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薬剤師ネクスト経営塾

アップノールB錠2.5mg

作成又は改訂年月

** 2016年1月改訂 (第14版)
* 2015年7月改訂

日本標準商品分類番号

871169

日本標準商品分類番号等

効能又は効果追加承認年月(最新)
1990年10月

薬効分類名

ドパミン作動薬

承認等

販売名

アップノールB錠2.5mg

販売名コード

1169005F1197

承認・許可番号

承認番号
22000AMX01849
商標名
UPNOL B

薬価基準収載年月

2008年12月

販売開始年月

1990年9月

貯法・使用期限等

貯法
室温保存
使用期限
外箱等に表示(3年)

規制区分

劇薬
処方箋医薬品
(注意−医師等の処方箋により使用すること)

組成

成分・分量
1錠中
ブロモクリプチンメシル酸塩:2.87mg
(ブロモクリプチンとして2.5mg)
添加物
乳糖水和物、D-マンニトール、クロスポビドン、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、フマル酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ

性状

性状
赤褐色で、片面に二分割線のある楕円形のフィルムコーティング錠であり、におい及び味はない。
外形


裏面

側面

識別コード
TTS-144

一般的名称

ブロモクリプチンメシル酸塩錠

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
本剤の成分又は麦角アルカロイドに対し過敏症の既往歴のある患者
妊娠高血圧症候群の患者[産褥期における痙攣、脳血管障害、心臓発作、高血圧が発現するリスクが高い。]
産褥期高血圧の患者(【禁忌】2.の項参照)
心エコー検査により、心臓弁尖肥厚、心臓弁可動制限及びこれらに伴う狭窄等の心臓弁膜の病変が確認された患者及びその既往のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]

効能又は効果

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害等の著明な末端肥大症(先端巨大症)及び下垂体性巨人症の患者[このような患者では、手術療法が第一選択となる。]
下垂体腫瘍がトルコ鞍外に進展し、視力障害等の著明な高プロラクチン血性下垂体腺腫の患者[長期投与により腺腫の線維化が起こることがある。また、腫瘍の縮小に伴い、髄液鼻漏があらわれたり視野障害が再発することがある。](「重要な基本的注意」の項参照)
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
肝障害、又はその既往歴のある患者[本剤は主として肝臓で代謝される。また、肝機能障害が報告されている。]
消化性潰瘍、又はその既往歴のある患者[胃・十二指腸潰瘍の悪化がみられたとの報告がある。]
レイノー病の患者[レイノー症状の悪化がみられたとの報告がある。]
精神病、又はその既往歴のある患者[精神症状の悪化がみられたとの報告がある。]
重篤な心血管障害、又はその既往歴のある患者[外国において心臓発作、脳血管障害等があらわれたとの報告がある。]
腎疾患、又はその既往歴のある患者[急激な血圧低下があらわれた場合、腎血流量が低下するおそれがある。]

重要な基本的注意

著しい血圧下降、前兆のない突発的睡眠、傾眠があらわれることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には、従事させないよう注意すること。
本剤投与は、少量から開始し、血圧、血液学的検査等の観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。
乳汁漏出症や高プロラクチン血性排卵障害では、投与開始前に、トルコ鞍の検査を行うこと。
トルコ鞍底を破壊するように発育したプロラクチン産生下垂体腺腫の患者において、本剤投与により腺腫の著明な縮小がみられた場合、それに伴い髄液鼻漏があらわれることがあるので、このような場合には、適切な処置を行うこと。
視野障害のみられるプロラクチン産生下垂体腺腫の患者に投与する際には、本剤投与により腺腫の縮小がみられ、一旦、視野障害が改善した後、トルコ鞍の空洞化により視交叉部が鞍内に陥入することによって、再び視野障害があらわれることがある。定期的に視野検査を行い、異常が認められた場合には、減量等による腫瘍再増大の危険性を考慮しつつ、適切な処置を行うこと。
**産褥性乳汁分泌の抑制に投与する際には、死産や母親のHTLV-1又はHIV感染等の医学的に必要な患者にのみ投与すること。(氷罨法等により乳汁分泌抑制が可能である場合には投与しないこと。)
産褥性乳汁分泌の抑制に投与する際には、場合により氷罨法等の補助的方法を併用すること。
産褥性乳汁分泌の抑制に投与する際には、分娩後、呼吸、脈拍、血圧等が安定した後、投与すること。また、投与中(特に投与初日)は観察を十分に行い、血圧上昇、頭痛、中枢神経症状等があらわれた場合には、直ちに投与を中止すること。
レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博(個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態)、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されているので、このような症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。

