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薬剤師ネクスト経営塾

エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」

作成又は改訂年月

** 2015年7月改訂 (第18版)
* 2015年6月改訂

日本標準商品分類番号

871179

薬効分類名

精神安定剤

承認等

販売名

エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」

販売名コード

1179025F3150

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00337
商標名
ETIZOLAM TABLETS“FUJINAGA”

薬価基準収載年月

*2015年6月

販売開始年月

**2015年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中 日本薬局方 エチゾラム0.25mgを含有
添加物
乳糖水和物、バレイショデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

製剤の性状
白色の素錠である。
識別コード

外形等

販売名

エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」

販売名コード

1179025F1336

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00106
商標名
ETIZOLAM TABLETS“FUJINAGA”

薬価基準収載年月

*2015年6月

販売開始年月

1992年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中 日本薬局方 エチゾラム0.5mgを含有
添加物
乳糖水和物、バレイショデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

製剤の性状
白色の素錠である。
識別コード

外形等

販売名

エチゾラム錠1mg「フジナガ」

販売名コード

1179025F2294

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00107
商標名
ETIZOLAM TABLETS“FUJINAGA”

薬価基準収載年月

*2015年6月

販売開始年月

1992年7月

貯法・使用期限等

貯法
遮光、室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

基準名

日本薬局方
エチゾラム錠

規制区分

処方箋医薬品
注意−医師等の処方箋により使用すること

組成

有効成分
1錠中 日本薬局方 エチゾラム1mgを含有
添加物
乳糖水和物、バレイショデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

性状

製剤の性状
白色の素錠である。
識別コード

外形等

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
急性狭隅角緑内障の患者[抗コリン作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
重症筋無力症の患者[筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。]

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
心障害のある患者[血圧低下があらわれるおそれがあり、心障害のある患者では症状の悪化につながるおそれがある。]
肝障害、腎障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
小児[「小児等への投与」の項参照]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
衰弱患者[作用が強くあらわれるおそれがある。]
中等度呼吸障害又は重篤な呼吸障害(呼吸不全)のある患者[呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがある。]

重要な基本的注意

眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、肝代謝酵素CYP2C9及びCYP3A4で代謝される。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
中枢神経抑制剤(フェノチアジン誘導体、バルビツール酸誘導体等)
臨床症状・措置方法
眠気、血圧低下、運動失調、意識障害等を起こすおそれがある。
機序・危険因子
中枢神経抑制剤との併用で相加的な増強作用が考えられる。
薬剤名等
MAO阻害剤
臨床症状・措置方法
過鎮静、昏睡、けいれん発作、興奮等を起こすおそれがある。
機序・危険因子
MAO阻害剤が本剤の肝代謝を抑制し、半減期を延長し、血中濃度を上昇させるため作用が増強されることが考えられる。
薬剤名等
フルボキサミンマレイン酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度を上昇させることがあるので、本剤の用量を減量するなど、注意して投与する。
機序・危険因子
フルボキサミンマレイン酸塩が本剤の肝での代謝を阻害し、血中濃度を上昇させるため本剤の作用が増強されることがある。
薬剤名等
アルコール(飲酒)
臨床症状・措置方法
精神機能、知覚・運動機能の低下を起こすおそれがある。
機序・危険因子
エタノールと本剤は相加的な中枢神経抑制作用を示すことが考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
重大な副作用
依存性呼吸抑制、炭酸ガスナルコーシス悪性症候群横紋筋融解症間質性肺炎肝機能障害、黄疸
その他の副作用
精神神経系
眠気、ふらつき、めまい、歩行失調、頭痛・頭重、言語障害、不眠、酩酊感、興奮、焦躁、振戦、眼症状(霧視、調節障害)、健忘、刺激興奮注1)、錯乱注1)
呼吸器循環器消化器過敏症注2)注2)
発疹、蕁麻疹、そう痒感、紅斑
骨格筋
けん怠感、脱力感、易疲労感、筋弛緩等の筋緊張低下症状
その他
発汗、排尿障害、浮腫、鼻閉、乳汁分泌、女性化乳房、高プロラクチン血症、眼瞼けいれん注3)
注1)統合失調症等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮、錯乱等があらわれることがある。
注2)このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
注3)本剤の投与中は観察を十分に行い、瞬目過多、羞明感、眼乾燥感等の眼症状が認められた場合には適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

