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薬剤師ネクスト経営塾

*レプリントン配合錠L100

作成又は改訂年月

**2013年8月改訂(第10版)
 *2012年6月改訂

日本標準商品分類番号

871169

薬効分類名

抗パーキンソン剤

承認等

販売名

*レプリントン配合錠L100

販売名コード

1169101F1162

承認・許可番号

承認番号
*22300AMX01148000
許可番号
商標名
LEPRINTON Combination Tablets L 100

薬価基準収載年月

*2012年6月

販売開始年月

2006年4月

貯法・使用期限等

貯法
使用期限等室温保存
使用期限
使用期限等外装に表示
注意
使用期限等「取扱い上の注意」の項参照

規制区分

処方せん医薬品注1)
説明事項注1)注意−医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分の名称
組成レボドパ、カルビドパ水和物
含量
組成1錠中レボドパ100mg、カルビドパ水和物10.8mg(無水カルビドパとして10mg)
添加物
組成トウモロコシデンプン、アルファー化デンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸Mg、黄色5号アルミニウムレーキ

性状

色・剤形
性状うす紅色・素錠(割線入り)
外形
性状
直径(mm)
性状8.1
厚さ(mm)
性状4.3
重量(mg)
性状220
識別コード
性状Tu-LP 100

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
1.
閉塞隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
2.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3.
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤投与中の患者(「重要な基本的注意」、「相互作用」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.レボドパ未服用患者
通常成人に対し、レボドパ量として1回100〜125mg、1日100〜300mg経口投与よりはじめ、毎日又は隔日にレボドパ量として100〜125mg宛増量し、最適投与量を定め維持量(標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回)とする。
なお、症状により適宜増減するが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。
2.レボドパ既服用患者
通常成人に対し、レボドパ単味製剤の服用後、少なくとも8時間の間隔をおいてから、レボドパ1日維持量の約1/5量に相当するレボドパ量を目安として初回量をきめ、1日3回に分けて経口投与する。以後、症状により適宜増減して最適投与量を定め維持量(標準維持量はレボドパ量として1回200〜250mg、1日3回)とするが、レボドパ量として1日1500mgを超えないこととする。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
1.
肝又は腎障害のある患者[副作用の発現が増加するおそれがある。]
2.
胃潰瘍、十二指腸潰瘍のある患者又はその既往歴のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
3.
糖尿病患者[血糖値の上昇を誘発し、インスリン必要量を増大させるとの報告がある。]
4.
重篤な心・肺疾患、気管支喘息又は内分泌系疾患のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
5.
慢性開放隅角緑内障の患者[眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。]
6.
自殺傾向など精神症状のある患者[精神症状が悪化するおそれがある。]

重要な基本的注意

1.
閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。
2.
既にレボドパ単味製剤の投与を受けている患者に対して本剤を投与する場合には、レボドパの服用後少なくとも8時間の間隔をおいてから本剤を投与すること。ただし、その他の抗パーキンソン剤の投与を中止する必要はない。
3.
レボドパ単味製剤の投与を受けていない患者に対して本剤を投与する場合には少量から開始し、観察を十分に行い、慎重に維持量まで増量すること。
4.
長期投与時:レボドパ製剤の長期投与により、次のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
(1)
wearing off(up down)現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増やす等の処置を行うこと。
(2)
on off現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。
5.
前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。
6.
セレギリン塩酸塩(B型モノアミン酸化酵素阻害剤)との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩の添付文書を参照すること。
7.
**レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

相互作用

併用禁忌

併用禁忌
(併用しないこと)
非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤
血圧上昇等を起こすおそれがある。
レボドパから変換して産生されたドパミン、ノルアドレナリンの分解が非選択的モノアミン酸化酵素阻害剤によって抑制され、これが体内に蓄積されるためと考えられている。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
レセルピン製剤、**テトラベナジン
臨床症状・措置方法
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
**脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
薬剤名等
血圧降下剤(メチルドパ水和物、レセルピン、節遮断剤等)
臨床症状・措置方法
血圧降下剤の作用を増強することがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
薬剤名等
抗精神病薬(フェノチアジン系薬剤(クロルプロマジン、チオリダジン等)、ブチロフェノン系薬剤(ハロペリドール等)、その他(ペロスピロン等))
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱することがある。
機序・危険因子
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
薬剤名等
他の抗パーキンソン剤(抗コリン剤、アマンタジン塩酸塩、ブロモクリプチンメシル酸塩)
臨床症状・措置方法
精神神経系の副作用が増強することがある。
機序・危険因子
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
薬剤名等
NMDA受容体拮抗剤(メマンチン塩酸塩等)
臨床症状・措置方法
本剤の作用を増強するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
薬剤名等
パパベリン塩酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
薬剤名等
鉄剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
薬剤名等
イソニアジド
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。

