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薬剤師ネクスト経営塾

ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」

作成又は改訂年月

* 2016年3月改訂 (第2版)
2015年2月作成

日本標準商品分類番号

871149

薬効分類名

鎮痛・抗炎症・解熱剤

承認等

販売名

ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」

販売名コード

1149019F1668

承認・許可番号

承認番号
22700AMX00120
商標名
LOXOPROFEN Na

薬価基準収載年月

2015年6月

販売開始年月

2015年8月

貯法・使用期限等

*貯法
気密容器、室温保存
使用期限
包装箱、ラベルに表示。
使用期限を過ぎた製品は使用しないこと。

基準名

日本薬局方
ロキソプロフェンナトリウム錠

組成

有効成分
1錠中、日局ロキソプロフェンナトリウム水和物68.1mg(無水物として60mg)
添加物
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、三二酸化鉄

性状

剤形
片面割線入り素錠
うすい紅色
におい
においはない
わずかに特異な収れん性の味
外形・大きさ等

直径
約9.0mm
厚さ
約3.9mm
質量
約300mg
識別コード
KW828

禁忌

(次の患者には投与しないこと)
消化性潰瘍のある患者[プロスタグランジン生合成抑制により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。](ただし、「慎重投与」の項参照)
重篤な血液の異常のある患者[血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。]
重篤な肝障害のある患者[副作用として肝障害が報告されており、悪化するおそれがある。]
重篤な腎障害のある患者[急性腎不全、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。]
重篤な心機能不全のある患者[腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある。]
本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[アスピリン喘息発作を誘発することがある。]
妊娠末期の婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能又は効果

用法及び用量

1.効能・効果1.及び2.の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mg、1日3回経口投与する。頓用の場合は、1回60〜120mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
2.効能・効果3.の場合
通常、成人にロキソプロフェンナトリウム(無水物として)1回60mgを頓用する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
消化性潰瘍の既往歴のある患者[潰瘍を再発させることがある。]
非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者[ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。]
血液の異常又はその既往歴のある患者[溶血性貧血等の副作用がおこりやすくなる。]
肝障害又はその既往歴のある患者[肝障害を悪化又は再発させることがある。]
腎障害又はその既往歴のある患者[浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用がおこることがある。]
心機能異常のある患者(「禁忌」の項参照)
過敏症の既往歴のある患者
気管支喘息の患者[病態を悪化させることがある。]
潰瘍性大腸炎の患者[病態を悪化させることがある。]
クローン病の患者[病態を悪化させることがある。]
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重要な基本的注意

消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
慢性疾患(関節リウマチ、変形性関節症)に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
長期投与する場合には定期的に臨床検査(尿検査、血液検査及び肝機能検査等)を行うこと。また、異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な措置を講ずること。
薬物療法以外の療法も考慮すること。
急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
患者の状態を十分観察し、副作用の発現に留意すること。過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
感染症を不顕性化するおそれがあるので、感染による炎症に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し、観察を十分行い慎重に投与すること。
他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
高齢者には副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。

相互作用

併用注意

(併用に注意すること)
薬剤名等
クマリン系抗凝血剤(ワルファリン)
臨床症状・措置方法
その抗凝血作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により血小板凝集が抑制され血液凝固能が低下し、その薬剤の抗凝血作用に相加されるためと考えられている。
薬剤名等
スルホニル尿素系血糖降下剤(トルブタミド等)
臨床症状・措置方法
その血糖降下作用を増強するおそれがあるので注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
本剤のヒトでの蛋白結合率は、ロキソプロフェンで97.0%、trans-OH体で92.8%と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用すると血中に活性型の併用薬が増加し、その薬剤の作用が増強されるためと考えられている。
薬剤名等
ニューキノロン系抗菌剤(エノキサシン水和物等)
臨床症状・措置方法
その痙攣誘発作用を増強することがある。
機序・危険因子
ニューキノロン系抗菌剤は、中枢神経系の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用をおこす。本剤の併用によりその阻害作用を増強するためと考えられている。
薬剤名等
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
血中メトトレキサート濃度を上昇させ、その作用を増強することがあるので、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
薬剤名等
リチウム製剤(炭酸リチウム)
臨床症状・措置方法
血中リチウム濃度を上昇させ、リチウム中毒を起こすことがあるので血中のリチウム濃度に注意し、必要があれば減量すること。
機序・危険因子
機序は不明であるが、本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し血中濃度が上昇するためと考えられている。
薬剤名等
チアジド系利尿薬(ヒドロフルメチアジド、ヒドロクロロチアジド等)
臨床症状・措置方法
その利尿・降圧作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、水、ナトリウムの排泄を減少させるためと考えられている。
薬剤名等
降圧剤(ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗剤等)
臨床症状・措置方法
その降圧作用を減弱するおそれがある。
機序・危険因子
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、これらの薬剤の降圧作用を減弱させる可能性がある。
薬剤名等
降圧剤(ACE阻害剤、アンジオテンシンII受容体拮抗剤等)
臨床症状・措置方法
腎機能を悪化させるおそれがある。
機序・危険因子
本剤のプロスタグランジンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

