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薬剤師ネクスト経営塾

セルトラリン錠25mg「ケミファ」

作成又は改訂年月

* 2016年1月改訂 (第2版)
2015年8月作成

日本標準商品分類番号

871179

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
*2016年1月

薬効分類名

承認等

販売名

セルトラリン錠25mg「ケミファ」

販売名コード

1179046F1109

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00868000
商標名
Sertraline

薬価基準収載年月

2015年12月

販売開始年月

2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外装に表示(3年)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
セルトラリン錠25mg「ケミファ」
有効成分(1錠中)
塩酸セルトラリン28.0mg(セルトラリンとして25mg)
添加物
結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000

性状

製剤の性状
白色の長円形をしたフィルムコーティング錠
外形 表


長径 8.4(mm)
短径 4.1(mm)
外形 裏

外形 側面


厚さ 2.7(mm)
重量(mg)
77.2
識別コード
セルトラリン25ケミファ

販売名

セルトラリン錠50mg「ケミファ」

販売名コード

1179046F2105

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00869000
商標名
Sertraline

薬価基準収載年月

2015年12月

販売開始年月

2015年12月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外装に表示(3年)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

販売名
セルトラリン錠50mg「ケミファ」
有効成分(1錠中)
塩酸セルトラリン56.0mg(セルトラリンとして50mg)
添加物
結晶セルロース、リン酸水素カルシウム水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルスターチナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール6000

性状

製剤の性状
白色の割線入りのフィルムコーティング錠
外形 表


直径 7.1(mm)
外形 裏

外形 側面


厚さ 3.7(mm)
重量(mg)
154.0
識別コード
セルトラリン50ケミファ

一般的名称

塩酸セルトラリン錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
MAO阻害剤を投与中あるいは投与中止後14日間以内の患者(「相互作用」の項参照)
ピモジドを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

効能又は効果

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること (「その他の注意」の項参照)。
海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害患者を対象としたプラセボ対照臨床試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること(「小児等への投与」の項参照)。
*外傷後ストレス障害の診断は、DSM等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
DSM:American Association(米国精神医学会)のDiagnostic Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)
等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす場合にのみ投与すること。
DSM:American Association(米国精神医学会)のDiagnostic Disorders(精神疾患の診断・統計マニュアル)

用法及び用量

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤の投与量は、予測される効果を十分に考慮し、必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。
*外傷後ストレス障害患者においては、症状の経過を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないよう、定期的に本剤の投与継続の要否について検討すること。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.肝機能障害のある患者
[血中濃度半減期が延長し、AUC及びCmaxmaxが増大することがある。]
2.躁うつ病患者
[躁転、自殺企図があらわれることがある。]
3.自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
[自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。]
4.脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
[精神症状を増悪させることがある。]
5.衝動性が高い併存障害を有する患者
[精神症状を増悪させることがある。]
6.てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
[痙攣発作を起こすことがある。]
7.QT延長又はその既往歴のある患者、QT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者、著明な徐脈や低カリウム血症等がある患者
[QT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)を起こす可能性がある。]
8.出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
[鼻出血、胃腸出血、血尿等が報告されている。]
9.緑内障又はその既往歴のある患者
[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
10.高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
11.小児(「小児等への投与」の項参照)

重要な基本的注意

うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること。
家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
眠気、めまい等があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
投与中止(突然の中止)により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は肝代謝酵素CYP2C19、CYP2C9、CYP2B6及びCYP3A4等で代謝される。

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)

MAO阻害剤
 セレギリン塩酸塩(エフピー)
発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等の症状があらわれることがある。
なお、MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合、また本剤投与後にMAO阻害剤を投与する場合には、14日間以上の間隔をおくこと。
セロトニンの分解が阻害され、脳内セロトニン濃度が高まると考えられる。

ピモジド(オーラップ)
ピモジドとの併用により、ピモジドのAUC及びCmaxmaxがそれぞれ1.4倍増加したとの報告がある。
ピモジドはQT延長を引き起こすことがあるので本剤と併用しないこと。
機序不明

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等

リネゾリド
臨床症状・措置方法
セロトニン症候群の症状(錯乱、協調運動障害、血圧上昇等)があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、本剤と併用薬の両方あるいはいずれか一方の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
機序・危険因子
リネゾリドは非選択的、可逆的MAO阻害作用を有する。
薬剤名等