副作用

副作用等発現状況の概要
頻度
副作用の概要
副作用の概要本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
1.Syndrome malin(頻度不明)
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
2.錯乱、幻覚、抑うつ(いずれも頻度不明)
錯乱、幻覚、抑うつがあらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
3.胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化(いずれも頻度不明)
胃潰瘍・十二指腸潰瘍の悪化があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4.溶血性貧血、**血小板減少(いずれも頻度不明)
**溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
5.突発的睡眠(頻度不明)
前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」5.の項参照)
その他の副作用
精神神経系
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要不随意運動注2)、不眠、不安・焦燥感注2)、歩行障害注2)、傾眠、めまい、頭痛、けん怠感・脱力感、味覚異常、興奮注2)、見当識喪失注2)、振戦の増強注2)、しびれ感、妄想注2)、病的賭博、病的性欲亢進
消化器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要悪心、嘔吐、食欲不振、口渇、便秘、腹部膨満感、腹部不快感、腹痛、下痢、胸やけ、唾液分泌過多、口内炎、嚥下障害
泌尿器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要排尿異常
血液注3)注3)
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要顆粒球減少、貧血
過敏症注3)注3)
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要発疹
循環器
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要起立性低血圧、心悸亢進、不整脈、血圧低下、血圧上昇
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要視覚異常
肝臓注4)注4)
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇
腎臓
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要浮腫、BUN上昇
その他
頻度
(頻度不明)
副作用の概要
副作用の概要のぼせ感、発汗、脱毛、嗄声、唾液の変色(黒色等)、筋肉痛、体重減少、痰・口腔内粘膜・汗・尿・便等の変色(黒色等)、抗DNA抗体の陽性例、クームス試験の陽性例
注2)減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
注3)投与を中止すること。
注4)投与中は定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。

高齢者への投与

1.
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれるおそれがあるので注意すること。[一般に高齢者では生理機能が低下している。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。[動物実験(ウサギ)で催奇形性が報告されている。]
2.
授乳中の婦人には投与しないことが望ましい。[乳汁分泌が抑制されるおそれがある。また、動物実験(ラット)でレボドパの乳汁移行が知られている。]

臨床検査結果に及ぼす影響

1.
ニトロプルシッドナトリウムの検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。

過量投与

1.
本剤の過量投与により、異常な不随意運動、混乱、不眠、まれに嘔気、嘔吐、不整脈等が起こるおそれがある。このような場合には、呼吸器や心機能を観察しながら胃洗浄等の適切な処置を行うこと。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

1.
抗パーキンソン剤はフェノチアジン系化合物、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。場合によってはこのような症状を増悪顕性化させることがある。
2.
悪性黒色腫が発現したとの報告がある。
3.
高蛋白食によりレボドパの吸収が低下するとの報告がある。

薬物動態

1.*溶出挙動
レプリントン配合錠L100は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。1)1)

有効成分に関する理化学的知見

レボドパ
理化学的知見
理化学的知見
1.一般名
レボドパ(Levodopa)
2.化学名
3-Hydroxy-L-tyrosine
3.分子式
11NO11NO
4.分子量
197.19
5.融点
約275℃(分解)
6.構造式
7.性状
白色又はわずかに灰色を帯びた白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
ギ酸に溶けやすく、水に溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
飽和水溶液のpHは5.0〜6.5である。
カルビドパ水和物
理化学的知見
理化学的知見
1.一般名
カルビドパ水和物(Carbidopa Hydrate)
2.化学名
(2S )-2-(3,4-Dihydroxybenzyl)-2-hydrazinopropanoic monohydrate
3.分子式
1014・H1014・H
4.分子量
244.24
5.融点
約197℃(分解)
6.構造式
7.性状
白色〜帯黄白色の粉末である。
メタノールにやや溶けにくく、水に溶けにくく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.*安定性試験
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、レプリントン配合錠L100は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)2)

包装

*レプリントン配合錠L100
PTP:100錠、1200錠

主要文献及び文献請求先

辰巳化学株式会社:溶出試験
辰巳化学株式会社:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。
問い合わせ先辰巳化学株式会社 薬事・学術課
〒921-8164 金沢市久安3丁目406番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

販売元
日本ジェネリック株式会社
東京都千代田区丸の内一丁目9番1号
製造販売元
辰巳化学株式会社
金沢市久安3丁目406番地

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1169101F1162 レプリントン配合錠L100 レボドパ・カルビドパ水和物 1錠 11.6

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