副作用

副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状無顆粒球症、溶血性貧血、白血球減少、血小板減少中毒性表皮壊死融解症(Toxic Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)急性腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎うっ血性心不全間質性肺炎消化管出血*消化管穿孔
消化管穿孔があらわれることがあるので、心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*小腸・大腸の狭窄・閉塞小腸・大腸の狭窄・閉塞
小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸喘息発作無菌性髄膜炎横紋筋融解症
重大な副作用(類薬)
再生不良性貧血
その他の副作用
過敏症注)注)*消化器
腹痛、胃部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、下痢、消化性潰瘍注)、便秘、胸やけ、口内炎、消化不良、口渇、腹部膨満、小腸・大腸の潰瘍注)
循環器精神神経系血液肝臓*泌尿器
血尿、蛋白尿、排尿困難
その他
注)投与を中止すること。

高齢者への投与

高齢者では、副作用があらわれやすいので、少量から開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(「重要な基本的注意」の項参照)。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]
妊娠末期の婦人には投与しないこと。[動物実験(ラット)で分娩遅延が報告されている。]
妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
授乳中の婦人に投与することを避け、やむをえず投与する場合には授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。]

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。

適用上の注意

1.薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。

薬物動態

1.〈生物学的同等性試験〉1)1)
ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(ロキソプロフェンナトリウム水和物を無水物として60mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2.〈溶出挙動〉2)2)
ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」は、日本薬局方医薬品各条に定められたロキソプロフェンナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬効薬理

プロドラッグであり、活性代謝物のトランスOH体が酸性非ステロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち、プロスタグランジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症作用、解熱作用、鎮痛作用を現す。構成型COX(COX-1)と誘導型COX(COX-2)に対する選択性はない。3)3)

有効成分に関する理化学的知見

1.一般名
ロキソプロフェンナトリウム水和物(Loxoprofen Hydrate)
2.分子式
C1515H1717NaO33・2H22O
3.分子量
304.31
4.構造式
5.化学名
Monosodium 2-{4-[(2-oxocyclopentyl)methyl]phenyl}propanoate dihydrate
6.性状
白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品1.0gを新たに煮沸して冷却した水20mLに溶かした液のpHは6.5〜8.5である。

取扱い上の注意

1.〈安定性試験〉4)4)
最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

包装

PTP100錠(10錠×10)、1,000錠(10錠×100)
バラ1,000錠

主要文献及び文献請求先

共和薬品工業株式会社 社内資料:生物学的同等性試験
共和薬品工業株式会社 社内資料:溶出試験
第十六改正日本薬局方解説書,廣川書店,C-5359(2011)
共和薬品工業株式会社 社内資料:安定性試験

文献請求先

問い合わせ先 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
共和薬品工業株式会社 薬事部、安全管理部
〒532-0011 大阪市淀川区西中島5-13-9
0120-041-189(製品情報お問い合わせ先)
FAX 06-6308-0334

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
共和薬品工業株式会社
大阪市淀川区西中島5-13-9

薬価

販売名コード 品名 成分名 規格 薬価
1149019F1668 ロキソプロフェンNa錠60mg「アメル」 ロキソプロフェンナトリウム水和物 60mg1錠 7.8

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