5-HT1B/1D1B/1D受容体作動薬
 スマトリプタンコハク酸塩
 ゾルミトリプタン
 エレトリプタン臭化水素酸塩
臨床症状・措置方法
脱力、反射亢進、協調運動障害、錯乱、不安、焦燥、興奮があらわれることがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強させるおそれがある。
薬剤名等

トラマドール
メサドン
ペンタゾシン
臨床症状・措置方法
セロトニン作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤はセロトニン作用を有する。
薬剤名等

L-トリプトファンを含有する製剤
 アミノ酸製剤
 経腸成分栄養剤
臨床症状・措置方法
セロトニン作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
L-トリプトファンはセロトニンの前駆物質であるため、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。
薬剤名等

セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
臨床症状・措置方法
セロトニン作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
セイヨウオトギリソウ(St.John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)はセロトニン作用を有する。
薬剤名等

炭酸リチウム
臨床症状・措置方法
セロトニンに関連した副作用(振戦等)が増大するおそれがある。
機序・危険因子
相互に作用を増強させるおそれがある。
薬剤名等

三環系抗うつ剤
 クロミプラミン塩酸塩
 イミプラミン塩酸塩
 アミトリプチリン塩酸塩
臨床症状・措置方法
薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
本剤がこれらの薬剤の代謝を阻害することがある。
薬剤名等

ワルファリン
臨床症状・措置方法
ワルファリンのプロトロンビン反応時間曲線下面積が軽度増加(8%)したとの報告がある。
本剤の投与を開始もしくは中止する場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等

出血傾向が増強する薬剤
 非定型抗精神病剤
 フェノチアジン系薬剤
 三環系抗うつ剤
 アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤
 ワルファリン等
臨床症状・措置方法
異常出血(鼻出血、胃腸出血、血尿等)が報告されているので、注意して投与すること。
機序・危険因子
SSRIの投与により血小板凝集能が阻害され、これらの薬剤との併用により出血傾向が増大することがある。
薬剤名等

血糖降下薬
 トルブタミド
臨床症状・措置方法
トルブタミドのクリアランスが減少(16%)したとの報告がある。
機序・危険因子
本剤がこの薬剤の代謝を阻害するためと考えられる。
薬剤名等

シメチジン
臨床症状・措置方法
本剤のAUC及びCmaxmaxの増大(50%、24%)及びt1/21/2の延長(26%)がみられたとの報告がある。
機序・危険因子
本剤の代謝が阻害されたためと考えられる。
薬剤名等

アルコール
(飲酒)
臨床症状・措置方法
本剤投与中は、飲酒を避けることが望ましい。
機序・危険因子
本剤との相互作用は認められていないが、他の抗うつ剤で作用の増強が報告されている。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
セロトニン症候群悪性症候群痙攣、昏睡肝機能障害抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)アナフィラキシーQT延長、心室頻拍(torsades pointesを含む)
その他の副作用
精神系神経系感覚器循環器肝臓血液消化器系過敏症泌尿器・生殖器筋・骨格系代謝・内分泌その他
上記のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続し、出血傾向の増強等がおこるおそれがある。高齢者においては、肝機能、腎機能の低下を考慮し、用量等に注意して慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。
妊娠末期にセルトラリン製剤あるいは他のSSRI、SNRIが投与された婦人が出産した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
海外の疫学調査において、妊娠中にセルトラリン製剤を含むSSRIを投与された婦人が出産した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある。このうち1つの調査では、妊娠34週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では2.4(95%信頼区間1.2-4.3)、妊娠早期及び後期の投与では3.6(95%信頼区間1.2-8.3)であった。]
授乳中の婦人には投与を避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。
[ヒト母乳中へ移行することが報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は国内で確立していない(使用経験がない)。
海外で実施された6〜17歳の大うつ病性障害(DSM-IV※における分類)を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。また、セルトラリン製剤群でみられた自殺企図[1.1%(2/189例)]は、プラセボ群[1.1%(2/184例)]と同様であり、自殺念慮はセルトラリン製剤群で1.6%(3/189例)にみられた。これらの事象とセルトラリン製剤との関連性は明らかではない(海外においてセルトラリン製剤は小児大うつ病性障害患者に対する適応を有していない)。
*海外で実施された6〜17歳の外傷後ストレス障害(DSM-IVにおける分類)を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。当該試験にて自殺企図はみられなかったが、自殺念慮はセルトラリン製剤群でのみ4.5%(3/67例)にみられた(海外においてセルトラリン製剤は小児外傷後ストレス障害患者に対する適応を有していない)。における分類)を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験において有効性が確認できなかったとの報告がある。当該試験にて自殺企図はみられなかったが、自殺念慮はセルトラリン製剤群でのみ4.5%(3/67例)にみられた(海外においてセルトラリン製剤は小児外傷後ストレス障害患者に対する適応を有していない)。
※DSM-IV:American Association(米国精神医学会)のDiagnostic Disorders,4th edition(DSM-IV精神疾患の診断・統計マニュアル)