相互作用

相互作用の概略
本剤は、肝代謝酵素CYP3A4で代謝され、またこれを阻害するので、本酵素の活性に影響を及ぼす薬剤と併用する場合には、注意して投与すること。

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
交感神経刺激剤(アドレナリン等)
麦角アルカロイド(エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、エルゴタミン、ジヒドロエルゴタミン)
臨床症状・措置方法
血圧上昇、頭痛、痙攣等があらわれるおそれがある。特に産褥性乳汁分泌の抑制に投与する際には、分娩後、呼吸、脈拍、血圧等が安定した後、用量に注意して投与すること。
機序・危険因子
機序は明確ではないが、本剤はこれらの薬剤の血管収縮作用、血圧上昇作用に影響を及ぼすと考えられる。
薬剤名等
降圧作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
降圧作用が強くあらわれることがある。服用開始初期には、特に注意すること。
機序・危険因子
本剤は末梢交感神経終末のノルアドレナリン遊離を抑制する。
薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
胃腸系の副作用やアルコール不耐性を起こすことがある。
機序・危険因子
相互に作用が増強されるため。
薬剤名等
フェノチアジン系薬剤(クロルプロマジン等)
ブチロフェノン系薬剤(ハロペリドール、スピペロン等)
イミノジベンジル系薬剤(カルピプラミン等)
非定型抗精神病剤(ペロスピロン、ブロナンセリン等)
メトクロプラミド、ドンペリドン
臨床症状・措置方法
相互に作用を減弱することがある。
機序・危険因子
本剤はドパミン作動薬であり、これらの薬剤とドパミン受容体において競合的に拮抗する。
薬剤名等
抗パーキンソン剤(レボドパ、チオキサンテン系薬剤等)
臨床症状・措置方法
精神神経系の副作用が増強されることがある。
機序・危険因子
相互に作用が増強されるため。
薬剤名等
シクロスポリン、タクロリムス
臨床症状・措置方法
これらの薬剤の血中濃度が上昇することがある。
機序・危険因子
CYP3Aに対する競合的阻害によりこれらの薬剤の代謝が阻害される。
薬剤名等
マクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、ジョサマイシン等)
HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、サキナビル等)
アゾール系抗真菌剤(イトラコナゾール等)
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強されるおそれがある。
機序・危険因子
CYP3Aに対する競合的阻害により本剤の代謝が阻害される。
薬剤名等
オクトレオチド
臨床症状・措置方法
本剤のAUCが上昇したとの報告がある。
機序・危険因子
機序は不明である。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、急激な血圧低下、起立性低血圧
頻度
頻度不明
急激な血圧低下、起立性低血圧により悪心・嘔吐、顔面蒼白、冷汗、失神等のショック症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、昇圧等の適切な処置を行うこと。
悪性症候群(Syndrome malin)
頻度
頻度不明
胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、肺線維症
頻度
頻度不明
胸水、心膜液、胸膜炎、心膜炎、胸膜線維症、肺線維症があらわれることがあるので、胸痛、呼吸器症状等があらわれた場合には、速やかに胸部X線検査を実施し、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に、高用量を長期間投与した患者では、発現リスクが増大するおそれがある。
心臓弁膜症
頻度
頻度不明
後腹膜線維症
頻度
頻度不明
幻覚・妄想、譫妄、錯乱
頻度
頻度不明
胃腸出血、胃・十二指腸潰瘍
頻度
頻度不明
痙攣、脳血管障害、心臓発作、高血圧
頻度
頻度不明
突発的睡眠
頻度
頻度不明
その他の副作用
過敏症注1)注1)
頻度
頻度不明
発疹
精神神経系注2)注2)
頻度
頻度不明
傾眠、錯感覚、興奮、不安感、不眠、頭痛、ジスキネジア、口渇、鼻閉、気力低下状態、衝動制御障害(病的賭博、病的性欲亢進)、耳鳴
注2)注2)
頻度
頻度不明
視覚異常、霧視
肝臓注3)注3)
頻度
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇
循環器
頻度
頻度不明
消化器
頻度
頻度不明
泌尿器
頻度
頻度不明
その他
頻度
頻度不明
注1)症状(異常)が認められた場合には、投与を中止すること。(太字)
注2)症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(太字)
注3)観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止すること。(太字)