少量から投与を開始するなど慎重に投与すること[高齢者では、運動失調等の副作用が発現しやすい。]。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦(3ヵ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること[動物実験により催奇形作用が報告されており、また、妊娠中に他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。]。
妊娠後期の婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること[ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系薬剤で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。なお、妊娠後期に本剤を連用していた患者から出生した新生児に血清CK(CPK)上昇があらわれることがある。]。
分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系薬剤で報告されている。
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること[ヒト母乳中へ移行し、新生児に体重増加不良があらわれることがある。また、他のベンゾジアゼピン系薬剤(ジアゼパム)で嗜眠、体重減少等を起こすことが報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。]。

小児等への投与

小児に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

過量投与

過量投与により運動失調、低血圧、呼吸抑制、意識障害等があらわれることがある。
本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤)を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意(禁忌、慎重投与、相互作用等)を必ず読むこと。なお、投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニルを投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗けいれん作用が変化、遅延するおそれがある。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)。

薬物動態

1.生物学的同等性試験
(1)エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」1)1)
エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」は、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成24年2月29日 薬食審査発0229第10号)」に基づき、エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
(2)エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」、エチゾラム錠1mg「フジナガ」2)2)
エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」4錠、エチゾラム錠1mg「フジナガ」2錠(エチゾラムとして2mg)と各標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ健康成人男子12名に空腹時単回経口投与して血漿中濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータについて統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.溶出挙動3)3)
エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」、エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」、エチゾラム錠1mg「フジナガ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたエチゾラム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

1.薬理作用
(1)抗不安作用4〜6)4〜6)
エチゾラムは、健康成人での定量薬理脳波学的検討の結果、強力な鎮静・催眠−抗不安作用を示し、ネコによる実験で、視床下部性情動防禦反応を強く抑制した。
(2)鎮静・催眠作用7)7)
エチゾラムは、健康成人での終夜睡眠脳波では、全睡眠時間を有意に延長させたが、徐波睡眠には影響を及ぼさず、REM睡眠を抑制したが、REM反跳現象は認められなかった。
2.作用機序8)8)
情動と密接な関係のある大脳辺縁系と視床下部を作用部位とし、主に大脳辺縁系のGABAの作用を増強することによって中枢作用を現していると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
エチゾラム(Etizolam)
2.化学名
4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
3.分子式
C1717H1515ClN44S
4.分子量
342.85
5.構造式
6.性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
エタノール(99.5)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は無水酢酸にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
7.融点
146〜149℃

取扱い上の注意

1.安定性試験9)9)
(1)エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
(2)エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」、エチゾラム錠1mg「フジナガ」
最終包装製品を用いた長期保存試験(室温、3年間)の結果、規格の範囲内であり、通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」 100錠(PTP)
エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」 100錠(PTP) 1,000錠(PTP・瓶)
エチゾラム錠1mg「フジナガ」 100錠(PTP) 1,000錠(PTP・瓶)

主要文献及び文献請求先

藤永製薬社内資料:生物学的同等性に関する資料(錠0.25mg)
藤永製薬社内資料:生物学的同等性に関する資料(錠0.5mg・錠1mg)
藤永製薬社内資料:溶出に関する資料
Itil TM,et al.:Psychopharmacol 1982;18(4):165-172
斎藤正己ほか:脳波と筋電図 1976;4:27-40
小口 徹ほか:脳研究会会誌 1977;3(1):82-83
Nakazawa Y,et al.:Psychopharmacologia 1975;44(2):165-171
久保木富房ほか:抗不安薬の選び方と使い方 新興医学出版社 1990;29-35
藤永製薬社内資料:安定性に関する資料

文献請求先

問い合わせ先 文献請求先・製品情報お問い合わせ先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
藤永製薬株式会社 情報管理部
〒100-0005 東京都千代田区丸の内3-3-1 新東京ビル
TEL:03-3212-8890
FAX:03-5218-8520

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
藤永製薬株式会社
東京都千代田区丸の内3-3-1
販売元
第一三共株式会社
東京都中央区日本橋本町3-5-1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1179025F2294 エチゾラム錠1mg「フジナガ」 エチゾラム 1mg1錠 9.6
1179025F1336 エチゾラム錠0.5mg「フジナガ」 エチゾラム 0.5mg1錠 6.3
1179025F3150 エチゾラム錠0.25mg「フジナガ」 エチゾラム 0.25mg1錠 5.8

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