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薬剤師ネクスト経営塾

※ チザニジン錠1mg「ツルハラ」

作成又は改訂年月

※※2013年8月改訂(第10版)
 ※2013年5月改訂

日本標準商品分類番号

871249

薬効分類名

筋緊張緩和剤

承認2等

販売名

※ チザニジン錠1mg「ツルハラ」

販売名コード

1249010F1255

承認・許可番号

承認番号
※ 22500AMX00738000
商標名
Tizanidine 1mg「TSURUHARA」

薬価基準収載年月

※ 2013年6月

販売開始年月

1998年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外箱、容器に表示

規制区分

処方箋医薬品
説明事項(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

組 成
組成チザニジン錠1mg「ツルハラ」は1錠中チザニジン塩酸塩1.144mg(チザニジンとして1mg)および添加物として乳糖水和物、結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、合成ケイ酸アルミニウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。

性状

製剤の性状
性状チザニジン錠1mg「ツルハラ」は白色〜淡黄白色の割線入り素錠で、識別記号はTSU431である。

一般的名称

チザニジン塩酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと) (1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(2)フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者
禁忌
禁忌(「相互作用」の項参照)
(3)重篤な肝障害のある患者
禁忌
禁忌〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕
(1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(2)フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者
禁忌
禁忌(「相互作用」の項参照)
(3)重篤な肝障害のある患者
禁忌
禁忌〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕
(1)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
禁忌
禁忌
(2)フルボキサミン又はシプロフロキサシンを投与中の患者
禁忌
禁忌(「相互作用」の項参照)
(3)重篤な肝障害のある患者
禁忌
禁忌〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕

効能又は効果

用法及び用量

1.1.筋緊張状態の改善の場合
通常成人には、チザニジンとして3mg(3錠)を1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。
2.2.痙性麻痺の場合
通常成人には、チザニジンとして1日3mg(3錠)より投与を始め、効果をみながら1日6〜9mg(6〜9錠)まで漸増し、1日3回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)1)肝障害のある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔本剤は主として肝で代謝される。また、肝機能の悪化が報告されている。〕
2)腎障害のある患者
慎重投与内容
慎重投与内容〔腎からの排泄が遅延し、高い血中濃度が持続するとの報告がある。〕

重要な基本的注意

1)投与初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意
2)反射運動能力の低下、眠気、めまい及び低血圧等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
重要な基本的注意
重要な基本的注意

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略※※ 本剤は主として肝代謝酵素チトクロームP450(CYP)1A2で代謝されるので、本酵素の活性に影響を与える薬剤を併用する場合には注意すること。特にCYP1A2を阻害する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。また、CYP1A2を誘導する薬剤との併用により、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
フルボキサミン
       ルボックス
       デプロメール
      シプロフロキサシン
       シプロキサン等
フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがるので併用しないこと。
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
フルボキサミン



フルボキサミン又はシプロフロキサシンとの併用により、本剤の血中濃度が上昇し、AUCがそれぞれ33倍、10倍に上昇したとの報告がある。臨床症状として、著しい血圧低下、傾眠、めまい及び精神運動能力の低下等があらわれることがるので併用しないこと。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させると考えられる。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
降圧剤
 降圧利尿剤等
臨床症状・措置方法
低血圧及び徐脈があらわれることがある。
機序・危険因子
本剤の中枢性α22刺激作用により降圧作用が増強されるため。
薬剤名等
中枢神経抑制剤
アルコール
臨床症状・措置方法
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
薬剤名等
    抗不整脈剤
        アミオダロン、メキシレチン、プロパフェノン
    シメチジン
    ニューキノロン系抗菌剤
        エノキサシン、ノルフロキサシン
    黄体・卵胞ホルモン剤
        経口避妊薬
    チクロピジン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
薬剤名等
※※ CYP1A2を誘導する薬剤
 リファンピシン、喫煙等
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。また、男性喫煙者(>10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。
機序・危険因子
これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。
薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧剤
低血圧及び徐脈があらわれることがある。本剤の中枢性α2
中枢神経抑制剤
眠気等の副作用が増強されるおそれがある。いずれも中枢神経抑制作用を有するため。
抗不整脈剤






本剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。これらの薬剤がCYP1A2を阻害し、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。
※※CYP1A2を誘導する薬剤 リファンピシン、喫煙等本剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。リファンピシンとの併用により本剤の血中濃度が50%低下することがあるため、併用投与の必要がある場合には、慎重に用量調節(増量)を行うこと。また、男性喫煙者(>10本/日)に本剤を投与したことにより、本剤のAUCが約30%減少したとの報告がある。これらの薬剤がCYP1A2を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下し、本剤の治療効果が減弱するおそれがある。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.ショック:ショック(血圧低下、徐脈、顔面蒼白、冷汗、呼吸困難、意識消失等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用
2.急激な血圧低下:投与開始初期に急激な血圧低下があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に高齢者及び降圧剤との併用例では注意すること。
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用
3.心不全:心不全(心拡大、肺水腫等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用
4.呼吸障害(喘鳴、喘息発作、呼吸困難等)があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用
5.肝炎、肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)等の著しい上昇、悪心・嘔吐、食欲不振、全身倦怠感等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
頻度
頻度不明
重大な副作用
重大な副作用
以上のような副作用があらわれることがある。このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
※※ 循環器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要血圧低下、徐脈、動悸、失神
※※ 精神神経系
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)・ふらつき、知覚異常(しびれ感等)、構音障害(ろれつがまわらない等)、不眠、幻覚、錯乱
消化器
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇
過敏症注)注)
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要発疹、皮膚そう痒感
※※ その他
頻度
頻度不明
副作用の概要
副作用の概要脱力・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視、眼瞼下垂
頻度不明
※※循環器血圧低下、徐脈、動悸、失神
※※精神神経系眠気、頭痛・頭重感、めまい(回転性めまい、浮動性めまい)錯乱
消化器口渇、悪心、食欲不振、胃部不快感、腹痛、下痢、胃もたれ、便秘、口内炎、舌のあれ、口中苦味感、流涎
肝臓AST(GOT)の上昇、ALT(GPT)の上昇、Al-Pの上昇
過敏症注)発疹、皮膚そう痒感
※※その他脱力・倦怠感、浮腫、尿閉、霧視、
注)このような場合には投与を中止すること。

高齢者への投与

1)本剤は主として腎から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので減量するなど注意すること。
高齢者への投与
高齢者への投与
2)本剤により血圧低下があらわれることがあるので、高齢者では特に注意すること。
高齢者への投与
高齢者への投与

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1)妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与〔動物実験(ラット)で、大量投与(100mg/kg)により奇形(脳ヘルニア、小眼球)の増加及び10〜30mg/kg投与により胎児重量の低下、化骨遅延、出生児の死亡等が報告されている。〕
2)授乳中の婦人には投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦、産婦、授乳婦等への投与〔動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。〕

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児又は幼児に対する安全性は確立していない。
小児等への投与
小児等への投与(使用経験が少ない)

過量投与

徴候、症状
過量投与
過量投与悪心、嘔吐、血圧低下、徐脈、QT延長、めまい、縮瞳、呼吸窮迫、不穏、傾眠、昏睡等
処置
過量投与
過量投与活性炭投与あるいは、強制利尿などにより薬物除去を行う。また必要により対症療法を行う。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
適用上の注意
適用上の注意(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

動物実験(サル)により精神依存の形成が示唆されたとの報告がある。
その他の注意
その他の注意

薬物動態

(1)生物学的同等性1)1)
薬物動態
薬物動態チザニジン錠1mg「ツルハラ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ3錠(チザニジンとして3mg)を健康成人男子に、絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られたパラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法を用いて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。



薬物動態
薬物動態血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、血液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)溶出挙動2)2)
薬物動態
薬物動態チザニジン錠1mg「ツルハラ」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたチザニジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

●マウスで自発運動を減少させ、協調運動に対する作用では斜面法、回転円筒法で筋弛緩作用が認められている。
薬効薬理
薬効薬理
●ラットでα−固縮である貧血性除脳固縮、γ−固縮である上丘・下丘間除脳固縮の両方に対して緩解作用を示した。
薬効薬理
薬効薬理
●ラット、ネコにおける脊髄後根刺激時、多シナプス反射を抑制したが、単シナプス反射に対する抑制は弱かった。
薬効薬理
薬効薬理

有効成分に関する理化学的知見

構造式:
理化学的知見
理化学的知見
一般名:
理化学的知見
理化学的知見チザニジン塩酸塩(Tizanidine Hydrochloride)
化学名:
理化学的知見
理化学的知見5-Chloro-N  -(4,5-dihydro-1H  -imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazole-4-amine monohydrochloride
分子式:
理化学的知見
理化学的知見98ClN5S3・HCl
分子量:
理化学的知見
理化学的知見290.17
性状:
理化学的知見
理化学的知見本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、無水酢酸又は酢酸(100)にほとんど溶けない。
融 点:約290℃(分解)

取扱い上の注意

アルカリ性薬剤と配合しないこと。
取扱い上の注意
取扱い上の注意〔アルカリ性薬剤(アミノフィリン等)との配合により外観が黄色に変化することがある。〕
安定性試験3)3)
取扱い上の注意
取扱い上の注意最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年)の結果、チザニジン錠1mg「ツルハラ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

100錠(PTP)、1,000錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

1)鶴原製薬株式会社 社内資料
2)鶴原製薬株式会社 社内資料
3)鶴原製薬株式会社 社内資料

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先鶴原製薬株式会社 医薬情報部
〒563-0036 大阪府池田市豊島北1丁目16番1号
TEL:072-761-1456(代表)
FAX:072-760-5252

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
鶴原製薬株式会社
大阪府池田市豊島北1丁目16番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1249010F1255 チザニジン錠1mg「ツルハラ」 チザニジン塩酸塩 1mg1錠 5.8

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