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薬剤師ネクスト経営塾

**エチゾラム錠0.25mg「日新」

作成又は改訂年月

**2014年11月改訂(第18版)
*2014年6月改訂

日本標準商品分類番号

871179

薬効分類名

精神安定剤

承認等

販売名

**エチゾラム錠0.25mg「日新」

販売名コード

1179025F3096

承認・許可番号

承認番号
22600AMX01079000
商標名
Etizolam Tablets 0.25mg “NISSIN”

薬価基準収載年月

2014年12月

販売開始年月

2014年12月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光した気密容器に保存
使用期限
使用期限等3年(外箱に記載)

基準名

日本薬局方
基準名エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分・含量
組成エチゾラム錠0.25mg「日新」は、1錠中に日本薬局方エチゾラム0.25mgを含有
添加物
組成乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

性状
性状微赤色のフィルムコーティング錠
外形
性状
大きさ
性状錠径:6.1mm  錠厚:3.2mm  重量:約100mg
識別コード(表/裏)
性状NS140/0.25

販売名

*エチゾラム錠0.5mg「日新」

販売名コード

1179025F1310

承認・許可番号

承認番号
*22500AMX01871000
商標名
Etizolam Tablets 0.5mg “NISSIN”

薬価基準収載年月

*2014年6月

販売開始年月

*2014年7月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光した気密容器に保存
使用期限
使用期限等3年(外箱に記載)

基準名

日本薬局方
基準名エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分・含量
組成*エチゾラム錠0.5mg「日新」は、1錠中に日本薬局方エチゾラム0.5mgを含有
添加物
組成乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、部分アルファー化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ

性状

性状
性状白色のフィルムコーティング錠
外形
性状
大きさ
性状錠径:6.1mm  錠厚:3.2mm  重量:約100mg
識別コード(表/裏)
性状NS/0.5

販売名

*エチゾラム錠1mg「日新」

販売名コード

1179025F2278

承認・許可番号

承認番号
*22500AMX01857000
商標名
Etizolam Tablets 1mg “NISSIN”

薬価基準収載年月

*2014年6月

販売開始年月

*2014年6月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等遮光した気密容器に保存
使用期限
使用期限等3年(外箱に記載)

基準名

日本薬局方
基準名エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

有効成分・含量
組成*エチゾラム錠1mg「日新」は、1錠中に日本薬局方エチゾラム1mgを含有
添加物
組成乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、カルナウバロウ、サラシミツロウ

性状

性状
性状白色のフィルムコーティング錠
外形
性状
大きさ
性状錠径:6.1mm  錠厚:3.4mm  重量:約94mg
識別コード(表/裏)
性状NS194/1

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
急性狭隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。]

効能又は効果

用法及び用量

1.○神経症、うつ病の場合
通常、成人にはエチゾラムとして1日3mgを3回に分けて経口投与する。
2.○心身症、頸椎症、腰痛症、筋収縮性頭痛の場合
通常、成人にはエチゾラムとして1日1.5mgを3回に分けて経口投与する。
3.○睡眠障害に用いる場合
通常、成人にはエチゾラムとして1日1〜3mgを就寝前に1回経口投与する。
4.なお、いずれの場合も年齢、症状により適宜増減するが、高齢者には、エチゾラムとして1日1.5mgまでとする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
心障害のある患者[血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。]
肝障害、腎障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
小児(「小児等への投与」の項参照)
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
衰弱患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害(呼吸不全)のある患者[呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがある。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略
相互作用の概略の説明本剤は、肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)
臨床症状・措置方法
眠気、血圧低下、運動失調、意識障害などを起こすおそれがある。
機序・危険因子
中枢神経抑制剤との併用で相加的な増強作用が考えられる。
薬剤名等
MAO阻害剤
臨床症状・措置方法
過鎮静、昏睡、痙攣発作、興奮などを起こすおそれがある。
機序・危険因子
MAO阻害剤が本剤の肝での代謝を抑制し、半減期を延長し、血中濃度を上昇させるため作用が増強されることが考えられる。
薬剤名等
フルボキサミンマレイン酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度を上昇させることがあるので、本剤の用量を減量するなど、注意して投与する。
機序・危険因子
フルボキサミンマレイン酸塩が本剤の肝での代謝を阻害し、血中濃度を上昇させるため本剤の作用が増強されることがある。
薬剤名等
アルコール(飲酒)
臨床症状・措置方法
精神機能、知覚・運動機能の低下を起こすおそれがある。
機序・危険因子
エタノールと本剤は相加的な中枢抑制作用を示すことが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
依存性(頻度不明):薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。
呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス(頻度不明):呼吸抑制があらわれることがある。また、呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。
悪性症候群(頻度不明):本剤の投与、又は抗精神病薬等との併用、あるいは本剤の急激な減量・中止により悪性症候群があらわれることがある。発熱、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、白血球の増加、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。また、本症候群発症時にはミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。
横紋筋融解症(頻度不明):筋肉痛、脱力感、血清CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には投与を中止し、速やかに胸部X線等の検査を実施し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明):肝機能障害(AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTP、LDH、Al−P、ビリルビン上昇等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
精神神経系
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用眠気、ふらつき、めまい、歩行失調、頭痛・頭重、言語障害、不眠、酩酊感、興奮、焦燥、振戦、眼症状(霧視、調節障害)、健忘、刺激興奮注1)、錯乱注1)
呼吸器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用呼吸困難感
循環器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用動悸、立ちくらみ
消化器
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用口渇、悪心・嘔気、食欲不振、胃・腹部不快感、嘔吐、腹痛、便秘、下痢
過敏症注2)注2)
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発疹、蕁麻疹、そう痒感、紅斑
骨格筋
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用けん怠感、脱力感、易疲労感、筋弛緩等の筋緊張低下症状
その他
頻度
頻度不明
その他の副作用
その他の副作用発汗、排尿障害、浮腫、鼻閉、乳汁分泌、女性化乳房、高プロラクチン血症、眼瞼痙攣注3)
注1) 統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
注2) このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注3) 本剤の投与中は観察を十分に行い、瞬目過多、羞明感、眼乾燥感等の眼症状が認められた場合には適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすいので、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験により催奇形作用が報告されており、また、妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。]
妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。なお、妊娠後期に本剤を連用していた患者から出生した新生児に血清CK(CPK)上昇があらわれることがある。]
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。[ヒト母乳中へ移行し、新生児に体重増加不良があらわれることがある。また、他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。]