高齢者への投与

一般に高齢者では、生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.婦人への投与
本剤を長期連用する場合には、プロラクチン分泌が抑制され、婦人科的異常が起こる可能性があるので、定期的に一般的な婦人科検査を実施すること。(「その他の注意」の項参照)
妊娠を望まない患者には、避妊の方法を指導すること。
妊娠希望の患者に本剤投与中は、妊娠を早期に発見するため定期的に妊娠反応等の検査を実施すること。
高プロラクチン血性排卵障害で本剤の投与中に妊娠が確認された場合は、直ちに投与を中止すること。なお、下垂体腺腫のある患者では、妊娠中に下垂体腺腫の拡大が起こることがあるので、本剤中止後も観察を十分に行い、腺腫の拡大を示す症状(頭痛、視野狭窄等)に注意すること。
2.妊婦への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
3.授乳婦への投与
授乳を望む母親には、本剤を投与しないこと。[本剤は乳汁分泌を抑制する。]
本剤は母乳中へ移行することは認められていない。

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。(使用経験が少ない。)

過量投与

徴候、症状:悪心、嘔吐、めまい、低血圧、起立性低血圧、頻脈、傾眠、嗜眠、昏睡、幻覚、発熱等。
処置:一般的処置法(催吐、胃洗浄、活性炭、塩類下剤等)及び対症療法が用いられる。

適用上の注意

薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

動物実験(ラット)で、長期大量投与により、子宮腫瘍を起こした例があるとの報告がある。
末端肥大症(先端巨大症)、下垂体性巨人症、高プロラクチン血性下垂体腺腫の診断・治療については、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考にすること。

薬物動態

1.生物学的同等性試験1)1)
本剤と標準製剤(錠剤、2.5mg)をクロスオーバー法により、健康成人男子16名にそれぞれ2錠(ブロモクリプチンとして5mg)を食直後に単回経口投与し、投与前、投与後0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12及び24時間に前腕静脈から採血した。RIA法により測定したブロモクリプチンメシル酸塩の血漿中濃度の推移及びパラメータは次のとおりであり、AUC及びCmaxについて統計的評価を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2.溶出挙動2)2)
本剤は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められたブロモクリプチンメシル酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

ブロモクリプチンは、内分泌系、中枢神経系のドパミン受容体に対してドパミン様作用を有する薬剤である。内分泌系への作用により、プロラクチンの分泌を抑制し、また末端肥大症(先端巨大症)における成長ホルモンの過剰分泌を抑制する。中枢神経系への作用により抗パーキンソン作用が認められている。

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ブロモクリプチンメシル酸塩[日局]
Bromocriptine Mesilate
2.化学名
(5'S)-2-Bromo-12'-hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)ergotaman-3',6',18-trione monomethanesulfonate
3.構造式
4.分子式
C3232H4040BrN55O55・CH44O33S
5.分子量
750.70
6.性状
白色〜微帯黄白色又は微帯褐白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
酢酸(100)に極めて溶けやすく、メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、無水酢酸、ジクロロメタン又はクロロホルムに極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に着色する。

取扱い上の注意

1.安定性試験3)3)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、75%RH、6ヵ月)の結果、3年間安定であることが推測された。

包装

アップノールB錠2.5mg
PTP包装:100錠(10錠×10)、500錠(10錠×50)
バラ包装:500錠(プラスチック瓶)

主要文献及び文献請求先

高田製薬(株)社内資料(生物学的同等性)
高田製薬(株)社内資料(溶出性)
高田製薬(株)社内資料(安定性)

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

高田製薬株式会社 学術部
〒331-8588 さいたま市西区宮前町203番地1
*電話 0120-989-813
FAX 048-623-3065

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
高田製薬株式会社
さいたま市西区宮前町203番地1

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1169005F1197 アップノールB錠2.5mg ブロモクリプチンメシル酸塩 2.5mg1錠 60.1

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