過量投与

セルトラリン製剤の過量投与、又はセルトラリン製剤の過量投与と他剤やアルコールとの併用による死亡例が海外で報告されている。過量投与による症状は、傾眠、胃腸障害(悪心・嘔吐等)、頻脈、振戦、不安、焦燥、興奮、浮動性めまいのようなセロトニン性の副作用であり、まれに昏睡が認められた。
2.処置
特異的な解毒剤は知られていない。必要に応じて気道確保、酸素吸入等を行い、胃洗浄、活性炭投与等の適切な処置を行うこと。催吐は薦められない。一般的な対症療法とともに心・呼吸機能のモニターを行うことが望ましい。セルトラリン製剤は分布容積が大きいので、強制利尿、透析、血液灌流及び交換輸血はあまり効果的でない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、セルトラリン製剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した。
主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
海外で実施された臨床試験において、セルトラリン製剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
電気けいれん療法との併用については、その有効性及び安全性が確立されていない。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
(1)セルトラリン錠50mg「ケミファ」
セルトラリン錠50mg「ケミファ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(セルトラリンとして50mg)健康成人男子に、絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmaxmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmaxmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(2)セルトラリン錠25mg「ケミファ」
セルトラリン錠25mg「ケミファ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」に基づき、セルトラリン錠50mg「ケミファ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。

薬効薬理

選択的セロトニン再取り込み阻害剤であり、シナプス間隙のセロトニン濃度を上昇させ、抗うつ作用を示す。2)2)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
塩酸セルトラリン(Sertraline hydrochloride)
2.化学名
(+)-(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-methyl-1-naphthylamine monohydrochloride
3.分子式
C1717H1717Cl22N・HCl
4.分子量
342.69
5.構造式
6.性状
塩酸セルトラリンは白色の結晶性の粉末である。
本品はメタノール又はN,N-ジメチルアセトアミドにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に溶けにくい。

取扱い上の注意

1.安定性試験3)3)
PTP包装(最終包装製品)及びバラ包装(ポリエチレン製瓶包装)を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、セルトラリン錠25mg「ケミファ」及びセルトラリン錠50mg「ケミファ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

セルトラリン錠25mg「ケミファ」:100錠(10錠×10)
セルトラリン錠25mg「ケミファ」:140錠(14錠×10)
セルトラリン錠25mg「ケミファ」:500錠(バラ)
セルトラリン錠50mg「ケミファ」:100錠(10錠×10)
セルトラリン錠50mg「ケミファ」:140錠(14錠×10)
セルトラリン錠50mg「ケミファ」:500錠(バラ)

主要文献及び文献請求先

日本ケミファ株式会社:生物学的同等性に関する資料(社内資料)
Nutt, D. al.:Eur. Neuropsychopharmacology, 9, suppl. 3, 81, 1999
日本ケミファ株式会社:安定性に関する資料(社内資料)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ケミファ株式会社 安全管理部
 〒101-0032 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号
 TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
 FAX 03-3861-9567

製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所

製造販売元
 日本ケミファ株式会社
東京都千代田区岩本町2丁目2-3

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1179046F1109 セルトラリン錠25mg「ケミファ」 塩酸セルトラリン 25mg1錠 42.1
1179046F2105 セルトラリン錠50mg「ケミファ」 塩酸セルトラリン 50mg1錠 73.1

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