内の呼吸窮迫症の低出生体重児では、動脈管開存のリスクが増加する可能性がある。
動脈管開存及び硝子膜症のため浮腫を生じた重度の低出生体重児に投与したところ腎石灰化症があらわれたとの報告があるので慎重に投与すること。
乳児:乳児では電解質バランスがくずれやすいため、慎重に投与すること。

過量投与

徴候・症状:電解質及び体液喪失により血圧低下、心電図異常、血栓症、急性腎不全、譫妄状態等を起こす可能性がある。
処置:患者の状態を観察しながら水分及び電解質の補充を行う。
本剤は血液透析によって除去できない。

適用上の注意

静脈注射時:緩徐に投与すること。特に、大量静脈注射の必要がある場合には、毎分4mg以下となるよう投与速度を調節すること。[大量を急速に静脈注射した場合に難聴があらわれやすい]
筋肉内注射時:
筋肉内投与はやむを得ない場合にのみ必要最小限に行うこと。
同一部位への反復注射は行わないこと。
特に新生児、低出生体重児、乳児、小児には注意すること。
神経走行部位を避けること。
注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。
注射部位に疼痛、硬結をみることがある。
アンプルカット時:アンプルカット部分をエタノール綿等で清拭してから、ヤスリを用いないで、アンプル頭部のマークの反対方向に折ること。

その他の注意

その他の注意
その他の注意ヨード造影剤による造影剤腎症の発症リスクの高い患者に本剤を投与した時、造影剤投与前に輸液のみ行った群に比べ、造影剤投与後の腎機能悪化の割合が高かったとの報告がある。

薬物動態

生物学的同等性試験1)1)
薬物動態
薬物動態フロセミド注20mg「テバ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2mL(フロセミドとして20mg)健康成人男子に絶食単回筋肉内投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態
薬物動態

薬物動態の表

 投与量
AUC0-4(μg・hr/mL)Cmax
Tmax
T1/2(hr)
フロセミド注20mg「テバ」203.041±0.5562.54±0.530.26±0.080.93±0.18
標準製剤(注射剤、1%)203.075±0.5212.48±0.470.30±0.100.83±0.09
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

薬効薬理

薬効薬理
薬効薬理フロセミドはループ利尿薬である。近位尿細管から有機アニオン輸送系を介して分泌され、ヘンレ係蹄上行脚の管腔側から作用してNa+-K+-2Cl共輸送体を阻害することによりNaClの再吸収を抑制し、尿濃縮機構(対向流増幅系)を抑制することによって、ほぼ等張の尿を排泄させる。また、血管拡張性プロスタグランジンの産生促進を介する腎血流量の増加も利尿効果に関与していると考えられている。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
理化学的知見
理化学的知見フロセミド(Furosemide)
化学名
理化学的知見
理化学的知見4-Chloro-2-[(furan-2-ylmethyl)amino]-5-sulfamoylbenzoic acid
分子式
理化学的知見
理化学的知見C12H11ClN2O5S
分子量
理化学的知見
理化学的知見330.74
融 点
理化学的知見
理化学的知見約205℃(分解)
性 状
理化学的知見
理化学的知見フロセミドは白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。希水酸化ナトリウム試液に溶ける。光によって徐々に着色する。
構造式
理化学的知見
理化学的知見

取扱い上の注意

低温(8℃以下)で保存する時結晶を析出することがあるが、この場合には室温で溶解してから使用すること。品質には何ら影響はない。
2.安定性試験結果の概要3)3)
加速試験(40℃、6ヵ月)の結果、フロセミド注20mg「テバ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

フロセミド注20mg「テバ」(1管2mL中20mg)
50管

主要文献及び文献請求先

テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093
FAX 052-459-2853
受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
テバ製薬株式会社
名古屋市中村区太閤一丁目24番11号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
2139401A2200 フロセミド注20mg「テバ」 フロセミド 20mg1管 57

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