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

過量投与

過量投与により運動失調、低血圧、呼吸抑制、意識障害などがあらわれることがある。
本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読むこと。なお、投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。

薬物動態

1.*生物学的同等性試験1)1)
**(1) エチゾラム錠0.25mg「日新」エチゾラム錠0.25mg「日新」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、エチゾラム錠0.5mg「日新」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
(2) エチゾラム錠0.5mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ4錠(エチゾラムとして2mg)健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3) エチゾラム錠1mg「日新」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(エチゾラムとして1mg)健康成人に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.**/*溶出挙動1)1)
エチゾラム錠0.25mg「日新」エチゾラム錠0.25mg「日新」、エチゾラム錠0.5mg「日新」及びエチゾラム錠1mg「日新」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエチゾラム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

化学構造は異なるが、エチゾラムはベンゾジアゼピン結合部位に作用して抗不安作用や催眠作用をあらわす。すなわち、GABAAA受容体のサブユニットに存在するベンゾジアゼピン結合部位に結合することにより、抑制性伝達物質GABAの受容体親和性を高め、Cl−チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進する。2)2)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エチゾラム(Etizolam)
2.化学名
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
3.分子式
1717H1515ClN44S
4.分子量
342.85
5.構造式
6.性 状
本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。エタノール(99.5)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は無水酢酸にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
7.融 点
146〜149℃

取扱い上の注意

1.**/*安定性試験3)3)
エチゾラム錠0.25mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、遮光保存において3年間安定であることが推測された。エチゾラム錠0.25mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、遮光保存において3年間安定であることが推測された。
エチゾラム錠0.5mg「日新」及びエチゾラム錠1mg「日新」は、最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、遮光保存において3年間安定であることが推測された。また、最終包装製品を用いた長期保存試験(遮光保存、3年)の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、遮光保存における3年間の安定性が確認された。

包装

**エチゾラム錠0.25mg「日新」:(PTP包装)100錠エチゾラム錠0.25mg「日新」:(PTP包装)100錠
*エチゾラム錠0.5mg「日新」:(PTP包装)100錠、1000錠
*エチゾラム錠1mg「日新」:(PTP包装)100錠

主要文献及び文献請求先

日新製薬株式会社 社内資料:生物学的同等性に関する資料
第十六改正日本薬局方解説書
日新製薬株式会社 社内資料:安定性に関する資料

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
問い合わせ先日新製薬株式会社 安全管理部
〒994−0069 山形県天童市清池東二丁目3番1号
TEL 023-655-2131  FAX 023-655-3419
E-mail:d-info@yg-nissin.co.jp

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日新製薬株式会社
山形県天童市清池東二丁目3番1号

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1179025F3096 エチゾラム錠0.25mg「日新」 エチゾラム 0.25mg1錠 5.8
1179025F1310 エチゾラム錠0.5mg「日新」 エチゾラム 0.5mg1錠 6.3
1179025F2278 エチゾラム錠1mg「日新」 エチゾラム 1mg1錠 9.6

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