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薬剤師ネクスト経営塾

**チザニジン錠1mg「サワイ」

作成又は改訂年月

**2014年6月改訂(第14版)
*2013年8月改訂

日本標準商品分類番号

871249

薬効分類名

筋緊張緩和剤

承認等

販売名

**チザニジン錠1mg「サワイ」

販売名コード

1249010F1301

承認・許可番号

**承認番号
22500AMX01888000
商標名
TIZANIDINE

薬価基準収載年月

2014年6月

販売開始年月

1996年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱に表示

規制区分

処方せん医薬品
説明事項注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

組成チザニジン錠1mg「サワイ」は、1錠中に日局チザニジン塩酸塩1.144mg(チザニジンとして1mg)を含有する。
添加物として、結晶セルロース、ステアリン酸、乳糖を含有する。
剤形直径(mm)重量(mg)厚さ(mm)性状識別コード外形
割線入り素錠6.0約902.4白色〜微黄白色SW 727

一般的名称

チザニジン塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.
フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
3.
重篤な肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
肝障害のある患者〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕
2.
腎障害のある患者〔腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。〕

重要な基本的注意

1.
投与初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので注意すること。
2.
反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明*本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)1A2で代謝されるので、本酵素の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意すること。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

併用禁忌

(併用しないこと)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フルボキサミン



フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧剤
低血圧及び徐脈があらわれることがある。本剤の中枢性α2
中枢神経抑制剤
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤









本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
*CYP1A2を誘導する薬剤


本剤の血中濃度が低下し、本剤の作用が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
.
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
頻度
(頻度不明)
1.
ショック:ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2.
急激な血圧低下:投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
3.
心不全:心不全(心拡大、肺水腫等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.
呼吸障害:呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.
肝炎、肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
頻度不明
*循環器失神、血圧低下、徐脈、動悸
*精神神経系幻覚、錯乱、眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠
消化器口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇
過敏症注)発疹、皮膚そう
*その他眼瞼下垂、脱力・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視
注)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

1.
本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。
2.
本剤により血圧低下があらわれることがあるので、高齢者では特に注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10〜30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。〕
2.
授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

.
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

過量投与

1.
徴候、症状:悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、めまい、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等
2.
処置:活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う。また必要により対症療法を行う。

適用上の注意

.
薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)

その他の注意

.
動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。

薬物動態

.
1.生物学的同等性試験
チザニジン錠1mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ4錠(チザニジンとして4mg)空腹時単回経口投与(クロスオーバー法)し、血漿中チザニジン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。1)1)
.
.
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
.
2.溶出挙動
本製剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

 Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-8hr
チザニジン錠1mg「サワイ」1.77±1.131.1±0.31.6±0.44.16±2.53
標準製剤(錠剤、1mg)1.67±0.791.2±0.31.7±0.54.40±2.21
(Mean±S.D.)

薬効薬理

1.
脊髄及び脊髄上位中枢に作用して、α及びγ固縮緩解作用、脊髄反射抑制作用等の筋緊張亢進抑制作用を有する。作用機序としては、橋(青斑核)のノルアドレナリン神経細胞体(α22受容体)を刺激し、脊髄ノルアドレナリン遊離を抑制することで、亢進した筋緊張を緩和する。また、介在ニューロンからの興奮性アミノ酸(筋緊張伝達物質)の遊離を抑制し、反射性筋緊張を抑制する。
2.
脊髄後角侵害受容ニューロンの興奮を抑制し、脊髄後角で痛みの伝達を抑制する。また、侵害刺激により遊離が増加するサブスタンス-Pの遊離を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

.一般名
チザニジン塩酸塩(Tizanidine Hydrochloride)
.化学名
5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride
.分子式
C99H88ClN55S・HCl
.分子量
290.17
.融点
約290℃(分解)
.構造式
.性状
チザニジン塩酸塩は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸(100)にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

.
・安定性試験
PTP包装(PTPシートをアルミピロー包装(乾燥剤入り))及びバラ包装(アルミ袋)したものを用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。2)2)

包装

PTP:100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ:1,000錠

主要文献及び文献請求先

沢井製薬(株)社内資料[生物学的同等性試験]
沢井製薬(株)社内資料[安定性試験]

文献請求先

問い合わせ先〔主要文献(社内資料を含む)は下記にご請求下さい〕

沢井製薬株式会社 医薬品情報センター
〒532-0003 大阪市淀川区宮原5丁目2-30
TEL:0120-381-999
FAX:06-6394-7355

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
沢井製薬株式会社
大阪市淀川区宮原5丁目2-30

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1249010F1301 チザニジン錠1mg「サワイ」 チザニジン塩酸塩 1mg1錠 5.8

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